Zofenopril
Zofenopril
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zokardis
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Zofenoprili 15 mg
D.t.d: №28 in tab.
S: Kuniga 1 marta 1 tabletka
D.t.d: №28 in tab.
S: Kuniga 1 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antigipertenziv vosita, ADF ingibitori. Ta'sir mexanizmi angiotenzin I dan angiotenzin II hosil bo'lishini kamaytirish bilan bog'liq. Angiotenzin II miqdorining kamayishi aldosteron ajralishini to'g'ridan-to'g'ri kamaytiradi, natijada OPSS, sistolik va diastolik AD, miokardga post- va prednagruzka kamayadi.
Arteriyalarni venalarga qaraganda ko'proq kengaytiradi, bu esa reflektor CHSS oshishiga olib kelmaydi. Bradikinin degradatsiyasini kamaytiradi, prostaglandin sintezini oshiradi. Gipertenziv ta'sir qonda renin yuqori konsentratsiyasida ko'proq ifodalanadi, normal yoki pasaygan konsentratsiyaga qaraganda. Terapevtik diapazonda AD pasayishi miya qon aylanishiga ta'sir qilmaydi, miya tomirlaridagi qon oqimi yetarli darajada saqlanadi va pasaygan AD fonida. Koronar va buyrak qon oqimini kuchaytiradi.
Uzoq muddatli qo'llashda chap qorincha miokardi va rezistiv turdagi arteriyalar devorlarining gipertrofiyasi kamayadi, yurak yetishmovchiligining rivojlanishini oldini oladi va chap qorincha dilatatsiyasining rivojlanishini sekinlashtiradi. Ishemizatsiyalangan miokardning qon ta'minotini yaxshilaydi. Trombositlar agregatsiyasini kamaytiradi. Zofenopril prolekardir, chunki faoliyatga ega bo'lgan erkin sulfgidril birikma (zofenoprilat) tioefir gidrolizi natijasida hosil bo'ladi.
Ichga qabul qilingandan so'ng, gipertenziv ta'sir 1 soat ichida rivojlanadi, 4-6 soatda maksimal darajaga yetadi va 24 soatgacha saqlanadi. Ba'zi hollarda optimal AD pasayishini ta'minlash uchun bir necha hafta davomida davolash talab qilinishi mumkin. Yurak yetishmovchiligida sezilarli klinik ta'sir uzoq muddatli davolashda (6 oy va undan ko'p) kuzatiladi.
Arteriyalarni venalarga qaraganda ko'proq kengaytiradi, bu esa reflektor CHSS oshishiga olib kelmaydi. Bradikinin degradatsiyasini kamaytiradi, prostaglandin sintezini oshiradi. Gipertenziv ta'sir qonda renin yuqori konsentratsiyasida ko'proq ifodalanadi, normal yoki pasaygan konsentratsiyaga qaraganda. Terapevtik diapazonda AD pasayishi miya qon aylanishiga ta'sir qilmaydi, miya tomirlaridagi qon oqimi yetarli darajada saqlanadi va pasaygan AD fonida. Koronar va buyrak qon oqimini kuchaytiradi.
Uzoq muddatli qo'llashda chap qorincha miokardi va rezistiv turdagi arteriyalar devorlarining gipertrofiyasi kamayadi, yurak yetishmovchiligining rivojlanishini oldini oladi va chap qorincha dilatatsiyasining rivojlanishini sekinlashtiradi. Ishemizatsiyalangan miokardning qon ta'minotini yaxshilaydi. Trombositlar agregatsiyasini kamaytiradi. Zofenopril prolekardir, chunki faoliyatga ega bo'lgan erkin sulfgidril birikma (zofenoprilat) tioefir gidrolizi natijasida hosil bo'ladi.
Ichga qabul qilingandan so'ng, gipertenziv ta'sir 1 soat ichida rivojlanadi, 4-6 soatda maksimal darajaga yetadi va 24 soatgacha saqlanadi. Ba'zi hollarda optimal AD pasayishini ta'minlash uchun bir necha hafta davomida davolash talab qilinishi mumkin. Yurak yetishmovchiligida sezilarli klinik ta'sir uzoq muddatli davolashda (6 oy va undan ko'p) kuzatiladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda (ovqatdan oldin, davomida yoki keyin) yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Arterial gipertenziya
Normal buyrak va jigar funksiyasiga ega bemorlar. Optimal arterial bosimga erishish uchun davolash kuniga 1 marta 2 tabletka bilan boshlanadi; gipertenziv ta'sir yetarli bo'lmasa, dozani 4 haftalik interval bilan asta-sekin oshirishadi.
