Suprastinex
Suprastinex
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ksizal, Glencet, Elcet
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Suprastinexi 0,005 №10
D.S. Kuniga 1 tabletka
D.S. Kuniga 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Levotsetirizin - tsetirizinning R-enantiomeri, gistaminning raqobatchi antagonistlari guruhiga kiradi, gistamin H1-retseptorlarini bloklaydi.
Allergik reaksiyalarning gistamin bog'liq bosqichiga ta'sir qiladi, eozinofillar migratsiyasini kamaytiradi, tomir o'tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini cheklaydi. Allergik reaksiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning o'tishini yengillashtiradi, anti-eksudativ, qichishishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Amalda antixolinergik va antiserotoninergik ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.
Suprastinex preparatining tomchilari bir martalik doza qabul qilinganidan keyin 12 daqiqada 50% bemorlarda, 1 soatda 95% bemorlarda ta'sir ko'rsatadi va 24 soat davom etadi. Singdirish
Levotsetirizinning farmakokinetik parametrlari chiziqli o'zgaradi va tsetirizinning farmakokinetikasidan deyarli farq qilmaydi.
Ichkariga qabul qilingandan keyin tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilish to'liqligiga ta'sir qilmaydi, lekin uning tezligini pasaytiradi. Kattalarda terapevtik dozada (5 mg) bir martalik qabul qilingandan keyin qondagi Cmax 0.9 soatda erishiladi va 207 ng/ml (tabletkalar uchun) va 270 ng/ml (tomchilar uchun) ni tashkil qiladi, takroriy qabul qilinganda 5 mg dozada - 308 ng/ml. Biologik mavjudlik 100% ga yetadi.
Taqsimlanish:
Levotsetirizin qondagi plazma oqsillari bilan 90% bog'lanadi. Vd 0.4 l/kg ni tashkil qiladi. Css 2 sutkada erishiladi.
Metabolizm:
Preparatning 14% dan kamrog'i jigar orqali N- va O-dezalkillanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi (boshqa gistamin H1-retseptorlari antagonistlaridan farqli o'laroq, ular jigar orqali CYP tizimi yordamida metabolizmga uchraydi). Levotsetirizinning metabolizmi va metabolik potentsiali pastligi sababli boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir ehtimoli kam.
Chiqarilish:
Kattalarda T1/2 7.9 soat±1.9 soat (tomchilar uchun), 7-10 soat (tabletkalar uchun), umumiy klirens 0.63 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 85.4% buyraklar orqali o'zgarmagan holda glomerulyar filtratsiya va kanalikulyar sekretsiya yo'li bilan chiqariladi; taxminan 12.9% - ichak orqali.
Maxsus guruhdagi bemorlar uchun farmakokinetika:
Buyrak yetishmovchiligi (KK 40 ml/min dan kam) bo'lganida klirens kamayadi va T1/2 uzayadi (masalan, gemodializdagi bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu dozani moslashtirishni talab qiladi. Levotsetirizinning 10% dan kamrog'i standart 4 soatlik gemodializ jarayonida chiqariladi. Yosh bolalarda T1/2 qisqaradi.
Allergik reaksiyalarning gistamin bog'liq bosqichiga ta'sir qiladi, eozinofillar migratsiyasini kamaytiradi, tomir o'tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini cheklaydi. Allergik reaksiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning o'tishini yengillashtiradi, anti-eksudativ, qichishishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Amalda antixolinergik va antiserotoninergik ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.
Suprastinex preparatining tomchilari bir martalik doza qabul qilinganidan keyin 12 daqiqada 50% bemorlarda, 1 soatda 95% bemorlarda ta'sir ko'rsatadi va 24 soat davom etadi. Singdirish
Levotsetirizinning farmakokinetik parametrlari chiziqli o'zgaradi va tsetirizinning farmakokinetikasidan deyarli farq qilmaydi.
Ichkariga qabul qilingandan keyin tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilish to'liqligiga ta'sir qilmaydi, lekin uning tezligini pasaytiradi. Kattalarda terapevtik dozada (5 mg) bir martalik qabul qilingandan keyin qondagi Cmax 0.9 soatda erishiladi va 207 ng/ml (tabletkalar uchun) va 270 ng/ml (tomchilar uchun) ni tashkil qiladi, takroriy qabul qilinganda 5 mg dozada - 308 ng/ml. Biologik mavjudlik 100% ga yetadi.
Taqsimlanish:
Levotsetirizin qondagi plazma oqsillari bilan 90% bog'lanadi. Vd 0.4 l/kg ni tashkil qiladi. Css 2 sutkada erishiladi.
