Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Сонапакс

Sonapax

Аналоги (дженерики, синонимы)

Тиорил, Тиоридазин, Тиодазин, Тисон

Действующее вещество

Тиоридазин (Thioridazinum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rр.: "Sonapax" 25 mg
D.t.d. № 60 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке  3 раза/сут, независимо от приема пищи

Россия:

Rр.: Tab. Thioridazini 0,01 №60
D.S. Внутрь, по 1 таблетке  2 раза/сут, независимо от приема пищи


Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антипсихотическое, седативное.

Фармакодинамика

Тиоридазин является пиперидиновым производным фенотиазина, оказывающим влияние на центральную и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие. Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой дофаминовых D2‑рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга, периферическое — блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Также обладает α‑адреноблокирующим и м‑холиноблокирующим действием. Блокада H1‑гистаминовых и м‑холинорецепторов наиболее выражена среди всех нейролептиков. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Тиоридазин дозозависимо удлиняет интервал QTc, что может привести к тяжелым жизнеугрожающим желудочковым аритмиям, включая «пируэтную» тахикардию.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови — 1–4 ч после приема внутрь. Около 90% тиоридазина связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Период полувыведения (T1/2) — 6–40 часов. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший T1/2, меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше чем у тиоридазина. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов — почками (35%), кишечником. Выделяется с грудным молоком.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь.Режим дозирования индивидуальный (в зависимости от показаний и терапевтического ответа).

При психозах: взрослым обычно— 150–400мг/сут в 3–4 приема в амбулаторных условиях, в стационаре— 250–800мг/сут. Лечение обычно начинают с низких доз, 25–75мг/сут, постепенно увеличивая их до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение 7 дней (антипсихотический эффект отмечается спустя 10–14 дней). Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза— 75–200мг однократно перед сном. У пожилых людей обычно применяют низкие дозы— 30–100мг/сут. Препарат следует отменять постепенно.

При легких умственных и эмоциональных расстройствах: терапевтическая доза— 50–200мг/сут. Начинать лечение следует с низких доз, постепенно увеличивая их до оптимальной терапевтической дозы.

При психосоматических расстройствах— 10–75мг/сут.

Для подавления сильного зуда: дозу препарата устанавливают индивидуально, и она не должна превышать 200мг.

Для детей:

Детям от 4 до 7 лет— 10–20мг/сут в 2–3 приема в сутки; от 8 до 14 лет— 20–30мг/сут в 3 приема в сутки; от 15 до 18 лет— 30–50мг/сут в 2–3 приема в сутки.

Показания

- Шизофрения.
- Маниакально-депрессивный психоз.
- Неврозы, сопровождающиеся:
- Страхом.
- Тревогой.
- Возбуждением.
- Напряжением.
- Подавленным настроением.
- Нарушением сна.
- Навязчивыми состояниями.

- Агрессивностью.
- Неспособностью к длительной концентрации внимания.

Противопоказания

- Гиперчувствительность.
- Острые депрессивные состояния.
- Коматозные состояния любой этиологии.
- Черепно-мозговые травмы.
- Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.
- Тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность.
- Тяжелая артериальная гипотензия.
- Феохромоцитома.
- Порфирия.
- Заболевания крови (гипо- и апластические процессы).
- Беременность.
- Период лактации.
- Детский возраст до 4 лет.

С осторожностью:

- При алкоголизме (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям).
- Патологические изменения крови (нарушение кроветворения).
- Рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами).
- Закрытоугольная глаукома.
- Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями.
- Печеночная и/или почечная недостаточность.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения).
- Заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений.
- Болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты).
- Эпилепсия.
- Микседема.
- Хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей).
- Синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков).
- Кахексия.
- Рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).
- Пожилой возраст.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями сердечного ритма, заболеваниями сердца, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, закрытоугольной глаукомой в анамнезе, гипертрофией предстательной железы, миастенией, эпилепсией, феохромоцитомой, повышенной чувствительностью к другим фенотиазинам.

Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств:синдром паркинсонизма, дискинезия, акатизия, сонливость, апатия, раздражительность, депрессия, бред, судорожные приступы, нарушение терморегуляции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):тахикардия, ортостатическая гипотензия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органовЖКТ:запор, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов:аллергические реакции, дискоидная волчанка, фотосенсибилизация.

