allmed.pro
Тиенам
Tienam
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Tienami 500 № 6
D.S. по 250 мг 3 р.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антибиотик группы карбапенемов.
Тиенам состоит из двух компонентов: 1) имипенема - первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков - тиенамицинов, и 2) циластатина - специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.
Тиенам является высокоэффективным ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как аэробных, так и анаэробных.
Устойчивость Тиенама к расщеплению бактериальными ?-лактамазами, включая продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями пенициллиназы и цефалоспориназы, обеспечивает его эффективность. Особенность препарата заключается в сохранении высокой активности в отношении нечувствительных к другим антибиотикам групп грамположительных аэробных кокков (Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis), грамотрицательных Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp. и других устойчивых к действию большинства бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis).
Тиенам® активен в отношении грамположительных аэробов: Enterococcus faecalis (имипенем не активен in vitro в отношении Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к имипенему), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных аэробов: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa (имипенем не активен in vitro в отношении Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia и некоторых штаммов Pseudomonas cepacia), Serratia spp. (включая Serratia marcescens); грамположительных анаэробов: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.
Имипенем активен при значениях минимальной подавляющей концентрации (МПК) 4 мкг/мл и менее в отношении большинства (>90%) из следующих штаммов микроорганизмов: грамположительные аэробы: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, стрептококки группы С, G, Viridans; грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Pasteurella spp., Providencia stuartii; грамотрицательные анаэробы: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Тесты in vitro свидетельствуют о синергидном взаимодействии имипенема и антибиотиков аминогликозидового ряда в отношении некоторых клинических штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Препарат предназначен только для в/в введения.
В рекомендациях по дозировке Тиенама указано количество имипенема, подлежащего введению.
Расчет общей суточной дозы Тиенама должен основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.
Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек
Дозы, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (КК >70 мл/мин/1.73 м2) и массой тела ?70 кг. У пациентов с КК ? 70 мл/мин/1.73 м2 и/или массой тела < 70 кг, необходимо снижение дозы препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимости от массы тела у тех больных, у которых масса значительно меньше 70 кг, и/или имеется умеренно выраженная или тяжелая почечная недостаточность.
Средняя терапевтическая суточная доза составляет 1-2 г имипенема, разделенная на 3-4 приема. Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г 2 раза/сут.
В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза препарата для в/в инфузий может быть увеличена до максимальной - 4 г/сут или 50 мг/кг/сут в зависимости от того, какая доза будет меньше.
Каждая доза Тиенама для в/в инфузий, меньше или равная 500 мг, должна вводиться в/в в течение 20-30 мин. Каждая доза более 500 мг, должна вводиться в/в в течение 40-60 мин. Больным, у которых во время инфузий появляется тошнота, следует замедлить скорость введения препарата.
- у пациентов с массой тела менее 70 кг необходимо дальнейшее пропорциональное снижение вводимых доз.
В связи с высокой антимикробной активностью Тиенама рекомендуется, чтобы его общая суточная доза не превышала 50 мг/кг или 4 г (имипенема)/сут. Однако, больные муковисцидозом с нормальной функцией почек, получали лечение Тиенамом в дозе до 90 мг/кг/сут, разделенной на несколько приемов, при этом общая доза не превышала 4 г (имипенема)/сут.
Тиенам успешно применялся в монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае подтвержденных или предполагаемых инфекций, например, сепсиса.
Схема дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек
Для коррекции дозы препарата при лечении взрослых пациентов с нарушенной функцией почек необходимо:
— основываясь на характеристиках инфекции, выбрать из общую суточную дозу препарата;
— подобрать соответствующую уменьшенную дозу препарата, исходя из суточной дозы и клиренса креатинина данного пациента. (Для расчета времени инфузии.
При введении дозы 500 мг пациентам с КК 6-20 мл/мин/1.73 м2 возможно увеличение риска развития судорог.
Тиенам не следует вводить в/в пациентам с КК менее 5 мл/мин/1.73 м2 за исключением тех случаев, когда не позднее чем через 48 ч после инфузии Тиенама будет проводиться гемодиализ.
