Спектиноміцин
Spectinomycinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Кірин, Тробіцин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Spectinomycini 2,0
D.t.d. № 1 in flac.
S. По 1 флакону в/м одноразово
D.t.d. № 1 in flac.
S. По 1 флакону в/м одноразово
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактеріостатичне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Антибіотик трициклічної структури. Порушує синтез білка в мікробній клітині, зв'язуючись з 30S субодиницею бактеріальних рибосом.
Активний щодо грамнегативних бактерій, серед яких найбільш чутливі Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штами, що продукують пеніциліназу. Спектиноміцин чинить бактеріостатичну дію, хоча на чутливі гонококи в концентраціях, трохи більших, ніж МПК, може діяти бактерицидно.
Не активний щодо Treponema pallidum і Chlamydia spp.
Активний щодо грамнегативних бактерій, серед яких найбільш чутливі Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штами, що продукують пеніциліназу. Спектиноміцин чинить бактеріостатичну дію, хоча на чутливі гонококи в концентраціях, трохи більших, ніж МПК, може діяти бактерицидно.
Не активний щодо Treponema pallidum і Chlamydia spp.
Фармакокінетика
Після в/м введення спектиноміцин швидко абсорбується. При одноразовому введенні в дозі 2 г Cmax (близько 100 мкг/мл) досягається протягом 1 год. Спектиноміцин практично не зв'язується з білками плазми. Біотрансформації не піддається. 70-100 % дози виводиться в біологічно активній формі з сечею протягом 24-48 год. T1/2 становить 1,7-2 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вводять в/м (глибоко). Для дорослих при лікуванні неускладненої гонореї доза становить 2 г одноразово, в окремих випадках - 4 г у вигляді 2 ін'єкцій (в різні місця). Для дітей доза становить 40 мг/кг. При дисемінованій інфекції проводять курсове лікування, при цьому величину введеної дози і тривалість лікування встановлюють індивідуально.
Показання
Гострий гонорейний уретрит і простатит у чоловіків, гострий гонорейний цервіцит і проктит у жінок, викликані чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимості або неефективності бета-лактамних антибіотиків. Профілактика після статевих контактів з хворими на гонорею.
Протипоказання
Підвищена чутливість до спектиноміцину; дитячий вік до 3 років.
Особливі вказівки
Спектиноміцин ефективний у випадку резистентності до інших антибіотиків.
У хворих з порушеннями функції нирок час виведення значно збільшено. Застосовувати спектиноміцин у даної категорії пацієнтів слід у тих випадках, коли інше лікування неефективне.
Спектиноміцин не слід призначати за 24 год до сеансу діалізу, оскільки його ефективність може бути знижена за рахунок зниження концентрації в сироватці. Діаліз призводить до 50 % зниження рівня спектиноміцину в плазмі.
Лікування гонореї антибіотиками у високих дозах може маскувати інкубаційний період сифілісу. Тому пацієнтів, які отримують терапію від гонореї, слід спостерігати протягом 4-6 тижнів. При підозрі на сифіліс слід проводити серологічне тестування протягом, принаймні, 4 міс.
У хворих з порушеннями функції нирок час виведення значно збільшено. Застосовувати спектиноміцин у даної категорії пацієнтів слід у тих випадках, коли інше лікування неефективне.
Спектиноміцин не слід призначати за 24 год до сеансу діалізу, оскільки його ефективність може бути знижена за рахунок зниження концентрації в сироватці. Діаліз призводить до 50 % зниження рівня спектиноміцину в плазмі.
Лікування гонореї антибіотиками у високих дозах може маскувати інкубаційний період сифілісу. Тому пацієнтів, які отримують терапію від гонореї, слід спостерігати протягом 4-6 тижнів. При підозрі на сифіліс слід проводити серологічне тестування протягом, принаймні, 4 міс.
Побічні ефекти
Після одноразового введення: нудота, головний біль, запаморочення, безсоння, зменшення діурезу, лихоманка, озноб, шкірні висипання; рідко - анафілактоїдні реакції; болі в місці ін'єкції.
При курсовому застосуванні в окремих випадках: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, ЩФ, сечовини в крові, зниження КК.
Алергічні реакції: рідко - свербляча еритематозна плямиста висипка, кропив'янка, лихоманка, озноб; дуже рідко - анафілактичний шок.
З боку ЦНС: рідко - запаморочення, безсоння.
З боку травної системи: нудота.
З боку печінки: дуже рідко гепатотоксичність, холестатична жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: в окремих випадках - зниження діурезу, гематурія.
Місцеві реакції: дуже рідко - ущільнення і болючість в місці ін'єкції (менше ніж у 1% пацієнтів).
Інші: рідко - зниження кліренсу креатиніну, гематокриту, гемоглобіну, підвищення активності ЩФ, сечовини і гамма-глутамілтрансферази в сироватці крові.
При курсовому застосуванні в окремих випадках: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, ЩФ, сечовини в крові, зниження КК.
Алергічні реакції: рідко - свербляча еритематозна плямиста висипка, кропив'янка, лихоманка, озноб; дуже рідко - анафілактичний шок.
З боку ЦНС: рідко - запаморочення, безсоння.
З боку травної системи: нудота.
З боку печінки: дуже рідко гепатотоксичність, холестатична жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: в окремих випадках - зниження діурезу, гематурія.
Місцеві реакції: дуже рідко - ущільнення і болючість в місці ін'єкції (менше ніж у 1% пацієнтів).
Інші: рідко - зниження кліренсу креатиніну, гематокриту, гемоглобіну, підвищення активності ЩФ, сечовини і гамма-глутамілтрансферази в сироватці крові.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
Спектиноміцин знижує виведення літію, що вимагає зниження дози препаратів літію.
Лікарська форма
Порошок для приготування суспензії для в/м введення від білого до майже білого кольору.
1 фл.
спектиноміцин (у формі гідрохлориду пентагідрату) 2 г
Розчинник: бактеріостатична вода д/і з бензиловим спиртом (8 мг/мл) - 3.2 мл.
Флакони (1) в комплекті з розчинником (амп. темного скла 1 шт.) - пачки картонні.
1 фл.
спектиноміцин (у формі гідрохлориду пентагідрату) 2 г
Розчинник: бактеріостатична вода д/і з бензиловим спиртом (8 мг/мл) - 3.2 мл.
Флакони (1) в комплекті з розчинником (амп. темного скла 1 шт.) - пачки картонні.
