Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Ситаглиптин

Sitagliptin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Янувия, Яситара

Действующее вещество

Ситаглиптин (Sitagliptin)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Sitagliptini 0,1 № 10
D.S.: Принимать внутрь по 1 таблетке 1 раза в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Ситаглиптин представляет собой активный при пероральном применении, высоко избирательный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4, который предназначен для терапии сахарного диабета второго типа. Ситаглиптин отличается по фармакологическому действию и химической структуре от других гипогликемических лекарственных препаратов: аналогов инсулина, глюкагоноподобного пептида-1, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндионов (агонистов гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом), аналогов амилина, ингибиторов альфа-глюкозидазы.
Ситаглиптин, ингибируя дипептидилпептидазу-4, увеличивает содержание двух гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида.
Эти гормоны секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень возрастает в ответ на прием пищи и являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

При повышенном или нормальном уровне глюкозы в крови эти гормоны способствуют увеличению образования инсулина, секреции его бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, которые связаны с циклическим аденозинмонофосфатом.
Глюкагонподобный пептид-1 способствует также угнетению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Уменьшение уровня глюкагона при увеличении концентрации инсулина способствует снижению образования глюкозы в печени, в результате чего уменьшается гликемия. Данный механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, стимулирующих выделение инсулина и при низком уровне глюкозы в крови, что может привести к развитию сульфон-индуцированной гипогликемии не только у пациентов с сахарным диабетом второго типа, но и у здоровых лиц.

При низком уровне глюкозы в сыворотке крови не наблюдаются перечисленные эффекты инкретинов на секрецию инсулина и снижение выделения глюкагона. Глюкагонподобный пептид-1 и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид не оказывают влияния на секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию. Активность инкретинов в физиологических условиях ограничивается ферментом дипептидилпептидазой-4, под действием которого инкретины быстро гидролизуются с образованием неактивных производных. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом дипептидилпептидазой-4, в результате чего возрастают сывороточные концентрации активных форм глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида. Увеличивая уровень инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует снижению секреции глюкагона.

У больных с сахарным диабетом второго типа с гипергликемией данные изменения выделения глюкагона и инсулина ведут к уменьшению содержания гликозилированного гемоглобина HbA1C и снижению плазменной концентрации глюкозы, определяемой после нагрузочной пробы и натощак.
У пациентов с сахарным диабетом второго типа прием одной дозы ситаглиптина ведет к угнетению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что приводит к повышению уровней циркулирующих инкретинов глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида в 2 — 3 раза, нарастанию сывороточной концентрации С-пептида и инсулина, уменьшению уровня глюкагона в сыворотке крови, снижению гликемии натощак и после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки. Применение ситаглиптина в суточной дозе 100 мг на протяжении 4 — 6 месяцев значительно улучшал функциональное состояние бета-клеток поджелудочной железы у пациентов с сахарным диабетом второго типа, на что указывали соответствующие изменения таких маркеров, как индекс инсулинорезистентности, соотношение проинсулина и инсулина, оценка реакции бета-клеток поджелудочной железы по данным панели повторных тестов на толерантность к пище.
По данным клинических исследований второй и третьей фазы эффективность гликемического контроля ситаглиптина в режиме два раза в сутки по 50 мг была сопоставимой с эффективностью режима 100 мг один раз в сутки.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Принимается внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза ситаглиптина составляет 100 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином, тиазолидиндионами (агонистами гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом), инсулином (с или без метформина), или в комбинации метформином и тиазолидиндионами (агонистами гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом) либо метформином и производным сульфонилмочевины. Режим дозирования производных сульфонилмочевины, метформина, тиазолидиндионов (агонистов гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом) должен подбираться исходя из рекомендованных доз для этих лекарственных препаратов. При совместном применении ситаглиптина с инсулином или производными сульфонилмочевины традиционно рекомендуемую дозу инсулина или производного сульфонилмочевины целесообразно снизить для уменьшения риска развития инсулин-индуцированной или сульфон-индуцированной гипогликемии.

При пропуске приема очередной дозы препарат должен быть принят как можно скорее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме, но недопустим прием двойной дозы ситаглиптина в один день.
Не требуется коррекции дозы ситаглиптина у пациентов пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозы ситаглиптина у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Ситаглиптин не исследовался у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить оценку функционального состояния почек до начала терапии ситаглиптином и периодически во время лечения, так как при почечной недостаточности имеется необходимость коррекции дозы ситаглиптина. Для больных с легкой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 50 и более мл/мин, примерно соответствующий уровню плазменного креатинина 1,7 и менее мг/дл у мужчин и 1,5 и менее мг/дл у женщин) коррекции дозы ситаглиптина не требуется.
Для больных с умеренной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30 и более мл/мин, но меньше 50 мл/мин, примерно соответствующий концентрации креатинина сыворотки крови более 1,7 мг/дл, но не выше 3 мг/дл у мужчин и более 1,5 мг/дл, но не выше 2,5 мг/дл у женщин) доза ситаглиптина составляет 50 мг один раз в сутки.
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, примерно соответствующий концентрации креатинина сыворотки крови более 3 мг/дл у мужчин и более 2,5 мг/дл у женщин) или с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, которые нуждаются в перитонеальном диализе или гемодиализе, доза составляет 25 мг один раз в сутки.
Ситаглиптин может использоваться вне зависимости от расписания процедуры диализа.

Показания

- сахарный диабет второго типа для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии, как дополнение к физическим нагрузкам и диете;
- сахарный диабет второго типа для улучшения гликемического контроля в составе комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами (агонистами гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом), как стартовая терапия (с метформином) или когда физические нагрузки и диета в сочетании с монотерапией одним из перечисленных лекарственных средств не приводят к адекватному гликемическому контролю;
- сахарный диабет второго типа для улучшения гликемического контроля в составе комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины или метформином и тиазолидиндионами (агонистами гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом), когда физические нагрузки и диета в сочетании с лечением двумя из перечисленных лекарственных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю;
- сахарный диабет второго типа в качестве дополнения к инсулину (без или с метформином), когда физические нагрузки, диета и стабильная доза инсулина не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Противопоказания

- гиперчувствительность
- сахарный диабет первого типа
- диабетический кетоацидоз
- возраст до 18 лет
- период лактации, беременность.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит (в том числе геморрагическая и некротическая формы, включая с летальным исходом).

- Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, сыпь, кожный васкулит, ангионевротический отек, крапивницу, эксфолиативные кожные заболевания, в том числе синдром Стивенса-Джонсона.

- Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипогликемия, снижение активности общей и частично костной фракции щелочной фосфатазы, лейкоцитоз, который обусловлен повышением числа нейтрофилов.

- Прочие: инфекции верхних дыхательных путей, грипп, назофарингит, головная боль, артралгия, миалгия, боль в конечностях, боль в спине, зуд, грибковая инфекция кожи, периферические отеки, ухудшение функционального состояния почек, в том числе острая почечная недостаточность, иногда требующая диализа.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (100 мг).

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Ситаглиптин

Из той же фарм. группы

Доступно в Google Play Download on the App Store