При лечении пациентов с КК менее 5 мл/мин/1.73 м2, находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозирования Тиенама для пациентов с клиренсом креатинина 6-20 мл/мин/1.73 м2, как указано выше.
Как имипенем, так и циластатин выводятся во время гемодиализа из системы кровообращения. В связи с этим Тиенам® для в/в инфузий должен вводиться больным после гемодиализа и затем через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры. За больными, находящимися на гемодиализе, особенно при наличии у них заболеваний ЦНС, должно осуществляться тщательное наблюдение. Назначение Тиенама больным, которым проводится гемодиализ, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог.
Профилактика послеоперационных инфекций
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых Тиенам® для в/в инфузий следует вводить в дозе 1 г при вводной анестезии и затем 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, при операциях на толстой и прямой кишке) следует вводить две дополнительные дозы по 500 мг через 8 ч и 16 ч после вводного наркоза.
Схема дозирования для детей с 3-х месячного возраста
Для детей рекомендуется следующая схема дозирования:
Дети с массой тела ? 40 кг должны получать такие же дозы, как и взрослые пациенты.
Дети старше 3-х месяцев с массой тела менее 40 кг должны получать препарат в дозе 15 мг/кг с 6-часовыми интервалами. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
Приготовление раствора для в/в инфузий
Тиенам® для в/в инфузий нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.
Лекарственная форма Тиенама для в/в инфузий обладает химической несовместимостью с молочной кислотой (лактатом) и не должна готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако в/в Тиенам® может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.
Раствор Тиенама для в/в инфузий приготавливается в соответствии с инструкциями. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Варианты окрашенности раствора от желтого до бесцветного не влияют на активность препарата.
Сроки использования раствора Тиенама для в/в инфузий, приготовленного на основе ряда инфузионных растворов (изотонический раствор натрия хлорида, 5% или 10% водный раствор декстрозы, 5% декстроза и 0.9% натрия хлорид, 5% декстроза и 0.45% натрия хлорид, 5% декстроза и 0.225% натрия хлорид, 5% декстроза и 0.15% калия хлорид, 5% или 10% раствор маннитола), при комнатной температуре (25°С) - 4 ч, в холодильнике (4°С) - 24 ч.
Показания
— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens;
— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
— интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;
— гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis;
— бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa;
— инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;
— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;
— инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу);
— профилактика послеоперационных инфекций.
Противопоказания
— детский возраст до 3 мес;
— дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/л);
— пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1.73 м2;
— одновременный прием с ганцикловиром и пробенецидом;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— Местные реакции: флебит, тромбофлебит, в месте введения препарата - боль, эритема, уплотнения вены, инфицирование.
— Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз, цианоз, cиндром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, многоформная эритема, лихорадка (в т.ч. и лекарственная), анафилактические реакции; редко - эксфолиативный дерматит токсический эпидермальный некролиз.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, клинически значимым является риск развития псевдомембранозного колита, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, глоссит, гипертрофия сосочков языка, боль в животе, пигментация зубов и языка, изжога, боль в горле, гиперсаливация, повышение сывороточных трансаминаз, билирубина и/или сывороточной ЩФ.
— Со стороны системы кроветворения: панцитопения, угнетение функции красного ростка костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, увеличение количества базофилов, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, агранулоцитоз, увеличение протромбинового времени.
— Со стороны мочевыделительной системы: олигурия/анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия и цилиндрурия, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию), повышение сывороточной концентрации мочевины и креатинина; редко - острая почечная недостаточность. Значение Тиенама в развитии нарушений функции почек трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функции почек.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезия, вертиго, головная боль, психические расстройства, включая галлюцинации.
— Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, извращение вкуса.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция, сердцебиение, тахикардия.
— Прочие: положительный прямой тест Кумбса, кандидоз, снижение ЛПНП, снижение сывороточной концентрации натрия и хлора, повышение концентрации калия, боль в грудном отделе позвоночника.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в инф. 500 мг+500 мг: фл. 10 шт.
Порошок для приготовления раствора для в/в инфузий от белого до светло-желтого цвета.
1 фл.
имипенем 500 мг
циластатин 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия бикарбонат.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 20 мл (10) - поддоны пластиковые, обтянутые пленкой полиэтиленовой.