Прочие:гипер- или гипогликемия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, понижение либидо.

Передозировка

Симптомы

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение артериального давления (АД), шок, изменения на ЭКГ, удлинение интервалов QT и PR, неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т, брадикардия, синусовая стенокардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, «пируэтная» тахикардия, угнетение функции миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, ажитация, гипотермия, гипертермия, судороги, арефлексия, кома.

Со стороны вегетативной нервной системы: мидриаз, миоз, сухость кожи и слизистой оболочки полости рта, заложенность носа, задержка мочи, нечеткость зрения.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, апноэ, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: снижение моторики, запор, кишечная непроходимость.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, уремия.

Токсичность начинает проявляться при концентрации тиоридазина в плазме более 10 мг/л, при концентрации 20–80 мг/л наступает смерть.

Лечение

Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и наладить адекватную оксигенацию и легочную вентиляцию. Немедленно начать длительный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ). Лечение заключается в коррекции электролитных нарушений и кислотно-щелочного баланса, введении лидокаина (рекомендуется соблюдать осторожность вследствие повышенного риска возникновения судорог), фенитоина, изопротеренола, вплоть до установки искусственных водителей ритма и дефибрилляции. Ввиду возможного дополнительного удлинения интервала QT следует избегать применения дизопирамида, прокаинамида и хинидина.

Коррекция сниженного АД может потребовать введения инфузионных растворов и вазопрессоров. При устойчиво низком АД показано введение фенилэфрина, норэпинефрина или метараминола. α‑адреноблокирующее свойства производных фенотиазина не позволяют применять неселективные α‑ и β‑адреномиметики (эпинефрин, допамин) — риск парадоксальной вазодилатации.

Для удаления неабсорбированной дозы препарата рекомендуется проводить промывание желудка с применением активированного угля. Индукция рвоты менее предпочтительна ввиду риска дистонии и потенциальной аспирации рвотных масс.

Острые экстрапирамидные расстройства купируют дифенгидрамином или тригексифенидилом.

При купировании судорог следует избегать введения барбитуратов (риск усугубления угнетения дыхания).

За счет высокого объема распределения и сильного связывания с белками плазмы форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ и изменение pH мочи, скорее всего, не влияют на выведение производных фенотиазина из организма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении уменьшается действие противосудорожных средств и циметидина.

При одновременном применении средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с симпатомиметиками усиливается аритмогенное действие.

При одновременном применении усиливается действие антигипертензивных препаратов, повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении уменьшается эффективность препаратов для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина).

При одновременном применении с антитиреоидными средствами возникает риск развития агранулоцитоза; с антикоагулянтами - уменьшается эффективность антикоагулянтов; с бета-адреноблокаторами - возможно усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно небольшое уменьшение их эффективности; с амфетамином - проявляется антагонистическое взаимодействие; с апоморфином - уменьшается рвотное действие апоморфина, усиливается его угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении тиоридазин повышает концентрацию пролактина в плазме крови и уменьшает действие бромокриптина.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов гуанетидина и клонидина; уменьшение противопаркинсонического действия леводопы.

При одновременном применении пробукола, астемизола, цизаприда, дизопирамида, эритромицина, пимозида, прокаинамида возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении с солями лития уменьшается всасывание лития из ЖКТ, повышается скорость выведения ионов лития почками, усиливаются экстрапирамидные нарушения. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным действием тиоридазина.

При одновременном применении тиазидных диуретиков возможно усиление гипонатриемии.

При одновременном применении с тразодоном возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении с хинидином потенцируется кардиодепрессивное действие. Возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении с эпинефрином возможно резкое и выраженное снижение АД.

Форма выпуска

1 таблетка содержит:
активное вещество:тиоридазина гидрохлорид 10 и 25 мг
вспомогательные вещества:Крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза, желатин, стеариновая кислота, тальк, сахароза, аравийская камедь, краситель - кошениловый красный

В блистере 30 таблеток. В картонной пачке 2 блистера.

Эта информация оказалась полезной?