Blokordil
Blocordil
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Alkadil, Angiopril-25, Kaptopril, Epsitron, Kapoten
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. “Blocordilum” №10
D. S.: Kuniga 2 marta 1 tabletadan ichish
Farmakologik xossalar
Angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitori. Angiotenzin I dan angiotenzin II hosil bo‘lishini kamaytiradi. Angiotenzin II miqdorining kamayishi aldosteron ajralishini to‘g‘ridan-to‘g‘ri kamaytiradi. Shu bilan birga umumiy periferik qon tomir qarshiligi (OPQQ), arterial bosim (AB), miokardga post- va prednagruzka kamayadi. Arteriyalarni venalarga qaraganda ko‘proq kengaytiradi. Bradikinin degradatsiyasini kamaytiradi (AAF ta'sirlaridan biri) va prostaglandinlar sintezini oshiradi.
Gipotenziv ta'sir qon plazmasidagi renin faolligiga bog‘liq emas, ABning pasayishi gormonning normal va hatto pasaygan konsentratsiyasida kuzatiladi, bu renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga (RAAS) ta'siri bilan bog‘liq. Koronar va buyrak qon oqimini kuchaytiradi.
Uzoq muddatli qo‘llashda miokard va rezistiv turdagi arteriyalar devorlarining gipertrofiyasini kamaytiradi.
Ishemiyaga uchragan miokardning qon bilan ta'minlanishini yaxshilaydi.
Trombositlar agregatsiyasini kamaytiradi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi (SYU) bo‘lgan bemorlarda natriy miqdorini kamaytirishga yordam beradi.
Kuniga 50 mg dozada ichilganda mikrotsirkulyator tizim tomirlariga nisbatan angioprotektor xususiyatlarini namoyon etadi va diabetik nefroangiopatiyada surunkali buyrak yetishmovchiligining (SBU) rivojlanishini sekinlashtirishga imkon beradi.
ABning pasayishi reflektorli taxikardiya bilan birga kelmaydi va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi.
Ichilgandan keyin ABning maksimal pasayishi 60-90 daqiqada kuzatiladi. Gipotenziv ta'sirning davomiyligi doza bog‘liq bo‘lib, bir necha haftalik davolash davomida optimal qiymatlarga erishiladi.
Gipotenziv ta'sir qon plazmasidagi renin faolligiga bog‘liq emas, ABning pasayishi gormonning normal va hatto pasaygan konsentratsiyasida kuzatiladi, bu renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga (RAAS) ta'siri bilan bog‘liq. Koronar va buyrak qon oqimini kuchaytiradi.
Uzoq muddatli qo‘llashda miokard va rezistiv turdagi arteriyalar devorlarining gipertrofiyasini kamaytiradi.
Ishemiyaga uchragan miokardning qon bilan ta'minlanishini yaxshilaydi.
Trombositlar agregatsiyasini kamaytiradi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi (SYU) bo‘lgan bemorlarda natriy miqdorini kamaytirishga yordam beradi.
Kuniga 50 mg dozada ichilganda mikrotsirkulyator tizim tomirlariga nisbatan angioprotektor xususiyatlarini namoyon etadi va diabetik nefroangiopatiyada surunkali buyrak yetishmovchiligining (SBU) rivojlanishini sekinlashtirishga imkon beradi.
ABning pasayishi reflektorli taxikardiya bilan birga kelmaydi va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi.
Ichilgandan keyin ABning maksimal pasayishi 60-90 daqiqada kuzatiladi. Gipotenziv ta'sirning davomiyligi doza bog‘liq bo‘lib, bir necha haftalik davolash davomida optimal qiymatlarga erishiladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, muntazam ravishda, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, oz miqdorda suyuqlik bilan ichiladi, kunning bir xil vaqtida qabul qilish maqsadga muvofiq.
Arterial gipertenziya
Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza kuniga 2 marta 12,5 mg ni tashkil qiladi.
Zarur bo‘lganda, doza asta-sekin (2-4 haftalik interval bilan) optimal ta'sirga erishilgunga qadar oshiriladi.
