Roflumilast

Yallig'lanishga qarshi vosita, FDE4 ingibitori. Roflumilastning ta'siri XOBL bilan bog'liq yallig'lanish jarayonlarini bartaraf etishga qaratilgan. Ta'sir mexanizmi FDE4, yallig'lanish jarayonlarida ishtirok etuvchi hujayralarda mavjud bo'lgan asosiy siklik adenozinmonofosfat - metabolizatsiya qiluvchi fermentni ingibitsiya qilishdan iborat bo'lib, XOBL patogenezida muhim bo'g'in hisoblanadi. Roflumilastning ta'siri asosan FDE4A, 4B va 4D ga qaratilgan bo'lib, nanomolyar diapazonda o'xshash potensialga ega. FDE4C turiga affiniteti 5-10 marta past. Ushbu ta'sir mexanizmi va selektivlik N-oksidga ham tatbiq etiladi, bu roflumilastning asosiy faol metaboliti hisoblanadi.

FDE4 ingibitsiyasi hujayra ichidagi cAMP ko'rsatkichini oshiradi va leykotsitlar, nafas yo'llari va o'pka tomirlarining silliq mushak hujayralari, endotelial hujayralar va nafas yo'llari epitelial hujayralari, shuningdek, fibroblastlarning disfunktsiyasini kamaytiradi. In vitro sharoitida inson neyrofillari, monotsitlari, makrofaglari yoki limfotsitlarini stimulyatsiya qilish roflumilast va roflumilast N-oksidi yallig'lanish mediatorlari, masalan, leyotrien B4, kislorodning faol shakllari, TNFα, interferon gamma va granzim B ning chiqarilishini to'xtatishini ko'rsatdi.
XOBL bo'lgan bemorlarda roflumilast balg'amdagi neyrofillar ko'rsatkichini pasaytiradi, shuningdek, endotoksin olgan sog'lom ko'ngillilarda nafas yo'llariga neyrofillar va eozinofillar oqimini kamaytiradi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Kattalar uchun:

- Og'ir kechuvchi XOBL davolashda qo'llaniladigan qo'llab-quvvatlovchi terapiya sifatida (postbronxodilatatsion OFV1 hisoblangan kerakli ko'rsatkichdan 50% dan kam bo'lishi kerak) tez-tez zo'rayishlar tarixi bo'lgan kattalar bemorlarda.

- o'rtacha yoki og'ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha B va C sinf);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- jiddiy immunitet yetishmovchiligi kasalliklari (shu jumladan OIV-infektsiya, tarqoq skleroz, tizimli qizil yuguruk, progressiv multifokal leykoentsefalopatiya);
- jiddiy o'tkir infeksion kasalliklar (masalan, sil yoki o'tkir gepatit);
- saraton (bazal hujayrali karsinoma, sekin o'suvchi teri saratoni turlaridan tashqari);
- NYHA tasnifi bo'yicha 3 va 4 funktsional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi;
- immunosupressiv preparatlar bilan davolash (masalan, metotreksat, azatioprin, infliksimab, etanercept, shuningdek, doimiy qo'llab-quvvatlovchi terapiya sifatida peroral GKS oluvchi bemorlar);
- depressiya, o'z joniga qasd qilish fikri va xatti-harakatlari bilan bog'liq; roflumilastga yuqori sezuvchanlik.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i; kamdan-kam - gastrit, qayt qilish, gastroezofageal reflyuks kasalligi, dispepsiya; juda kam - gematoxezia, qabziyat, GGT, AST faolligining oshishi.
- Ruhiy holat tomonidan: tez-tez - uyqusizlik; kamdan-kam - xavotir; juda kam - asabiylik, depressiya. Klinik tadqiqotlar o'tkazishda o'z joniga qasd qilish fikri va xatti-harakatlari (shu jumladan, o'z joniga qasd qilish) haqida kamdan-kam hollarda xabar berilgan. Bemorlar o'z shifokorlariga o'z joniga qasd qilish fikrlarining barcha ko'rinishlari haqida xabar berishlari kerak.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - taxikardiya.
- Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam - nafas olish yo'llarining infeksiyalari (pnevmoniyadan tashqari).
- Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - tremor, vertigo, bosh aylanishi; juda kam - disgevziya. Endokrin tizimi tomonidan: juda kam - ginekomaxtiya.
- Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez - tana vaznining kamayishi, ishtahaning pasayishi.
- Dermatologik reaksiyalar: kamdan-kam - toshma.
- Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - gipersensitivlik; juda kam - eshakemi.
- Muskulo-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam - mushak spazmlari va mushak zaifligi, mialgiya, bel og'rig'i; juda kam - qonda KFK oshishi.
- Boshqalar: kamdan-kam - holsizlik, astenik holat, charchoq.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

1 tabletka 500 mkg roflumilast; laktoza monohidrat; makkajo'xori kraxmali, povidon (K90), magniy stearatni o'z ichiga oladi. Plyonka qoplamali tabletkalar. 10 tabletka blisterda. Karton qutida 3 yoki 9 blister.