Odatda samarali doza - kuniga 1 marta 4 tabletka.
Maksimal sutkalik doza - 8 tabletka, bir marta yoki 2 marta (4 tabletka) qabul qilinadi.
Suv-tuz muvozanati buzilgan bemorlar. ADF ingibitorlari bilan dastlabki davolash tuz va/yoki suv yetishmovchiligini tuzatishni, ADF ingibitorini qabul qilishdan 2-3 kun oldin diuretiklar bilan davolashni to'xtatishni talab qiladi va kuniga 1 marta 7,5 mg 2 tabletka dozasidan boshlanadi. Agar bu mumkin bo'lmasa, davolash kuniga 1 marta 7,5 mg 1 tabletka bilan boshlanadi.
Buyrak funksiyasi buzilgan yoki gemodializda bo'lgan bemorlar. Buyrak funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 45 ml/min dan yuqori) doza kamaytirilishi talab qilinmaydi. Buyrak funksiyasi o'rtacha va og'ir darajada buzilgan bemorlarga (kreatinin klirensi 45 ml/min dan past) kuniga 1 marta terapevtik dozaning 1/2 qismi buyuriladi.
Gemodializda bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza normal buyrak funksiyasiga ega bemorlar uchun ishlatiladigan dozaning 1/4 qismini tashkil etadi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasi yengil va o'rtacha darajada buzilgan bemorlarda preparatning boshlang'ich doza normal jigar funksiyasiga ega bemorlar uchun ishlatiladigan dozaning yarmiga teng.
Qariyalar. Kreatinin klirensi normal bo'lgan qariyalarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Kreatinin klirensi 45 ml/min dan past bo'lgan qariyalarda kunlik dozaning 1/2 qismini qabul qilish tavsiya etiladi.
O'tkir miokard infarkti (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida)
Davolash miokard infarkti birinchi alomatlari paydo bo'lganidan keyin 24 soat ichida boshlanadi va 6 hafta davom ettiriladi.
Davolashning boshida yoki miokard infarktining birinchi uch kunida arterial bosimning haddan tashqari pasayishi holatida boshlang'ich doza oshirilmaydi yoki preparat bekor qilinadi.
6 hafta qabul qilingandan so'ng, chap qorincha yetishmovchiligi yoki yurak yetishmovchiligi belgilari bo'lmagan bemorlarda terapiya to'xtatilishi mumkin.
Chap qorincha yetishmovchiligi yoki yurak yetishmovchiligi, shuningdek, arterial gipertenziya tuzatish uchun davolash uzoq muddat davom ettirilishi mumkin.
Normal buyrak va jigar funksiyasiga ega bemorlar. Optimal arterial bosimga erishish uchun davolash kuniga 1 marta 2 tabletka bilan boshlanadi; gipertenziv ta'sir yetarli bo'lmasa, dozani 4 haftalik interval bilan asta-sekin oshirishadi.
Odatda samarali doza - kuniga 1 marta 4 tabletka.
Maksimal sutkalik doza - 8 tabletka, bir marta yoki 2 marta (4 tabletka) qabul qilinadi.
Suv-tuz muvozanati buzilgan bemorlar. ADF ingibitorlari bilan dastlabki davolash tuz va/yoki suv yetishmovchiligini tuzatishni, ADF ingibitorini qabul qilishdan 2-3 kun oldin diuretiklar bilan davolashni to'xtatishni talab qiladi va kuniga 1 marta 7,5 mg 2 tabletka dozasidan boshlanadi. Agar bu mumkin bo'lmasa, davolash kuniga 1 marta 7,5 mg 1 tabletka bilan boshlanadi.
Buyrak funksiyasi buzilgan yoki gemodializda bo'lgan bemorlar. Buyrak funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 45 ml/min dan yuqori) doza kamaytirilishi talab qilinmaydi. Buyrak funksiyasi o'rtacha va og'ir darajada buzilgan bemorlarga (kreatinin klirensi 45 ml/min dan past) kuniga 1 marta terapevtik dozaning 1/2 qismi buyuriladi.
