Синэстрол
Synoestrol
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Из этой же фармакологической группы
Гозерелин, Золадекс, Бикалутамид, Летрозол, Торемифен, Аллилэстренол
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Synoestroli 0,001 № 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Sol. Synoestroli oleosae 0,1% – 1 ml.
D.t.d.: № 10 in ampull.
S.: по 1 мл вм 1 раз в день.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Эстрогенподобное.
Фармакодинамика
Гексэстрол — производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры.
Гексэстрол, взаимодействуя со специфическими рецепторами, оказывает влияние на органы-мишени. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа‑липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы.
В больших дозах гексэстрол задерживает воду и ионы натрия в организме, угнетает эритропоэз.
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения всасывается быстро.
Метаболизм
Гексэстрол метаболизируется в печени.
Элиминация
Выводится почками; в зависимости от физиологического состояния, возраста и других условий, скорость выведения гексэстрола может быть различной.
Способ применения
Для взрослых:
Препарат вводят в виде масляных растворов внутримышечно. При гипогенитализме, первичной аменорее и недоразвитии матки применяют по 1-2 мг внутримышечно ежедневно в течение 4-6 недель и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней При вторичной аменорее назначают по 1-2 мг Синэстрола в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней назначают прогестерон или прегнин в указанной дозе; При олигоменорее - внутримышечно по 1мг каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; При бесплодии на почве недоразвития матки - по 1мг внутримышечно в первые 7-8 дней после менструации; При климактерических расстройствах назначают по 0,5-1мг. Продолжительность лечения индивидуализируют; При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл 2% раствора Синэстрола (0,04г) в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалом 2-3 месяца. При раке предстательной железы вводят внутримышечно ежедневно по 3-4 мл 2% раствора Синэстрола (0,06-0,08г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1мл 2% раствора в день внутримышечно. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствии метастазов, общего состояния и степени феминизации; При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2% раствор Синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят продолжительное время. Высшие дозы Синэстрола - для взрослых (внутримышечно): разовая — 0.002 г. (2мл 0,1 % раствора) суточная — 0,003 г. При лечении злокачественных новообразований: высшая разовая доза-0,06г (Змл 2% р-ра); высшая суточная доза-0,1г (5мл 2% р-ра).
Показания
- овариальная недостаточность с нарушением менструального цикла: аменорея, альгоменорея, дисменорея, олигоменорея. - недоразвитие полового аппарата и вторичных половых признаков. - климактерические расстройства с явлениями выпадения. - бесплодие. - слабость родовой деятельности и переношенная беременность. - послеродовая галакторея. - аденома простаты (гипертрофия предстательной железы) и рак предстательной железы. - рак молочной железы у женщин в возрасте старше 60 лет, и другие заболевания, при которых показано применение эстрогенных препаратов
Противопоказания
- нарушения функции печени и/или почек
- опухоли молочной железы, матки, яичников
- острый тромбофлебит и тромбоэмболическая болезнь
- маточные кровотечения неясного генеза
- сахарный диабет
- беременность, лактация.
Особые указания
Терапию препаратом следует проводить под контролем лечащего врача.
В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36–38 °C кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Побочные действия
- Возможно:тошнота, рвота, головокружение, нарушения функции печени, повышение риска тромбоэмболии.
Передозировка
При приеме больших доз возможны токсическое поражение печени, периферические отеки, повышение свертываемости крови.
Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек).
Лекарственное взаимодействие
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола.
Гексэстрол повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических лекарственных средств, ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретиков и антикоагулянтов.
Форма выпуска
Р-р д/инъекц. 0.1% масляный (1 мг/1 мл): амп. 10 шт.
Раствор для инъекций масляный 0.1%
1 мл гексэстрол 1 мг.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.