Тезспире
Tezspire
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Tezspire" 210mg/1,91 ml
D.S.: Рекомендуемая доза составляет 210 мг 1 раз в 4 недели.
П/к инъекцию осуществляют в область бедра или живота, кроме области диаметром 5 см вокруг пупка.
D.S.: Рекомендуемая доза составляет 210 мг 1 раз в 4 недели.
П/к инъекцию осуществляют в область бедра или живота, кроме области диаметром 5 см вокруг пупка.
Фармакологічні властивості
Противоастматическое
Фармакодинаміка
Тезепелумаб представляет собой человеческое моноклональное антитело (IgG2λ) к TSLP, которое с высоким сродством связывается с TSLP человека и предотвращает его взаимодействие с гетеродимерным TSLP рецептором. TSLP, цитокин из эпителиальных клеток, занимает верхнее положение в каскаде воспалительных реакций при бронхиальной астме и играет ключевую роль в инициировании и сохранении воспаления дыхательных путей. TSLP регулирует иммунитет на барьерной поверхности дыхательных путей, воздействуя на дендритные клетки и другие клетки, отвечающие за врожденный и приобретенный иммунитет, и индуцирует дальнейшее развитие воспалительных процессов и бронхиальную гиперреактивность. Также было показано, что TSLP оказывает косвенное влияние на структурные клетки дыхательных путей (например, фибробласты и клетки гладкой мускулатуры дыхательных путей). При бронхиальной астме TSLP вырабатывается под воздействием аллергических и неаллергических триггеров. Блокирование TSLP тезепелумабом снижает уровень широкого спектра биомаркеров и цитокинов, связанных с развитием воспаления (например, эозинофилов в крови, IgE, FeNO, ИЛ-5 и ИЛ-13).
Фармакокінетика
Фармакокинетика тезепелумаба была пропорциональна дозе после п/к введения в диапазоне доз от 2.1 мг до 420 мг.
После однократного п/к введения тезепелумаба Cmax в плазме достигается примерно через 3-10 дней. На основании популяционного фармакокинетического анализа расчетная абсолютная биодоступность составила приблизительно 77%. Клинически значимые различия в биодоступности при инъекции в разные места введения (в область живота, бедра или плеча) не наблюдались. На основании популяционного фармакокинетического анализа центральный и периферический Vd тезепелумаба составил соответственно 3.9 л и 2.2 л у пациента с массой тела 70 кг.
Тезепелумаб представляет собой человеческое моноклональное антитело (IgG2λ). Тезепелумаб расщепляется с участием протеолитических ферментов, которые широко распространены по всему организму, и не подвергается метаболизму ферментами печени.
Т.к. тезепелумаб является человеческим моноклональным антителом, его выведение осуществляется путем внутриклеточного катаболизма, отсутствуют свидетельства опосредованного мишенью клиренса. По данным популяционного фармакокинетического анализа расчетный клиренс тезепелумаба составил 0.17 л/сут у пациента с массой тела 70 кг. T1/2 составлял примерно 26 сут.
После однократного п/к введения тезепелумаба Cmax в плазме достигается примерно через 3-10 дней. На основании популяционного фармакокинетического анализа расчетная абсолютная биодоступность составила приблизительно 77%. Клинически значимые различия в биодоступности при инъекции в разные места введения (в область живота, бедра или плеча) не наблюдались. На основании популяционного фармакокинетического анализа центральный и периферический Vd тезепелумаба составил соответственно 3.9 л и 2.2 л у пациента с массой тела 70 кг.
Тезепелумаб представляет собой человеческое моноклональное антитело (IgG2λ). Тезепелумаб расщепляется с участием протеолитических ферментов, которые широко распространены по всему организму, и не подвергается метаболизму ферментами печени.
Т.к. тезепелумаб является человеческим моноклональным антителом, его выведение осуществляется путем внутриклеточного катаболизма, отсутствуют свидетельства опосредованного мишенью клиренса. По данным популяционного фармакокинетического анализа расчетный клиренс тезепелумаба составил 0.17 л/сут у пациента с массой тела 70 кг. T1/2 составлял примерно 26 сут.
Спосіб застосування
Для дорослих:
П/к.
Рекомендуемая доза составляет 210 мг 1 раз в 4 недели.
П/к инъекцию осуществляют в область бедра или живота, кроме области диаметром 5 см вокруг пупка.
