Тезспайр
Tezspire
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Tezspire" 210mg/1,91 ml
D.S.: Рекомендована доза становить 210 мг 1 раз на 4 тижні.
П/к ін'єкцію здійснюють в область стегна або живота, крім області діаметром 5 см навколо пупка.
D.S.: Рекомендована доза становить 210 мг 1 раз на 4 тижні.
П/к ін'єкцію здійснюють в область стегна або живота, крім області діаметром 5 см навколо пупка.
Фармакологічні властивості
Протиастматичний
Фармакодинаміка
Тезепелумаб є людським моноклональним антитілом (IgG2λ) до TSLP, яке з високою спорідненістю зв'язується з TSLP людини і запобігає його взаємодії з гетеродимерним TSLP рецептором. TSLP, цитокін з епітеліальних клітин, займає верхнє положення в каскаді запальних реакцій при бронхіальній астмі і відіграє ключову роль у ініціюванні та підтриманні запалення дихальних шляхів. TSLP регулює імунітет на бар'єрній поверхні дихальних шляхів, впливаючи на дендритні клітини та інші клітини, відповідальні за вроджений і набутий імунітет, і індукує подальший розвиток запальних процесів і бронхіальну гіперреактивність. Також було показано, що TSLP чинить непрямий вплив на структурні клітини дихальних шляхів (наприклад, фібробласти і клітини гладкої мускулатури дихальних шляхів). При бронхіальній астмі TSLP виробляється під впливом алергічних і неалергічних тригерів. Блокування TSLP тезепелумабом знижує рівень широкого спектра біомаркерів і цитокінів, пов'язаних з розвитком запалення (наприклад, еозинофілів у крові, IgE, FeNO, ІЛ-5 і ІЛ-13).
Фармакокінетика
Фармакокінетика тезепелумаба була пропорційна дозі після п/к введення в діапазоні доз від 2.1 мг до 420 мг.
Після одноразового п/к введення тезепелумаба Cmax у плазмі досягається приблизно через 3-10 днів. На підставі популяційного фармакокінетичного аналізу розрахована абсолютна біодоступність становила приблизно 77%. Клінічно значущі відмінності в біодоступності при ін'єкції в різні місця введення (в область живота, стегна або плеча) не спостерігалися. На підставі популяційного фармакокінетичного аналізу центральний і периферичний Vd тезепелумаба становив відповідно 3.9 л і 2.2 л у пацієнта з масою тіла 70 кг.
Тезепелумаб є людським моноклональним антитілом (IgG2λ). Тезепелумаб розщеплюється за участю протеолітичних ферментів, які широко поширені по всьому організму, і не піддається метаболізму ферментами печінки.
Оскільки тезепелумаб є людським моноклональним антитілом, його виведення здійснюється шляхом внутрішньоклітинного катаболізму, відсутні свідчення опосередкованого мішенню кліренсу. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу розрахований кліренс тезепелумаба становив 0.17 л/добу у пацієнта з масою тіла 70 кг. T1/2 становив приблизно 26 діб.
Після одноразового п/к введення тезепелумаба Cmax у плазмі досягається приблизно через 3-10 днів. На підставі популяційного фармакокінетичного аналізу розрахована абсолютна біодоступність становила приблизно 77%. Клінічно значущі відмінності в біодоступності при ін'єкції в різні місця введення (в область живота, стегна або плеча) не спостерігалися. На підставі популяційного фармакокінетичного аналізу центральний і периферичний Vd тезепелумаба становив відповідно 3.9 л і 2.2 л у пацієнта з масою тіла 70 кг.
Тезепелумаб є людським моноклональним антитілом (IgG2λ). Тезепелумаб розщеплюється за участю протеолітичних ферментів, які широко поширені по всьому організму, і не піддається метаболізму ферментами печінки.
Оскільки тезепелумаб є людським моноклональним антитілом, його виведення здійснюється шляхом внутрішньоклітинного катаболізму, відсутні свідчення опосередкованого мішенню кліренсу. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу розрахований кліренс тезепелумаба становив 0.17 л/добу у пацієнта з масою тіла 70 кг. T1/2 становив приблизно 26 діб.
Спосіб застосування
Для дорослих:
П/к.
Рекомендована доза становить 210 мг 1 раз на 4 тижні.
П/к ін'єкцію здійснюють в область стегна або живота, крім області діаметром 5 см навколо пупка.