Yengil va o‘rtacha darajadagi arterial gipertenziyada odatda qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 2 marta 25 mg ni tashkil qiladi; maksimal doza - kuniga 2 marta 50 mg.
Og‘ir arterial gipertenziyada sutkalik doza - 150 mg (kuniga 3 marta 50 mg). Maksimal sutkalik doza - 150 mg.
Yomon sifatli arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda tavsiya etilgan boshlang‘ich doza Blokordil® preparatining kuniga 2-3 marta 12,5 mg yoki 25 mg ni tashkil qiladi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi
Blokordil® preparatining boshlang‘ich doza kuniga 2-3 marta 12,5 mg ni tashkil qiladi.
Zarur bo‘lganda, doza 2-4 haftadan keyin maksimal sutkalik doza 150 mg gacha oshirilishi mumkin.
O‘rtacha qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 2-3 marta 25 mg dan 50 mg gacha.
Chap qorincha funksiyasining buzilishi (miokard infarktidan keyin)
Davolash odatda miokard infarktidan keyin 3-16 kun oralig‘ida boshlanadi
Boshlang‘ich doza - kuniga 6,25 mg (kaptoprilning boshqa dori shaklida qo‘llanishi mumkin: 12,5 mg lik tabletkalar bilan). Doza bir necha hafta davomida asta-sekin kuniga 3 marta 50 mg gacha oshirilishi mumkin.
Diabetik nefropatiya
Blokordil® preparati kuniga 2-3 marta 75-100 mg dozada qo‘llaniladi. 1-tip diabetda mikroalbuminuriya (kuniga 30-300 mg albumin ajralishi) bo‘lganda preparatning doza kuniga 2 marta 50 mg ni tashkil qiladi. Kunlik oqsil klirensi 500 mg dan ortiq bo‘lganda preparat kuniga 3 marta 25 mg dozada samarali. Buyrak funksiyasining o‘rtacha darajada buzilishi (kreatinin klirensi (KK) - kamida 30 ml/min/1,73 m2) bo‘lganda Blokordil® preparati kuniga 75-100 mg dozada qo‘llanilishi mumkin. Buyrak funksiyasining yanada jiddiy buzilishi (KK - 30 ml/min/1,73 m2 dan kam) bo‘lganda boshlang‘ich doza kuniga 12,5 mg dan oshmasligi kerak; keyinchalik, zarur bo‘lganda, Blokordil® preparatining dozasi asta-sekin oshiriladi.
Zarur bo‘lganda qo‘shimcha ravishda "halqa" diuretiklar qo‘llaniladi.
Keksalar
Keksalarda Blokordil® preparatini qo‘llashda doza individual ravishda tanlanadi, davolashni kuniga 2 marta 6,25 mg dozadan boshlash va imkon qadar shu darajada saqlash tavsiya etiladi (kaptoprilning boshqa dori shaklida qo‘llanishi mumkin: 12,5 mg lik tabletkalar bilan).
Zarur bo‘lganda qo‘shimcha ravishda "halqa" diuretiklar qo‘llaniladi.
Agar Blokordil® preparatining bir dozasi o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, uni imkon qadar tezroq qabul qilish kerak, lekin agar keyingi doza qabul qilish vaqti yaqinlashayotgan bo‘lsa, o‘tkazib yuborilgan tabletka qabul qilinmaydi va preparat qabul qilish avvalgi sxema bo‘yicha davom ettiriladi. O‘tkazib yuborilgan qabul qilishni bir martalik doza oshirish hisobiga to‘ldirish kerak emas.
Arterial gipertenziya
Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza kuniga 2 marta 12,5 mg ni tashkil qiladi.
Zarur bo‘lganda, doza asta-sekin (2-4 haftalik interval bilan) optimal ta'sirga erishilgunga qadar oshiriladi.
Yengil va o‘rtacha darajadagi arterial gipertenziyada odatda qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 2 marta 25 mg ni tashkil qiladi; maksimal doza - kuniga 2 marta 50 mg.
