Спектиномицин
Spectinomycinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Spectinomycini 2,0
D.t.d. № 1 in flac.
S. По 1 флакону в/м однократно
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное.
Фармакодинаміка
Антибиотик трициклической структуры. Нарушает синтез белка в микробной клетке, связываясь с 30S субъединицей бактериальных рибосом.
Активен в отношении грамотрицательных бактерий, среди которых наиболее чувствительны Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Спектиномицин оказывает бактериостатическое действие, хотя на чувствительных гонококков в концентрациях, несколько больших, чем МПК, может действовать бактерицидно.
Не активен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.
Фармакокінетика
После в/м введения спектиномицин быстро абсорбируется При однократном введении в дозе 2 г Cmax (около 100 мкг/мл) достигается в течение 1 ч. Спектиномицин практически не связывается с белками плазмы. Биотрансформации не подвергается. 70-100 % дозы выводится в биологически активной форме с мочой в течение 24-48 ч. T1/2 составляет 1,7-2 ч.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вводят в/м (глубоко). Для взрослых при лечении неосложненной гонореи доза составляет 2 г однократно, в отдельных случаях - 4 г в виде 2 инъекций (в разные места). Для детей доза составляет 40 мг/кг. При диссеминированной инфекции проводят курсовое лечение, при этом величину вводимой дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Показання
Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости или неэффективности бета-лактамных антибиотиков. Профилактика после половых контактов с больными гонореей.
Протипоказання
Повышенная чувствительность к спектиномицину; детский возраст до 3 лет.
Особливі вказівки
Спектиномицин эффективен в случае резистентности к другим антибиотикам.
У больных с нарушениями функции почек время выведения существенно увеличено. Применять спектиномицин у данной категории пациентов следует в тех случаях, когда другое лечение неэффективно.
Спектиномицин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, так как его эффективность может быть снижена за счет снижения концентрации в сыворотке. Диализ приводит к 50 % снижению уровня спектиномицина в плазме.
Лечение гонореи антибиотиками в высоких дозах может маскировать инкубационный период сифилиса. Поэтому пациентов, которые получают терапию от гонореи, следует наблюдать в течение 4-6 недель. При подозрении на сифилис следует проводить серологическое тестирование в течение, по крайней мере, 4 мес.
Побічні ефекти
После однократного введения: тошнота, головная боль, головокружение, бессонница, уменьшение диуреза, лихорадка, озноб, кожные высыпания; редко - анафилактоидные реакции; боли в месте инъекции.
При курсовом применении в отдельных случаях: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, мочевины в крови, снижение КК.
Аллергические реакции: редко - зудящая эритематозная пятнистая сыпь, крапивница, лихорадка, озноб; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны печени: очень редко гепатотоксичность, холестатическая желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - снижение диуреза, гематурия.
Местные реакции: очень редко - уплотнение и болезненность в месте инъекции (менее чем у 1% пациентов).
Прочие: редко - снижение клиренса креатинина, гематокрита, гемоглобина, повышение активности ЩФ, мочевины и гамма-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.
Передозування
Нет данных
Лікарняна взаємодія
Спектиномицин снижает выведение лития, что требует снижения дозы препаратов лития.
Лікарська форма
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения от белого до почти белого цвета.
1 фл.
спектиномицин (в форме гидрохлорида пентагидрата) 2 г
Растворитель: бактериостатическая вода д/и с бензиловым спиртом (8 мг/мл) - 3.2 мл.
Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. темного стекла 1 шт.) - пачки картонные.