Если инъекцию выполняет медицинский работник или лицо, осуществляющее уход за пациентом, препарат может быть введен в область плеча. Если пациент выполняет инъекцию самостоятельно, не рекомендуется самостоятельное введение в область плеча. Не вводить в участки с болезненной и поврежденной кожей, в область гематомы, покраснения или уплотнения. Для каждой последующей инъекции рекомендуется менять место инъекции.
Рекомендуемая доза составляет 210 мг 1 раз в 4 недели.
П/к инъекцию осуществляют в область бедра или живота, кроме области диаметром 5 см вокруг пупка.
Если инъекцию выполняет медицинский работник или лицо, осуществляющее уход за пациентом, препарат может быть введен в область плеча. Если пациент выполняет инъекцию самостоятельно, не рекомендуется самостоятельное введение в область плеча. Не вводить в участки с болезненной и поврежденной кожей, в область гематомы, покраснения или уплотнения. Для каждой последующей инъекции рекомендуется менять место инъекции.
Показання
Препарат Тезспире применяют с другими противоастматическими препаратами для лечения тяжелой бронхиальной астмы у взрослых и подростков (в возрасте 12 лет и старше).
Протипоказання
Повышенная чувствительность к тезепелумабу; грудное вскармливание; дети в возрасте до 12 лет.
Особливі вказівки
Не следует применять для лечения обострения бронхиальной астмы.
Следует информировать пациентов о необходимости обратиться за медицинской помощью, если после начала терапии бронхиальная астма остается неконтролируемой или отмечается ухудшение течения заболевания.
После начала терапии тезепелумабом не следует резко отменять ГКС. При необходимости, снижение дозы ГКС следует проводить поэтапно и под наблюдением врача.
Реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, сыпь) могут развиваться в течение нескольких часов после введения препарата, однако, в некоторых случаях реакции развиваются позже (спустя несколько дней). В случае развития реакции гиперчувствительности следует начать соответствующее лечение согласно клиническим показаниям.
Неизвестно, может ли тезепелумаб влиять на реакцию организма на гельминтоз.
Перед началом терапии тезепелумаба необходимо провести лечение ранее выявленного гельминтоза. Если глистная инвазия развилась на фоне применения тезепелумаба, и пациент не отвечает на применение противогельминтных средств, следует прекратить лечение тезепелумабом до разрешения инфекции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмам.
Следует информировать пациентов о необходимости обратиться за медицинской помощью, если после начала терапии бронхиальная астма остается неконтролируемой или отмечается ухудшение течения заболевания.
После начала терапии тезепелумабом не следует резко отменять ГКС. При необходимости, снижение дозы ГКС следует проводить поэтапно и под наблюдением врача.
Реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, сыпь) могут развиваться в течение нескольких часов после введения препарата, однако, в некоторых случаях реакции развиваются позже (спустя несколько дней). В случае развития реакции гиперчувствительности следует начать соответствующее лечение согласно клиническим показаниям.
Неизвестно, может ли тезепелумаб влиять на реакцию организма на гельминтоз.
Перед началом терапии тезепелумаба необходимо провести лечение ранее выявленного гельминтоза. Если глистная инвазия развилась на фоне применения тезепелумаба, и пациент не отвечает на применение противогельминтных средств, следует прекратить лечение тезепелумабом до разрешения инфекции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмам.
Побічні ефекти
Инфекции и инвазии: часто - фарингит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.
Местные реакции: часто - реакции в месте введения.
Со стороны иммунной системы: возможно - анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.
Местные реакции: часто - реакции в месте введения.
Со стороны иммунной системы: возможно - анафилаксия.
Передозування
Нет данных
Лікарняна взаємодія
Следует избегать применения живых аттенуированных вакцин у пациентов, получающих тезепелумаб.
Лікарська форма
Раствор для подкожного введения от прозрачного до опалесцирующего, от бесцветного до светло-желтого цвета.
210 мг
По 1,91 мл в стеклянный шприц типа I с иглой и защитным колпачком для иглы в блоке доставки, состоящем из блока шприца и блока привода. По 1 шприц-ручке в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке с листком-вкладышем в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
210 мг
По 1,91 мл в стеклянный шприц типа I с иглой и защитным колпачком для иглы в блоке доставки, состоящем из блока шприца и блока привода. По 1 шприц-ручке в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке с листком-вкладышем в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