Якщо ін'єкцію виконує медичний працівник або особа, яка здійснює догляд за пацієнтом, препарат може бути введений в область плеча. Якщо пацієнт виконує ін'єкцію самостійно, не рекомендується самостійне введення в область плеча. Не вводити в ділянки з болючою і пошкодженою шкірою, в область гематоми, почервоніння або ущільнення. Для кожної наступної ін'єкції рекомендується змінювати місце ін'єкції.
Рекомендована доза становить 210 мг 1 раз на 4 тижні.
П/к ін'єкцію здійснюють в область стегна або живота, крім області діаметром 5 см навколо пупка.
Якщо ін'єкцію виконує медичний працівник або особа, яка здійснює догляд за пацієнтом, препарат може бути введений в область плеча. Якщо пацієнт виконує ін'єкцію самостійно, не рекомендується самостійне введення в область плеча. Не вводити в ділянки з болючою і пошкодженою шкірою, в область гематоми, почервоніння або ущільнення. Для кожної наступної ін'єкції рекомендується змінювати місце ін'єкції.
Показання
Препарат Тезспайр застосовують з іншими протиастматичними препаратами для лікування важкої бронхіальної астми у дорослих і підлітків (віком від 12 років і старше).
Протипоказання
Підвищена чутливість до тезепелумабу; грудне вигодовування; діти віком до 12 років.
Особливі вказівки
Не слід застосовувати для лікування загострення бронхіальної астми.
Слід інформувати пацієнтів про необхідність звернутися за медичною допомогою, якщо після початку терапії бронхіальна астма залишається неконтрольованою або відзначається погіршення перебігу захворювання.
Після початку терапії тезепелумабом не слід різко відміняти ГКС. При необхідності, зниження дози ГКС слід проводити поетапно і під наглядом лікаря.
Реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, висип) можуть розвиватися протягом кількох годин після введення препарату, однак, у деяких випадках реакції розвиваються пізніше (через кілька днів). У разі розвитку реакції гіперчутливості слід почати відповідне лікування згідно з клінічними показаннями.
Невідомо, чи може тезепелумаб впливати на реакцію організму на гельмінтоз.
Перед початком терапії тезепелумаба необхідно провести лікування раніше виявленого гельмінтозу. Якщо глистна інвазія розвинулася на тлі застосування тезепелумаба, і пацієнт не відповідає на застосування протигельмінтних засобів, слід припинити лікування тезепелумабом до вирішення інфекції.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Не чинить або чинить незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами.
Слід інформувати пацієнтів про необхідність звернутися за медичною допомогою, якщо після початку терапії бронхіальна астма залишається неконтрольованою або відзначається погіршення перебігу захворювання.
Після початку терапії тезепелумабом не слід різко відміняти ГКС. При необхідності, зниження дози ГКС слід проводити поетапно і під наглядом лікаря.
Реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, висип) можуть розвиватися протягом кількох годин після введення препарату, однак, у деяких випадках реакції розвиваються пізніше (через кілька днів). У разі розвитку реакції гіперчутливості слід почати відповідне лікування згідно з клінічними показаннями.
Невідомо, чи може тезепелумаб впливати на реакцію організму на гельмінтоз.
Перед початком терапії тезепелумаба необхідно провести лікування раніше виявленого гельмінтозу. Якщо глистна інвазія розвинулася на тлі застосування тезепелумаба, і пацієнт не відповідає на застосування протигельмінтних засобів, слід припинити лікування тезепелумабом до вирішення інфекції.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Не чинить або чинить незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами.
Побічні ефекти
Інфекції та інвазії: часто - фарингіт.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - висип.
З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія.
Місцеві реакції: часто - реакції в місці введення.
З боку імунної системи: можливо - анафілаксія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - висип.
З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія.
Місцеві реакції: часто - реакції в місці введення.
З боку імунної системи: можливо - анафілаксія.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
Слід уникати застосування живих атенуйованих вакцин у пацієнтів, які отримують тезепелумаб.
Лікарська форма
Розчин для підшкірного введення від прозорого до опалесцентного, від безбарвного до світло-жовтого кольору.
210 мг
По 1,91 мл у скляний шприц типу I з голкою і захисним ковпачком для голки в блоці доставки, що складається з блоку шприца і блоку приводу. По 1 шприц-ручці в контурній чарунковій упаковці. По 1 контурній чарунковій упаковці з листком-вкладишем у картонній пачці з контролем першого відкриття.
210 мг
По 1,91 мл у скляний шприц типу I з голкою і захисним ковпачком для голки в блоці доставки, що складається з блоку шприца і блоку приводу. По 1 шприц-ручці в контурній чарунковій упаковці. По 1 контурній чарунковій упаковці з листком-вкладишем у картонній пачці з контролем першого відкриття.