Gemodializda bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza normal buyrak funksiyasiga ega bemorlar uchun ishlatiladigan dozaning 1/4 qismini tashkil etadi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasi yengil va o'rtacha darajada buzilgan bemorlarda preparatning boshlang'ich doza normal jigar funksiyasiga ega bemorlar uchun ishlatiladigan dozaning yarmiga teng.
Qariyalar. Kreatinin klirensi normal bo'lgan qariyalarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Kreatinin klirensi 45 ml/min dan past bo'lgan qariyalarda kunlik dozaning 1/2 qismini qabul qilish tavsiya etiladi.
O'tkir miokard infarkti (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida)
Davolash miokard infarkti birinchi alomatlari paydo bo'lganidan keyin 24 soat ichida boshlanadi va 6 hafta davom ettiriladi.
Davolashning boshida yoki miokard infarktining birinchi uch kunida arterial bosimning haddan tashqari pasayishi holatida boshlang'ich doza oshirilmaydi yoki preparat bekor qilinadi.
6 hafta qabul qilingandan so'ng, chap qorincha yetishmovchiligi yoki yurak yetishmovchiligi belgilari bo'lmagan bemorlarda terapiya to'xtatilishi mumkin.
Chap qorincha yetishmovchiligi yoki yurak yetishmovchiligi, shuningdek, arterial gipertenziya tuzatish uchun davolash uzoq muddat davom ettirilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- Yengil va o'rtacha darajadagi arterial gipertenziya.
- Yurak yetishmovchiligi simptomlari bilan o'tkir miokard infarkti, gemodinamika ko'rsatkichlari barqaror bo'lgan va trombolitik terapiya olmagan bemorlarda.
- Yurak yetishmovchiligi simptomlari bilan o'tkir miokard infarkti, gemodinamika ko'rsatkichlari barqaror bo'lgan va trombolitik terapiya olmagan bemorlarda.
Qarshi ko'rsatmalar
- Zofenopril va boshqa ADF ingibitorlariga yuqori sezuvchanlik,
- ADF ingibitorlari bilan davolash bilan bog'liq angionevrotik shish mavjudligi,
- porfiriya,
- jigar funksiyasining og'ir buzilishi,
- og'ir buyrak yetishmovchiligi,
- homiladorlik,
- emizish davri,
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan — birlamchi aldosteronizm, ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenozlari, yagona buyrak arteriyasi stenozlari, giperkaliemiya, buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat, aortal stenoz, mitral stenoz (gemodinamika buzilishi bilan), idiopatik gipertrofik subaortal stenoz, biriktiruvchi to'qima kasalliklari, serebrovaskulyar kasalliklar, qandli diabet, buyrak yetishmovchiligi (sutkalik proteinuriya 1 g dan ortiq), jigar yetishmovchiligi, tuz cheklangan dieta yoki gemodializda bo'lgan bemorlar, immunosupressantlar va saluretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish, qariyalar (75 yoshdan katta), psoriaz, OCK pasaygan bemorlar (diuretiklar bilan davolash, osh tuzi iste'molini cheklash, gemodializ, diareya va qusish natijasida) — ADF ingibitorining hatto boshlang'ich dozasidan keyin ham to'satdan va sezilarli AD pasayishi xavfi oshadi.
- ADF ingibitorlari bilan davolash bilan bog'liq angionevrotik shish mavjudligi,
- porfiriya,
- jigar funksiyasining og'ir buzilishi,
- og'ir buyrak yetishmovchiligi,
- homiladorlik,
- emizish davri,
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan — birlamchi aldosteronizm, ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenozlari, yagona buyrak arteriyasi stenozlari, giperkaliemiya, buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat, aortal stenoz, mitral stenoz (gemodinamika buzilishi bilan), idiopatik gipertrofik subaortal stenoz, biriktiruvchi to'qima kasalliklari, serebrovaskulyar kasalliklar, qandli diabet, buyrak yetishmovchiligi (sutkalik proteinuriya 1 g dan ortiq), jigar yetishmovchiligi, tuz cheklangan dieta yoki gemodializda bo'lgan bemorlar, immunosupressantlar va saluretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish, qariyalar (75 yoshdan katta), psoriaz, OCK pasaygan bemorlar (diuretiklar bilan davolash, osh tuzi iste'molini cheklash, gemodializ, diareya va qusish natijasida) — ADF ingibitorining hatto boshlang'ich dozasidan keyin ham to'satdan va sezilarli AD pasayishi xavfi oshadi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AD ning haddan tashqari pasayishi, ortostatik kollaps; kamdan-kam hollarda - ko'krak ortida og'riq, stenokardiya, miokard infarkti (odatda AD ning sezilarli pasayishi bilan bog'liq), aritmiyalar (yurak bo'lmachalarining bradi- yoki taxikardiyasi, bo'lmachalar fibrillyatsiyasi), yurak urishi, o'pka arteriyasi shoxlarining tromboemboliyasi, yurak sohasida og'riq, hushdan ketish.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, zaiflik, uyqusizlik, xavotir, depressiya, ong chalkashligi, charchoq, uyquchanlik (2-3%); juda kam hollarda (yuqori dozalarda qo'llanganda) - asabiylik, paresteziya.
