Рофлуміласт

Протизапальний засіб, інгібітор ФДЕ4. Дія рофлуміласту спрямована на усунення запальних процесів, пов'язаних з ХОЗЛ. Механізм дії полягає в інгібуванні ФДЕ4, основного циклічного аденозинмонофосфату - метаболізуючого ферменту, що міститься в клітинах, які беруть участь у запальних процесах, і є важливою ланкою в патогенезі ХОЗЛ. Дія рофлуміласту, головним чином, спрямована на ФДЕ4А, 4В і 4D, з аналогічним потенціалом у наномолярному діапазоні. Афінність до типу ФДЕ4С у 5-10 разів нижча. Цей механізм дії та селективність також застосовні до N-оксиду, який є основним активним метаболітом рофлуміласту.

Інгібування ФДЕ4 веде до підвищення показника внутрішньоклітинного цАМФ та зменшення дисфункції лейкоцитів, гладком'язових клітин дихальних шляхів і легеневих судин, ендотеліальних клітин і епітеліальних клітин дихальних шляхів, а також фібробластів в експерименті. Стимуляція людських нейтрофілів, моноцитів, макрофагів або лімфоцитів (in vitro) показала, що рофлуміласт і N-оксид рофлуміласту гальмує вивільнення медіаторів запалення, таких як лейкотрієн В4, активні форми кисню, ФНОα, інтерферон гамма і гранзим В.
У пацієнтів з ХОЗЛ рофлуміласт знижує показник нейтрофілів у мокроті, а також зменшує приплив нейтрофілів і еозинофілів у дихальні шляхи здорових добровольців, які отримували ендотоксин.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

- Як підтримуюча терапія при лікуванні ХОЗЛ важкого перебігу (постбронходилатаційний ОФВ1 повинен становити менше 50% від розрахованого належного показника) у дорослих пацієнтів з частими загостреннями в анамнезі.

- середньотяжка або тяжка форма печінкової недостатності (клас В і С за класифікацією Чайлд-П'ю);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- серйозні імунодефіцитні захворювання (в т.ч. ВІЛ-інфекція, розсіяний склероз, системний червоний вовчак, прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія);
- серйозні гострі інфекційні захворювання (такі як туберкульоз або гострий гепатит);
- рак (крім базально-клітинної карциноми, повільно зростаючого типу раку шкіри);
- хронічна серцева недостатність функціонального класу 3 і 4 за класифікацією NYHA;
- лікування імунодепресивними препаратами (такими як метотрексат, азатіотропін, інфліксимаб, етанерцепт, а також у пацієнтів, які отримують постійну підтримуючу терапію пероральними ГКС);
- депресія, асоційована з появою суїцидальних думок і поведінки; підвищена чутливість до рофлмістату.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

- З боку травної системи: часто - діарея, нудота, болі в животі; нечасто - гастрит, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, диспепсія; рідко - гематохезія, запор, підвищення активності ГГТ, АСТ.
- З боку психіки: часто - безсоння; нечасто - тривожність; рідко - нервозність, депресія. При проведенні клінічних досліджень отримані повідомлення про рідкі випадки суїцидальних думок і поведінки (в т.ч. завершене самогубство). Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність повідомляти своєму лікарю про всі прояви суїцидальних думок.
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія.
- З боку дихальної системи: рідко - інфекції дихальних шляхів (крім пневмонії).
- З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - тремор, вертиго, запаморочення; рідко - дисгевзія. З боку ендокринної системи: рідко - гінекомастія.
- З боку обміну речовин і харчування: часто - зниження маси тіла, зниження апетиту.
- Дерматологічні реакції: нечасто - висип.
- Алергічні реакції: нечасто - гіперчутливість; рідко - кропив'янка.
- З боку кістково-м'язової системи: нечасто - спазми мускулатури і м'язова слабкість, міалгія, болі в спині; рідко - збільшення КФК в крові.
- Інші: нечасто - нездужання, астенія, втомлюваність.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

1 таблетка містить 500 мкг рофлуміласту; лактози моногідрат; крохмаль кукурудзяний, повідон (К90), магнію стеарат. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. 10 таблеток у блістері. По 3 або 9 блістерів у картонній коробці.