Og‘ir arterial gipertenziyada sutkalik doza - 150 mg (kuniga 3 marta 50 mg). Maksimal sutkalik doza - 150 mg.
Yomon sifatli arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda tavsiya etilgan boshlang‘ich doza Blokordil® preparatining kuniga 2-3 marta 12,5 mg yoki 25 mg ni tashkil qiladi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi
Blokordil® preparatining boshlang‘ich doza kuniga 2-3 marta 12,5 mg ni tashkil qiladi.
Zarur bo‘lganda, doza 2-4 haftadan keyin maksimal sutkalik doza 150 mg gacha oshirilishi mumkin.
O‘rtacha qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 2-3 marta 25 mg dan 50 mg gacha.
Chap qorincha funksiyasining buzilishi (miokard infarktidan keyin)
Davolash odatda miokard infarktidan keyin 3-16 kun oralig‘ida boshlanadi
Boshlang‘ich doza - kuniga 6,25 mg (kaptoprilning boshqa dori shaklida qo‘llanishi mumkin: 12,5 mg lik tabletkalar bilan). Doza bir necha hafta davomida asta-sekin kuniga 3 marta 50 mg gacha oshirilishi mumkin.
Diabetik nefropatiya
Blokordil® preparati kuniga 2-3 marta 75-100 mg dozada qo‘llaniladi. 1-tip diabetda mikroalbuminuriya (kuniga 30-300 mg albumin ajralishi) bo‘lganda preparatning doza kuniga 2 marta 50 mg ni tashkil qiladi. Kunlik oqsil klirensi 500 mg dan ortiq bo‘lganda preparat kuniga 3 marta 25 mg dozada samarali. Buyrak funksiyasining o‘rtacha darajada buzilishi (kreatinin klirensi (KK) - kamida 30 ml/min/1,73 m2) bo‘lganda Blokordil® preparati kuniga 75-100 mg dozada qo‘llanilishi mumkin. Buyrak funksiyasining yanada jiddiy buzilishi (KK - 30 ml/min/1,73 m2 dan kam) bo‘lganda boshlang‘ich doza kuniga 12,5 mg dan oshmasligi kerak; keyinchalik, zarur bo‘lganda, Blokordil® preparatining dozasi asta-sekin oshiriladi.
Zarur bo‘lganda qo‘shimcha ravishda "halqa" diuretiklar qo‘llaniladi.
Keksalar
Keksalarda Blokordil® preparatini qo‘llashda doza individual ravishda tanlanadi, davolashni kuniga 2 marta 6,25 mg dozadan boshlash va imkon qadar shu darajada saqlash tavsiya etiladi (kaptoprilning boshqa dori shaklida qo‘llanishi mumkin: 12,5 mg lik tabletkalar bilan).
Zarur bo‘lganda qo‘shimcha ravishda "halqa" diuretiklar qo‘llaniladi.
Agar Blokordil® preparatining bir dozasi o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, uni imkon qadar tezroq qabul qilish kerak, lekin agar keyingi doza qabul qilish vaqti yaqinlashayotgan bo‘lsa, o‘tkazib yuborilgan tabletka qabul qilinmaydi va preparat qabul qilish avvalgi sxema bo‘yicha davom ettiriladi. O‘tkazib yuborilgan qabul qilishni bir martalik doza oshirish hisobiga to‘ldirish kerak emas.
Ko'rsatmalar
- arterial gipertenziya, shu jumladan renovaskulyar;
- surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
- klinik jihatdan barqaror holatda miokard infarktini boshdan kechirganidan keyin chap qorincha funksiyasining buzilishi;
- 1-tip diabet fonida diabetik nefropatiya (kuniga 30 mg dan ortiq albuminuriya bo‘lganda).
- surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
- klinik jihatdan barqaror holatda miokard infarktini boshdan kechirganidan keyin chap qorincha funksiyasining buzilishi;
- 1-tip diabet fonida diabetik nefropatiya (kuniga 30 mg dan ortiq albuminuriya bo‘lganda).
