Толтеродин (Tolterodine): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Толтеродин

Tolterodine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Дриптан, Везикар, Спазмекс, Энаблекс, НовитропанСпазмо-литТовиаз

Действующее вещество

Толтеродин (Tolterodinum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rр.: Tab. Tolterodini 0.002 № 20
D.S. по 1 таблетке 2 р/сутки

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.
Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.
Время достижения терапевтического эффекта - 4 нед.
Абсорбция быстрая, высокая. Cmaxв плазме крови повышается пропорционально дозе в интервале 1-4 мг. Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно. Vdтолтеродина - 113 л. У лиц с повышенным метаболизмом T1/2и системный клиренс выше, чем у лиц с пониженным метаболизмом. Выводится почками - 77% (51% в виде 5-карбоновой килосты, 29% - N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита.

Способ применения

Для взрослых:

Принимают внутрь в дозе 4 мг/сут. При необходимости, в т.ч. при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг.

Показания

- Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Противопоказания

- Задержка мочи
- Закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению)
- Миастения
- Язвенный колит тяжелого течения
- Мегаколон
- Беременность, период лактации
- Повышенная чувствительность к толтеродину.

Побочные действия

- Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, боли в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, спутанность сознания, галлюцинации.
- Со стороны органа зрения: сухость склер, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации).
- Со стороны дыхательной системы: бронхит, синусит.
- Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
- Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.
Прочие:слабость, усталость, боль в груди, сухость кожи, увеличение массы тела, приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (1 мг, 2 мг), капсулы пролонгированного действия (2 мг, 4 мг).

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Толтеродин

Из той же фарм. группы