Тиотриазолин
Thiotriasoline
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Sol. Thiotriasolini 2.5% 2 ml
D.t.d. №10 in ampull.
S. В/м по 2 мл 2-3 раза в сутки.
Rp.: Tab. Thiotriasolini 0,2 № 30
D.S. Внутрь, по 1 таблетке внутрь 3-4 раза в сутки, независимо от приема пищи
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антигипоксантное.
Фармакодинаміка
Фармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антигипоксантным и иммуномодулирующим действием.
Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда аденозинтрифосфата. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Восстановительные свойства игольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициацию активных форм кислорода.
Тиотриазолин применяют при лечении заболеваний печени, учитывая его гетатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Воздействие морфолиния-метил-триазолил-тиоацетата приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшает процессы метаболизма в миокарде.
Снижает количество приступов стенокардии и количество принятых таблеток нитроглицерина с целью купирования приступов стенокардии (по результатам клинического исследования).
Фармакокінетика
После приема внутрь морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его абсолютная биодоступность составляет 53%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет почти 8 ч. Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат выводится преимущественно почками.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза/сут (2-3 раза по 50 мг), либо в/в по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).
С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин в таблетках (100 мг 3 раза/сут).
Курс лечения - 20-30 дней.
Внутрь. Не разжевывая, запивая водой.
Токсические поражения печени, хронический алкогольный гепатит: Тиотриазолин назначают по 1 таблетке внутрь 3-4 раза в сутки.
Хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени: Тиотриазолин назначают по 1 таблетке внутрь 3-4 раза в сутки.
Курс лечения 20-30 дней.
Максимальная суточная доза 800 мг.
Профилактика приступов стабильной стенокардии: Тиотриазолин назначают по 1 таблетке внутрь 3 раза в сутки. Курс лечения - 8 недель.
Решение о повторном курсе лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от тяжести и особенностей течения заболевания.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
У пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК > 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 60 мл/мин) применение препарата Тиотриазолин противопоказано
Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет)
Коррекции дозы не требуется.
Для дітей:
Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлены
Показання
- токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (прием антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
- хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности;
- хронический вирусный гепатит;
- жировая дистрофия печени;
- цирроз печени.
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).
Протипоказання
- Повышенная чувствительность к морфолиний-метил-триазолил-тиоацетату и другим вспомогательным компонентам препарата; умеренные и тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) < 60 мл/мин); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Сахарный диабет, нарушения функции почек (КК > 60 мл/мин) (опыт применения ограничен).
Особливі вказівки
Не применять для купирования приступов стенокардии!
В состав таблеток входит сахароза - 5,6 мг в одной таблетке, т.е. в максимальной суточной дозе (4 таблетки) содержится 22,4 мг сахарозы, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Применение препарата Тиотриазолин у детей до 18 лет не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
При применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), в силу возрастного снижения функции почек, необходим периодический контроль креатинина, мочевины.
Побічні ефекти
Тиотриазолин, как правило, хорошо переносится.
При клиническом применении Тиотриазолина крайне редко возможно развитие следующих побочных реакций:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, вздутие живота.
Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, приступы удушья.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка; очень редко - отек Квинке.
Дерматологические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Местные реакции: редко - чувство покалывания и покраснение в месте введения.
Передозування
Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: при приеме внутрь большого количества препарата необходимо сделать промывание желудка. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лікарняна взаємодія
Тиотриазолин можно применять на фоне стандартной терапии гепатитов и стабильной стенокардии (нитраты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, β-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, антиагрегантные препараты, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (сатины)).
Лікарська форма
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.
1 мл 1 амп. морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) 25 мг, 50 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
2 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.
4 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской 200 мг