Qarshi ko'rsatmalar
- kaptoprilga, preparatning boshqa komponentlariga yoki boshqa AAF ingibitorlariga (shu jumladan anamnezda) yuqori sezuvchanlik;
- irsiy Kvinke shishi yoki idiopatik shish, angionevrotik shish (boshqa AAF ingibitorlari bilan oldingi davolash fonida);
- gemodinamik jihatdan ahamiyatli ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenoz yoki azotemiya bilan yagona buyrak arteriyasi stenoz;
- porfiriya;
- 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan);
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.
- irsiy Kvinke shishi yoki idiopatik shish, angionevrotik shish (boshqa AAF ingibitorlari bilan oldingi davolash fonida);
- gemodinamik jihatdan ahamiyatli ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenoz yoki azotemiya bilan yagona buyrak arteriyasi stenoz;
- porfiriya;
- 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan);
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Immun tizimi tomonidan:
- juda kam hollarda: autoimmun kasalliklar va/yoki antinuklear antitel titrlarining oshishi.
Nerv tizimi tomonidan:
- tez-tez: uyqu buzilishlari, ta'm sezish buzilishi, bosh aylanishi;
- kam hollarda: uyquchanlik, bosh og‘rig‘i va paresteziya, charchoq hissi, asteniya, umumiy zaiflik;
- juda kam hollarda: ong chalkashligi, depressiya, serebrovaskulyar buzilishlar, shu jumladan insult va hushdan ketish.
Sezgi organlari tomonidan:
- juda kam hollarda: ko‘rish buzilishlari.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
- kam hollarda: taxikardiya, taxiaritmiya, stenokardiya, yurak urishi hissi, ABning sezilarli darajada pasayishi, periferik shishlar;
- juda kam hollarda: yurak to‘xtashi, kardiogen shok, Reyno sindromi.
Nafas olish tizimi tomonidan:
- tez-tez: quruq, bezovta qiluvchi (noishlab chiqaruvchi) yo‘tal, nafas qisilishi, bronxospazm;
- juda kam hollarda: bronxospazm, rinit, allergik alveolit/eozinofilik pnevmonit.
Hazm qilish tizimi tomonidan:
- tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, gastrit, qorin og‘rig‘i, diareya, qabziyat, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining qurishi;
- kam hollarda: yonoq va tilning ichki shilliq qavati yuzasida aftoz yaralar, giperglobulinemiya;
- juda kam hollarda: glossit, peptik yaralar, pankreatit, jigar funksiyasi buzilishi, xolestaz (shu jumladan sariqlik), gepatit, shu jumladan nekrotik, "jigar" transaminazlar faolligining oshishi, ichak angionevrotik shishi.
Teri qoplamlari tomonidan:
- tez-tez: teri qichishishi, toshma, alopesiya;
- kam hollarda: angionevrotik shish;
- juda kam hollarda: eshakemi, Stivens-Jonson sindromi, ko‘p shaklli eritema, fotohissiyotlilik eritema shaklida, pemfigoid reaksiyalar va eksfoliativ dermatit.
Muskul-skelet tizimi tomonidan:
- juda kam hollarda: mialgiya, artralgia.
Jinsiy va siydik chiqarish tizimi tomonidan:
- kam hollarda: buyrak funksiyasi buzilishi, poliuriya, oliguriya, tez-tez siydik chiqarish;
- juda kam hollarda: nefrotik sindrom, impotentsiya, ginekomaстия.
Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan:
- juda kam hollarda: neyтропения/agranulotsitoz, pansitopeniya (ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda), anemiya (aplastik yoki gemolitik), trombotsitopeniya, limfadenopatiya, eozinofiliya.
Umumiy:
- kamdan-kam hollarda: ko‘krak og‘rig‘i, zaiflik;
- juda kam hollarda: isitma.
Laborator ko‘rsatkichlar:
- juda kam hollarda: proteinuriya, giperkaliemiya, giponatriemiya, mochevina, kreatinin va bilirubin konsentratsiyasining oshishi, gematokritning oshishi, leykopeniya, eritrotsitlar cho‘kish tezligining oshishi.