Metabolizm:
Preparatning 14% dan kamrog'i jigar orqali N- va O-dezalkillanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi (boshqa gistamin H1-retseptorlari antagonistlaridan farqli o'laroq, ular jigar orqali CYP tizimi yordamida metabolizmga uchraydi). Levotsetirizinning metabolizmi va metabolik potentsiali pastligi sababli boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir ehtimoli kam.
Chiqarilish:
Kattalarda T1/2 7.9 soat±1.9 soat (tomchilar uchun), 7-10 soat (tabletkalar uchun), umumiy klirens 0.63 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 85.4% buyraklar orqali o'zgarmagan holda glomerulyar filtratsiya va kanalikulyar sekretsiya yo'li bilan chiqariladi; taxminan 12.9% - ichak orqali.
Maxsus guruhdagi bemorlar uchun farmakokinetika:
Buyrak yetishmovchiligi (KK 40 ml/min dan kam) bo'lganida klirens kamayadi va T1/2 uzayadi (masalan, gemodializdagi bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu dozani moslashtirishni talab qiladi. Levotsetirizinning 10% dan kamrog'i standart 4 soatlik gemodializ jarayonida chiqariladi. Yosh bolalarda T1/2 qisqaradi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni ovqat bilan yoki och qoringa ichkariga qabul qilish kerak.
Tabletkalar chaynalmay, oz miqdorda suv bilan yutib qabul qilinadi.
Tomchilar shaklida preparatni qabul qilish uchun choy qoshiqdan foydalanish kerak. Zarur bo'lganda preparat dozasini iste'mol qilishdan oldin oz miqdorda suvda eritish mumkin.
Tavsiya etilgan doza kattalar va 6 yoshdan katta bolalar, keksa yoshdagi bemorlar (buyrak funksiyasi normal bo'lsa) uchun 5 mg (1 tab. yoki 1 ml tomchi yoki 20 tomchi) sutkada. Maksimal sutkalik doza - 5 mg.
2 yoshdan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni ichkariga qabul qilish uchun tomchilar shaklida 1.25 mg (5 tomchi) 2 marta/sutkada buyuriladi; sutkalik doza - 2.5 mg (10 tomchi).
Qabul qilish davomiyligi kasallikka bog'liq.
Yil davomida (perzistent) allergik rinitni davolashda (haftasiga 4 kundan ortiq simptomlar mavjudligi va ularning umumiy davomiyligi 4 haftadan ortiq) davolash allergenlar ta'siri davomida davom etishi mumkin.
Mavsumiy (intermitent) allergik rinitni davolashda (haftasiga 4 kundan kam simptomlar mavjudligi yoki ularning umumiy davomiyligi 4 haftadan kam) davolash davomiyligi kasallik xarakteriga bog'liq; simptomlar yo'qolganda davolash to'xtatilishi va simptomlar paydo bo'lganda qayta boshlanishi mumkin.
Pollinozni davolash kursi o'rtacha 1-6 hafta davom etadi.
Surunkali kasalliklarda (shu jumladan, surunkali idiopatik eshakemi) davolash kursi shifokor bilan kelishilgan holda uzoqroq bo'lishi mumkin.
Kattalarda preparatni uzluksiz qo'llash bo'yicha 6 oygacha klinik tajriba mavjud.
Tabletkalar chaynalmay, oz miqdorda suv bilan yutib qabul qilinadi.
Tomchilar shaklida preparatni qabul qilish uchun choy qoshiqdan foydalanish kerak. Zarur bo'lganda preparat dozasini iste'mol qilishdan oldin oz miqdorda suvda eritish mumkin.
Tavsiya etilgan doza kattalar va 6 yoshdan katta bolalar, keksa yoshdagi bemorlar (buyrak funksiyasi normal bo'lsa) uchun 5 mg (1 tab. yoki 1 ml tomchi yoki 20 tomchi) sutkada. Maksimal sutkalik doza - 5 mg.
2 yoshdan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni ichkariga qabul qilish uchun tomchilar shaklida 1.25 mg (5 tomchi) 2 marta/sutkada buyuriladi; sutkalik doza - 2.5 mg (10 tomchi).
Qabul qilish davomiyligi kasallikka bog'liq.
Yil davomida (perzistent) allergik rinitni davolashda (haftasiga 4 kundan ortiq simptomlar mavjudligi va ularning umumiy davomiyligi 4 haftadan ortiq) davolash allergenlar ta'siri davomida davom etishi mumkin.
