Рофлумиласт
Roflumilast
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Roflumilasti 0.0005 № 10
D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.
D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.
Farmakologik xossalar
Противовоспалительное средство, ингибитор ФДЭ4. Действие рофлумиласта направлено на устранение воспалительных процессов, связанных с ХОБЛ. Механизм действия заключается в ингибировании ФДЭ4, основного циклического аденозинмонофосфата - метаболизирующего фермента, содержащегося в клетках, участвующих в воспалительных процессах, и являющегося важным звеном в патогенезе ХОБЛ. Действие рофлумиласта, главным образом, направлено на ФДЭ4А, 4В и 4D, с аналогичным потенциалом в наномолярном диапазоне. Аффинность к типу ФДЭ4С в 5-10 раз ниже. Данный механизм действия и селективность также применимы к N-оксиду, который является основным активным метаболитом рофлумиласта.
Ингибирование ФДЭ4 ведет к повышению показателя внутриклеточного цАМФ и уменьшению дисфункции лейкоцитов, гладкомышечных клеток дыхательных путей и легочных сосудов, эндотелиальных клеток и эпителиальных клеток дыхательных путей, а также фибробластов в эксперименте. Стимуляция человеческих нейтрофилов, моноцитов, макрофагов или лимфоцитов (in vitro) показала, что рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта тормозит высвобождение медиаторов воспаления, таких как лейкотриен В4, активные формы кислорода, ФНОα, интерферон гамма и гранзим В.
У пациентов с ХОБЛ рофлумиласт понижает показатель нейтрофилов в мокроте, а также снижает приток нейтрофилов и эозинофилов в дыхательные пути здоровых добровольцев, получавших эндотоксин.
Ингибирование ФДЭ4 ведет к повышению показателя внутриклеточного цАМФ и уменьшению дисфункции лейкоцитов, гладкомышечных клеток дыхательных путей и легочных сосудов, эндотелиальных клеток и эпителиальных клеток дыхательных путей, а также фибробластов в эксперименте. Стимуляция человеческих нейтрофилов, моноцитов, макрофагов или лимфоцитов (in vitro) показала, что рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта тормозит высвобождение медиаторов воспаления, таких как лейкотриен В4, активные формы кислорода, ФНОα, интерферон гамма и гранзим В.
У пациентов с ХОБЛ рофлумиласт понижает показатель нейтрофилов в мокроте, а также снижает приток нейтрофилов и эозинофилов в дыхательные пути здоровых добровольцев, получавших эндотоксин.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Внутрь в дозе 500 мкг 1 раз/сут. Для достижения терапевтического эффекта может потребоваться лечение в течение нескольких недель.
Ko'rsatmalar
- В качестве поддерживающей терапии при лечении ХОБЛ тяжелого течения (постбронходилатационный ОФВ1 должен составлять менее 50% от рассчитанного должного показателя) у взрослых пациентов с частыми обострениями в анамнезе.
Qarshi ko'rsatmalar
- среднетяжелая или тяжелая форма печеночной недостаточности (класс В и С по классификации Чайлд-Пью);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- серьезные иммунодефицитные заболевания (в т.ч. ВИЧ-инфекция, рассеянный склероз, системная красная волчанка, прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия);
- серьезные острые инфекционные заболевания (такие как туберкулез или острый гепатит);
- рак (кроме базально-клеточной карциномы, медленно растущего типа рака кожи);
- хроническая сердечная недостаточность функционального класса 3 и 4 по классификации NYHA;
- лечение иммунодепрессивными препаратами (такими как метотрексат, азатиотропин, инфликсимаб, этанерцепт, а также у пациентов, получающих постоянную поддерживающую терапию пероральными ГКС);
- депрессия, ассоциированная с появлением суицидального мышления и поведения; повышенная чувствительность к рофлмистату.
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- серьезные иммунодефицитные заболевания (в т.ч. ВИЧ-инфекция, рассеянный склероз, системная красная волчанка, прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия);
- серьезные острые инфекционные заболевания (такие как туберкулез или острый гепатит);
- рак (кроме базально-клеточной карциномы, медленно растущего типа рака кожи);
- хроническая сердечная недостаточность функционального класса 3 и 4 по классификации NYHA;
- лечение иммунодепрессивными препаратами (такими как метотрексат, азатиотропин, инфликсимаб, этанерцепт, а также у пациентов, получающих постоянную поддерживающую терапию пероральными ГКС);
- депрессия, ассоциированная с появлением суицидального мышления и поведения; повышенная чувствительность к рофлмистату.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Со стороны пищеварительной системы:часто - диарея, тошнота, боли в животе; нечасто - гастрит, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсия; редко - гематохезия, запор, повышение активности ГГТ, АСТ.
- Со стороны психики:часто - бессонница; нечасто - тревожность; редко - нервозность, депрессия. При проведении клинических исследований получены сообщения о редких случаях суицидального мышления и поведения (в т.ч. завершенное самоубийство). Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщать своему врачу обо всех проявлениях суицидального мышления.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - тахикардия.
- Со стороны дыхательной системы:редко - инфекции дыхательных путей (кроме пневмонии).
- Со стороны нервной системы:часто - головная боль; нечасто - тремор, вертиго, головокружение; редко - дисгевзия.Со стороны эндокринной системы:редко - гинекомастия.
- Со стороны обмена веществ и питания:часто - снижение массы тела, снижение аппетита.
- Дерматологические реакции:нечасто - сыпь.
- Аллергические реакции:нечасто - гиперчувствительность; редко - крапивница.
- Со стороны костно-мышечной системы:нечасто - спазмы мускулатуры и мышечная слабость, миалгия, боли в спине; редко - увеличение КФК в крови.
- Прочие:нечасто - недомогание, астения, утомляемость.
- Со стороны психики:часто - бессонница; нечасто - тревожность; редко - нервозность, депрессия. При проведении клинических исследований получены сообщения о редких случаях суицидального мышления и поведения (в т.ч. завершенное самоубийство). Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщать своему врачу обо всех проявлениях суицидального мышления.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - тахикардия.
- Со стороны дыхательной системы:редко - инфекции дыхательных путей (кроме пневмонии).
- Со стороны нервной системы:часто - головная боль; нечасто - тремор, вертиго, головокружение; редко - дисгевзия.Со стороны эндокринной системы:редко - гинекомастия.
- Со стороны обмена веществ и питания:часто - снижение массы тела, снижение аппетита.
- Дерматологические реакции:нечасто - сыпь.
- Аллергические реакции:нечасто - гиперчувствительность; редко - крапивница.
- Со стороны костно-мышечной системы:нечасто - спазмы мускулатуры и мышечная слабость, миалгия, боли в спине; редко - увеличение КФК в крови.
- Прочие:нечасто - недомогание, астения, утомляемость.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
1 таблетка содержит 500 мкг рофлумиласта; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный, повидон (К90), магния стеарат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. По 3 или 9 блистеров в картонной коробке.