Tolterodin
Tolterodine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vezikar, Enabliks, Driptan, Novitropan, Spazmo-lit, Spazmeks, Toviaz
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. Tolterodini 0.002 № 20
D.S. 1 tabletka 2 marta/sutka
D.S. 1 tabletka 2 marta/sutka
Farmakologik xossalar
M-xolinoretseptorlar blokatori, siydik pufagi va so'lak bezlarida joylashgan. Tolterodin va uning faol 5-gidroksimetil metaboliti m-xolinoretseptorlarga nisbatan yuqori spesifiklikka ega, siydik pufagi retseptorlariga nisbatan selektivlikka ega, so'lak bezlariga nisbatan.
Siydik pufagining qisqarish funksiyasini pasaytiradi va so'lak ajralishini kamaytiradi. Siydik pufagining to'liq bo'shatilmasligini keltirib chiqaradi, qoldiq siydik miqdorini oshiradi va detruzor bosimini kamaytiradi.
Terapetik ta'sirga erishish vaqti - 4 hafta.
Absorbsiya tez, yuqori. Cmax qon plazmasida doza 1-4 mg oralig'ida proporsional ravishda oshadi. Polimorf ferment CYP2D6 tomonidan farmakologik faol 5-gidroksimetil metabolit hosil qilib metabolizmga uchraydi, keyin 5-karbon kislotasi va N-dezalkillangan 5-karbon kislotasiga metabolizmga uchraydi. Metabolizmi pasaygan shaxslarda (CYP2D6 yo'q) biokiraolishligi - 65%, metabolizmi yuqori shaxslarda - 17%. Oziq-ovqat metabolizmi yuqori shaxslarda bog'lanmagan tolterodin va faol 5-gidroksimetil metabolit ekspozitsiyasiga ta'sir qilmaydi, lekin uning konsentratsiyasi ovqat bilan qabul qilinganda oshadi. Tolterodin va 5-gidroksimetil metabolit asosan orozomukoid bilan bog'lanadi. Bog'lanmagan fraksiyalar mos ravishda 3.7 va 36% ni tashkil qiladi. Vd tolterodin - 113 l. Metabolizmi yuqori shaxslarda T1/2 va tizimli klirens metabolizmi pasaygan shaxslarga qaraganda yuqori. Buyrak orqali chiqariladi - 77% (51% 5-karbon kislotasi shaklida, 29% - N-dezalkillangan 5-karbon kislotasi), ichak orqali - 17%, shu bilan birga 1% dan kam - o'zgarmagan holda va taxminan 4% faol metabolit shaklida.
Siydik pufagining qisqarish funksiyasini pasaytiradi va so'lak ajralishini kamaytiradi. Siydik pufagining to'liq bo'shatilmasligini keltirib chiqaradi, qoldiq siydik miqdorini oshiradi va detruzor bosimini kamaytiradi.
Terapetik ta'sirga erishish vaqti - 4 hafta.
Absorbsiya tez, yuqori. Cmax qon plazmasida doza 1-4 mg oralig'ida proporsional ravishda oshadi. Polimorf ferment CYP2D6 tomonidan farmakologik faol 5-gidroksimetil metabolit hosil qilib metabolizmga uchraydi, keyin 5-karbon kislotasi va N-dezalkillangan 5-karbon kislotasiga metabolizmga uchraydi. Metabolizmi pasaygan shaxslarda (CYP2D6 yo'q) biokiraolishligi - 65%, metabolizmi yuqori shaxslarda - 17%. Oziq-ovqat metabolizmi yuqori shaxslarda bog'lanmagan tolterodin va faol 5-gidroksimetil metabolit ekspozitsiyasiga ta'sir qilmaydi, lekin uning konsentratsiyasi ovqat bilan qabul qilinganda oshadi. Tolterodin va 5-gidroksimetil metabolit asosan orozomukoid bilan bog'lanadi. Bog'lanmagan fraksiyalar mos ravishda 3.7 va 36% ni tashkil qiladi. Vd tolterodin - 113 l. Metabolizmi yuqori shaxslarda T1/2 va tizimli klirens metabolizmi pasaygan shaxslarga qaraganda yuqori. Buyrak orqali chiqariladi - 77% (51% 5-karbon kislotasi shaklida, 29% - N-dezalkillangan 5-karbon kislotasi), ichak orqali - 17%, shu bilan birga 1% dan kam - o'zgarmagan holda va taxminan 4% faol metabolit shaklida.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kuniga 4 mg dozada ichiladi. Zarur bo'lganda, shu jumladan buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, ketokonazol yoki boshqa kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan birga davolashda kunlik doza 2 mg gacha kamaytiriladi.
Ko'rsatmalar
- Siydik pufagining giperaaktivligi, tez-tez siydik chiqarishga majbur qiluvchi chaqiriqlar yoki siydik tutolmaslik bilan namoyon bo'ladi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Siydik ushlanib qolishi
- Yopiq burchakli glaukoma (davolashga bo'ysunmaydigan)
- Miasteniya
- Og'ir kechuvchi yarali kolit
- Megakolon
- Homiladorlik, laktatsiya davri
- Tolterodinga yuqori sezuvchanlik.
- Yopiq burchakli glaukoma (davolashga bo'ysunmaydigan)
- Miasteniya
- Og'ir kechuvchi yarali kolit
- Megakolon
- Homiladorlik, laktatsiya davri
- Tolterodinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, qabziyat, qorin og'rig'i, dispepsiya, meteorizm, qusish, gastroezofageal reflyuks.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, asabiylik, ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.
- Ko'rish organi tomonidan: skleraning qurishi, ko'rish buzilishlari (akomodatsiya buzilishlarini o'z ichiga oladi).
- Nafas olish tizimi tomonidan: bronxit, sinusit.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, siydik ushlanib qolishi.
- Allergik reaksiyalar: anafilaktik reaksiyalar, angionevrotik shishlarni o'z ichiga oladi.
Boshqalar: zaiflik, charchoq, ko'krak og'rig'i, terining qurishi, tana vaznining oshishi, yuz terisiga qon quyilishi, taxikardiya, yurak urishini his qilish, periferik shishlar.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, asabiylik, ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.
- Ko'rish organi tomonidan: skleraning qurishi, ko'rish buzilishlari (akomodatsiya buzilishlarini o'z ichiga oladi).
- Nafas olish tizimi tomonidan: bronxit, sinusit.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, siydik ushlanib qolishi.
- Allergik reaksiyalar: anafilaktik reaksiyalar, angionevrotik shishlarni o'z ichiga oladi.
Boshqalar: zaiflik, charchoq, ko'krak og'rig'i, terining qurishi, tana vaznining oshishi, yuz terisiga qon quyilishi, taxikardiya, yurak urishini his qilish, periferik shishlar.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Qoplangan tabletkalar (1 mg, 2 mg), uzaytirilgan ta'sirli kapsulalar (2 mg, 4 mg).