Mavsumiy (intermitent) allergik rinitni davolashda (haftasiga 4 kundan kam simptomlar mavjudligi yoki ularning umumiy davomiyligi 4 haftadan kam) davolash davomiyligi kasallik xarakteriga bog'liq; simptomlar yo'qolganda davolash to'xtatilishi va simptomlar paydo bo'lganda qayta boshlanishi mumkin.
Pollinozni davolash kursi o'rtacha 1-6 hafta davom etadi.
Surunkali kasalliklarda (shu jumladan, surunkali idiopatik eshakemi) davolash kursi shifokor bilan kelishilgan holda uzoqroq bo'lishi mumkin.
Kattalarda preparatni uzluksiz qo'llash bo'yicha 6 oygacha klinik tajriba mavjud.
Ko'rsatmalar
Simptomatik davolash:
- yil davomida (perzistent) va mavsumiy (intermitent) allergik rinit va - kon'yunktivit (qichishish, aksirish, burun bitishi, rinit, ko'z yoshlanishi, kon'yunktiva giperemiyasi);
- senli isitma (pollinoz);
- eshakemi, shu jumladan, surunkali idiopatik eshakemi (tabletkalar uchun);
- Kvinke shishi (tabletkalar uchun);
- qichishish va toshmalar bilan kechuvchi allergik dermatozlar.
- yil davomida (perzistent) va mavsumiy (intermitent) allergik rinit va - kon'yunktivit (qichishish, aksirish, burun bitishi, rinit, ko'z yoshlanishi, kon'yunktiva giperemiyasi);
- senli isitma (pollinoz);
- eshakemi, shu jumladan, surunkali idiopatik eshakemi (tabletkalar uchun);
- Kvinke shishi (tabletkalar uchun);
- qichishish va toshmalar bilan kechuvchi allergik dermatozlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (KK 10 ml/min dan kam);
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (tabletkalar uchun);
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (ichkariga qabul qilish uchun tomchilar - klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli);
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- laktoza intoleransi, irsiy laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi (tabletkalar uchun);
- faol modda (shu jumladan, piperazin hosilalari) yoki preparatning har qanday yordamchi komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak surunkali buyrak yetishmovchiligida (doza rejimini moslashtirish zarur), keksa yoshdagi bemorlarga (glomerulyar filtratsiya pasayishi mumkin), orqa miya shikastlanishi, prostata giperplaziyasi bo'lgan bemorlarga, shuningdek, siydikni ushlab turishga moyil bo'lgan boshqa omillar mavjud bo'lganda (levotsetirizin siydikni ushlab turish xavfini oshirishi mumkin), alkogol bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda.
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (tabletkalar uchun);
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (ichkariga qabul qilish uchun tomchilar - klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli);
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- laktoza intoleransi, irsiy laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi (tabletkalar uchun);
- faol modda (shu jumladan, piperazin hosilalari) yoki preparatning har qanday yordamchi komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak surunkali buyrak yetishmovchiligida (doza rejimini moslashtirish zarur), keksa yoshdagi bemorlarga (glomerulyar filtratsiya pasayishi mumkin), orqa miya shikastlanishi, prostata giperplaziyasi bo'lgan bemorlarga, shuningdek, siydikni ushlab turishga moyil bo'lgan boshqa omillar mavjud bo'lganda (levotsetirizin siydikni ushlab turish xavfini oshirishi mumkin), alkogol bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Immun tizimi tomonidan: gipersensitivlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya.
- Ruhiy holat tomonidan: tashvish, tajovuz, qo'zg'alish, uyqusizlik, gallyutsinatsiyalar, depressiya, o'z joniga qasd qilish fikrlari.
- Nerv tizimi tomonidan: tutqanoq, qattiq miya qoplamasi sinuslarining trombozi, paresteziya, bosh aylanishi, hushdan ketish, tremor, disgevziya.
- Eshitish organi tomonidan: vertigo.
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rish buzilishi, ko'rish qobiliyatining noaniqligi, yallig'lanish belgilari.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi hissi, taxikardiya, yelka venasining trombozi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisishi, rinit simptomlarining kuchayishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning oshishi, ko'ngil aynishi, qusish.
- Gepatobiliar tizimi tomonidan: gepatit, jigar funksional testlarining o'zgarishi.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, siydikni ushlab turish.
- Teri va yumshoq to'qimalar tomonidan: to'sh, qichishish, gipotrikozi, yoriqlar.
- Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish, doimiy dori eritema, eshakemi, fotosensibilizatsiya.
- Mushak-skelet tizimi tomonidan: mushaklarda og'riq.
Boshqalar: periferik shishlar, tana vaznining oshishi, o'zaro reaktivlik.