- juda kam hollarda: autoimmun kasalliklar va/yoki antinuklear antitel titrlarining oshishi.
Nerv tizimi tomonidan:
- tez-tez: uyqu buzilishlari, ta'm sezish buzilishi, bosh aylanishi;
- kam hollarda: uyquchanlik, bosh og‘rig‘i va paresteziya, charchoq hissi, asteniya, umumiy zaiflik;
- juda kam hollarda: ong chalkashligi, depressiya, serebrovaskulyar buzilishlar, shu jumladan insult va hushdan ketish.
Sezgi organlari tomonidan:
- juda kam hollarda: ko‘rish buzilishlari.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
- kam hollarda: taxikardiya, taxiaritmiya, stenokardiya, yurak urishi hissi, ABning sezilarli darajada pasayishi, periferik shishlar;
- juda kam hollarda: yurak to‘xtashi, kardiogen shok, Reyno sindromi.
Nafas olish tizimi tomonidan:
- tez-tez: quruq, bezovta qiluvchi (noishlab chiqaruvchi) yo‘tal, nafas qisilishi, bronxospazm;
- juda kam hollarda: bronxospazm, rinit, allergik alveolit/eozinofilik pnevmonit.
Hazm qilish tizimi tomonidan:
- tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, gastrit, qorin og‘rig‘i, diareya, qabziyat, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining qurishi;
- kam hollarda: yonoq va tilning ichki shilliq qavati yuzasida aftoz yaralar, giperglobulinemiya;
- juda kam hollarda: glossit, peptik yaralar, pankreatit, jigar funksiyasi buzilishi, xolestaz (shu jumladan sariqlik), gepatit, shu jumladan nekrotik, "jigar" transaminazlar faolligining oshishi, ichak angionevrotik shishi.
Teri qoplamlari tomonidan:
- tez-tez: teri qichishishi, toshma, alopesiya;
- kam hollarda: angionevrotik shish;
- juda kam hollarda: eshakemi, Stivens-Jonson sindromi, ko‘p shaklli eritema, fotohissiyotlilik eritema shaklida, pemfigoid reaksiyalar va eksfoliativ dermatit.
Muskul-skelet tizimi tomonidan:
- juda kam hollarda: mialgiya, artralgia.
Jinsiy va siydik chiqarish tizimi tomonidan:
- kam hollarda: buyrak funksiyasi buzilishi, poliuriya, oliguriya, tez-tez siydik chiqarish;
- juda kam hollarda: nefrotik sindrom, impotentsiya, ginekomaстия.
Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan:
- juda kam hollarda: neyтропения/agranulotsitoz, pansitopeniya (ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda), anemiya (aplastik yoki gemolitik), trombotsitopeniya, limfadenopatiya, eozinofiliya.
Umumiy:
- kamdan-kam hollarda: ko‘krak og‘rig‘i, zaiflik;
- juda kam hollarda: isitma.
Laborator ko‘rsatkichlar:
- juda kam hollarda: proteinuriya, giperkaliemiya, giponatriemiya, mochevina, kreatinin va bilirubin konsentratsiyasining oshishi, gematokritning oshishi, leykopeniya, eritrotsitlar cho‘kish tezligining oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Bitta tabletka tarkibida faol modda: kaptopril 12,5 mg, 25 mg yoki 50 mg. Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza, laktosa monohidrat, makkajo‘xori kraxmali, stearin kislotasi.
Tavsif
12,5 mg tabletkalar: dumaloq, biroz ikki tomonlama qavariq, oq rangli, qirralari qiyshaygan.
25 mg va 50 mg tabletkalar: dumaloq, biroz ikki tomonlama qavariq, oq rangli, qirralari qiyshaygan va bir tomonida chiziqcha mavjud.
Tavsif
12,5 mg tabletkalar: dumaloq, biroz ikki tomonlama qavariq, oq rangli, qirralari qiyshaygan.
25 mg va 50 mg tabletkalar: dumaloq, biroz ikki tomonlama qavariq, oq rangli, qirralari qiyshaygan va bir tomonida chiziqcha mavjud.