Рофлумиласт

Roflumilast

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство, ингибитор ФДЭ4. Действие рофлумиласта направлено на устранение воспалительных процессов, связанных с ХОБЛ. Механизм действия заключается в ингибировании ФДЭ4, основного циклического аденозинмонофосфата - метаболизирующего фермента, содержащегося в клетках, участвующих в воспалительных процессах, и являющегося важным звеном в патогенезе ХОБЛ. Действие рофлумиласта, главным образом, направлено на ФДЭ4А, 4В и 4D, с аналогичным потенциалом в наномолярном диапазоне. Аффинность к типу ФДЭ4С в 5-10 раз ниже. Данный механизм действия и селективность также применимы к N-оксиду, который является основным активным метаболитом рофлумиласта.

Ингибирование ФДЭ4 ведет к повышению показателя внутриклеточного цАМФ и уменьшению дисфункции лейкоцитов, гладкомышечных клеток дыхательных путей и легочных сосудов, эндотелиальных клеток и эпителиальных клеток дыхательных путей, а также фибробластов в эксперименте. Стимуляция человеческих нейтрофилов, моноцитов, макрофагов или лимфоцитов (in vitro) показала, что рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта тормозит высвобождение медиаторов воспаления, таких как лейкотриен В4, активные формы кислорода, ФНОα, интерферон гамма и гранзим В.
У пациентов с ХОБЛ рофлумиласт понижает показатель нейтрофилов в мокроте, а также снижает приток нейтрофилов и эозинофилов в дыхательные пути здоровых добровольцев, получавших эндотоксин.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

- В качестве поддерживающей терапии при лечении ХОБЛ тяжелого течения (постбронходилатационный ОФВ1 должен составлять менее 50% от рассчитанного должного показателя) у взрослых пациентов с частыми обострениями в анамнезе.

Противопоказания

- среднетяжелая или тяжелая форма печеночной недостаточности (класс В и С по классификации Чайлд-Пью);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- серьезные иммунодефицитные заболевания (в т.ч. ВИЧ-инфекция, рассеянный склероз, системная красная волчанка, прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия);
- серьезные острые инфекционные заболевания (такие как туберкулез или острый гепатит);
- рак (кроме базально-клеточной карциномы, медленно растущего типа рака кожи);
- хроническая сердечная недостаточность функционального класса 3 и 4 по классификации NYHA;
- лечение иммунодепрессивными препаратами (такими как метотрексат, азатиотропин, инфликсимаб, этанерцепт, а также у пациентов, получающих постоянную поддерживающую терапию пероральными ГКС);
- депрессия, ассоциированная с появлением суицидального мышления и поведения; повышенная чувствительность к рофлмистату.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны пищеварительной системы:часто - диарея, тошнота, боли в животе; нечасто - гастрит, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсия; редко - гематохезия, запор, повышение активности ГГТ, АСТ.
- Со стороны психики:часто - бессонница; нечасто - тревожность; редко - нервозность, депрессия. При проведении клинических исследований получены сообщения о редких случаях суицидального мышления и поведения (в т.ч. завершенное самоубийство). Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщать своему врачу обо всех проявлениях суицидального мышления.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - тахикардия.
- Со стороны дыхательной системы:редко - инфекции дыхательных путей (кроме пневмонии).
- Со стороны нервной системы:часто - головная боль; нечасто - тремор, вертиго, головокружение; редко - дисгевзия.Со стороны эндокринной системы:редко - гинекомастия.
- Со стороны обмена веществ и питания:часто - снижение массы тела, снижение аппетита.
- Дерматологические реакции:нечасто - сыпь.
- Аллергические реакции:нечасто - гиперчувствительность; редко - крапивница.
- Со стороны костно-мышечной системы:нечасто - спазмы мускулатуры и мышечная слабость, миалгия, боли в спине; редко - увеличение КФК в крови.
- Прочие:нечасто - недомогание, астения, утомляемость.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

1 таблетка содержит 500 мкг рофлумиласта; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный, повидон (К90), магния стеарат. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. По 3 или 9 блистеров в картонной коробке.