Agar ko'rsatilgan nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlar kuzatilsa, bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
- Ruhiy holat tomonidan: tashvish, tajovuz, qo'zg'alish, uyqusizlik, gallyutsinatsiyalar, depressiya, o'z joniga qasd qilish fikrlari.
- Nerv tizimi tomonidan: tutqanoq, qattiq miya qoplamasi sinuslarining trombozi, paresteziya, bosh aylanishi, hushdan ketish, tremor, disgevziya.
- Eshitish organi tomonidan: vertigo.
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rish buzilishi, ko'rish qobiliyatining noaniqligi, yallig'lanish belgilari.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi hissi, taxikardiya, yelka venasining trombozi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisishi, rinit simptomlarining kuchayishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning oshishi, ko'ngil aynishi, qusish.
- Gepatobiliar tizimi tomonidan: gepatit, jigar funksional testlarining o'zgarishi.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, siydikni ushlab turish.
- Teri va yumshoq to'qimalar tomonidan: to'sh, qichishish, gipotrikozi, yoriqlar.
- Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish, doimiy dori eritema, eshakemi, fotosensibilizatsiya.
- Mushak-skelet tizimi tomonidan: mushaklarda og'riq.
Boshqalar: periferik shishlar, tana vaznining oshishi, o'zaro reaktivlik.
Agar ko'rsatilgan nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlar kuzatilsa, bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Oq yoki deyarli oq rangli, yumaloq, ikki tomonlama qavariq plyonka qoplamali tabletkalar; bir tomonida "E" va boshqa tomonida "281" gravirovkasi bilan, hidsiz yoki deyarli hidsiz.
1 tab. levotsetirizin digidroxlorid 5 mg, bu levotsetirizin tarkibiga mos keladi
4.21 mg.
Yordamchi moddalar: kremniyli mikrokristalli tsellyuloza (Prosolv® HD90) - 40.4 mg (mikrokristalli tsellyuloza (98%), kremniy dioksid kolloid suvdan xoli (2%)), laktaza monohidrat - 37.9 mg, giprolaza past almashgan (L-HPC11) - 10 mg, magniy stearat - 1.7 mg.
Qoplama tarkibi: opadry II 33G28523 oq - 5 mg (gipromelloza 2910 (40%), titana dioksid (25%), laktaza monohidrat (21%) - 1.05 mg, makrogol 3350 (8%), triatsetin (6%)).
7 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
7 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Ichkariga qabul qilish uchun tomchilar rangsiz yoki deyarli rangsiz, cho'kmasiz, sirka kislotasining zaif hidi bilan.
1 ml
1 fl. levotsetirizin digidroxlorid 5 mg, 100 mg.
Yordamchi moddalar: glitserol (85%) - 5 g, propilenglikol - 7 g, natriy saxarinat - 0.2 g, natriy asetat trigidrat - 0.12 g, metilparagidroksibenzoat - 0.027 g, propilparagidroksibenzoat - 0.003 g, sirka kislotasi muzlatilgan - 0.01 g, tozalangan suv - 20 ml gacha.
20 ml - qorong'u shisha flakonlar tomchilatgich bilan (1) - karton qutilar.
1 tab. levotsetirizin digidroxlorid 5 mg, bu levotsetirizin tarkibiga mos keladi
4.21 mg.
Yordamchi moddalar: kremniyli mikrokristalli tsellyuloza (Prosolv® HD90) - 40.4 mg (mikrokristalli tsellyuloza (98%), kremniy dioksid kolloid suvdan xoli (2%)), laktaza monohidrat - 37.9 mg, giprolaza past almashgan (L-HPC11) - 10 mg, magniy stearat - 1.7 mg.
Qoplama tarkibi: opadry II 33G28523 oq - 5 mg (gipromelloza 2910 (40%), titana dioksid (25%), laktaza monohidrat (21%) - 1.05 mg, makrogol 3350 (8%), triatsetin (6%)).
7 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
7 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Ichkariga qabul qilish uchun tomchilar rangsiz yoki deyarli rangsiz, cho'kmasiz, sirka kislotasining zaif hidi bilan.
1 ml
1 fl. levotsetirizin digidroxlorid 5 mg, 100 mg.
Yordamchi moddalar: glitserol (85%) - 5 g, propilenglikol - 7 g, natriy saxarinat - 0.2 g, natriy asetat trigidrat - 0.12 g, metilparagidroksibenzoat - 0.027 g, propilparagidroksibenzoat - 0.003 g, sirka kislotasi muzlatilgan - 0.01 g, tozalangan suv - 20 ml gacha.
20 ml - qorong'u shisha flakonlar tomchilatgich bilan (1) - karton qutilar.