- His-tuyg'u organlari tomonidan: kamdan-kam hollarda - vestibulyar apparat buzilishlari, eshitish va ko'rish buzilishlari, quloqlarda shovqin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, anoreksiya, dispeptik buzilishlar (ko'ngil aynishi, diareya yoki qabziyat, qusish, qorin sohasida og'riq), jigar transaminazlari faolligining oshishi, giperglobulinemiya, ichak tutilishi, pankreatit, jigar funksiyasi buzilishlari, o't yo'llari buzilishlari, gepatit, sariqlik.
- Nafas olish tizimi tomonidan: mahsulsiz quruq yo'tal; juda kam hollarda - interstitsial pnevmonit, bronxospazm, nafas qisilishi, rinit, faringit.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: ayrim hollarda trombotsitopeniya, neyropeniya, agranulositoz (autoimmun kasalliklari bo'lgan bemorlarda), eozinofiliya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kreatinin va mochevina darajasining oshishi, buyrak funksiyasi buzilishi, proteinuriya.
- Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: giperkaliemiya, giponatriemiya; ayrim hollarda - gematokrit va gemoglobin pasayishi, ESR oshishi
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, angionevrotik shish (yuz, qo'l-oyoqlar, lablar, til, ovoz yorig'i va/yoki gırtlak), disfoniya, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit; juda kam hollarda - Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), pufakcha, qichishish, eshakemi, fotosensibilizatsiya, serozit, vaskulit, miozit, artralgiyalar, artrit, stomatit, glossit.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, zaiflik, uyqusizlik, xavotir, depressiya, ong chalkashligi, charchoq, uyquchanlik (2-3%); juda kam hollarda (yuqori dozalarda qo'llanganda) - asabiylik, paresteziya.
- His-tuyg'u organlari tomonidan: kamdan-kam hollarda - vestibulyar apparat buzilishlari, eshitish va ko'rish buzilishlari, quloqlarda shovqin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, anoreksiya, dispeptik buzilishlar (ko'ngil aynishi, diareya yoki qabziyat, qusish, qorin sohasida og'riq), jigar transaminazlari faolligining oshishi, giperglobulinemiya, ichak tutilishi, pankreatit, jigar funksiyasi buzilishlari, o't yo'llari buzilishlari, gepatit, sariqlik.
- Nafas olish tizimi tomonidan: mahsulsiz quruq yo'tal; juda kam hollarda - interstitsial pnevmonit, bronxospazm, nafas qisilishi, rinit, faringit.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: ayrim hollarda trombotsitopeniya, neyropeniya, agranulositoz (autoimmun kasalliklari bo'lgan bemorlarda), eozinofiliya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kreatinin va mochevina darajasining oshishi, buyrak funksiyasi buzilishi, proteinuriya.
- Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: giperkaliemiya, giponatriemiya; ayrim hollarda - gematokrit va gemoglobin pasayishi, ESR oshishi
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, angionevrotik shish (yuz, qo'l-oyoqlar, lablar, til, ovoz yorig'i va/yoki gırtlak), disfoniya, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit; juda kam hollarda - Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), pufakcha, qichishish, eshakemi, fotosensibilizatsiya, serozit, vaskulit, miozit, artralgiyalar, artrit, stomatit, glossit.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Qoplamali tabletkalar
blisterda 7 yoki 14 dona; karton qutida 1 yoki 2 blister
blisterda 7 yoki 14 dona; karton qutida 1 yoki 2 blister
