Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Дарифенацин

Darifenacin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Энаблекс

Действующее вещество

Дарифенацин (Darifenacinum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Гиосцина бутилбромид, Тиотропиум-натив, Риабал, Толтеродин, Скополамин, Солифенацин

Рецепт

Международный:

Rр.: Tab. Darifenacini 0.007 № 30 
D.S. Внутрь, независимо от времени приема пищи, по 1 таблетке 1 раз/сутки.

Россия:

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологическое действие

Селективный антагонист м3-холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека. М3-холинорецепторы - главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.
Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.
Эти данные согласуются с клиническими наблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря.
В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах). Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения.
После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 98%. Vssсоставляет 163 л.
Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ.
После приема внутрь дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм дарифенацина осуществляется путем моногидроксилирования в дигидробензофурановом кольце; раскрытия дигидробензофуранового кольца; N-деалкилирования азотистого пирролидина.
Начальные продукты гидроксилирования и N-деалкилирования – главные циркулирующие метаболиты, но ни один из них не играет существенной роли в развитии полного клинического эффекта дарифенацина.
Интенсивность метаболизма дарифенацина зависит от степени активность изофермента CYP2D6. Пациенты с низкой активностью данного изофермента являются ”медленными метаболизаторами” и у них метаболизм дарифенацина происходит в основном при участии изофермента CYP3A4. Людей с полноценной активностью CYP2D6 относятся к “быстрым метаболизаторам”.
Популяционный анализ фармакокинетики показал, что средняя биодоступность в равновесном состоянии у ”медленных метаболизаторов” на 66% выше, чем у ”быстрых метаболизаторов”.
Дарифенацин выводится с мочой и с калом преимущественно в виде метаболитов, неизмененный дарифенацин составляет 3%.
Клиренс дарифенацина составляет 40 л/ч для "быстрых метаболизаторов" и 32 л/ч для "медленных метаболизаторов".
Популяционный фармакокинетический анализ данных полученных у пациентов показал, что биодоступность дарифенацина у мужчин на 23% ниже, чем у женщин; имеется тенденция к уменьшению клиренса в зависимости от возраста (на 19% за каждые 10 лет).

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Начальная доза - 7.5 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут уже спустя 2 недели после начала терапии, с учетом индивидуальной реакции больного на лечение.
У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза - 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Показания

- Лечение гиперактивности мочевого пузыря (настойчивые позывы к мочеиспусканию, острое недержание мочи, частое мочеиспускание, никтурия).

Противопоказания

- Задержка мочи
- Замедление моторики желудка
- Неконтролируемая закрытоугольная глаукома
- Повышенная чувствительность к дарифенацину.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны пищеварительной системы:сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе.
- Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса.
- Со стороны мочевыделительной системы:дизурия, инфекции мочевыводящего тракта, боль в мочевом пузыре.
- Со стороны дыхательной системы:ринит, усиление кашля, диспноэ.
Дерматологические реакции:сухость кожи, сыпь, зуд, повышенное потоотделение.
- Со стороны органов чувств:сухость глаз, нарушение зрения, нарушение вкусовой чувствительности.
- Со стороны обмена веществ:повышение АЛТ и АСТ, периферические отеки, общие отеки.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипертензия, тахикардия.
- Со стороны половой системы:импотенция, вагинит.
Прочие:астения, случайная травма, отек лица.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки: 7,5 мг, 30 таблеток.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Дарифенацин