Трамадол

Tramadolum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Трамал ретард, Трамал, Рутрам, Залдиар, Домадол 50, Маброн, Орхидол, Трамадол гидрохлорид, Криспин, Меланат, Адамон Лонг, Маброн 100, Протрадон, Рамлепса, Синтрадон, Трамаклосидол, Трамалгин, Трамацета, Трамол, Трамолин, Трамундин Ретард, Форсодол

Действующее вещество

Трамадол (Tramadol)

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Из этой же фармакологической группы

Дюрогезик, Матрифен, Тримеперидин, Бупранал, Журниста, Гидроморфон

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Tramadoli 5% – 2ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Вводить внутримышечно, по 1 ампуле 1 раз в день.

Rp.: Tramadoli 0,05
D.t.d № 20 in tab.
S. Внутрь, по 1 табл. 2 раза в день, независимо от приема пищи

Rp.: Caps. "Tramadol" 0,05 № 20
D.S. Внутрь, по 1 капсуле при болях, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк - 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Анальгезирующее.

Фармакодинамика

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении - 100%. Время достижения Cmax после в/м введения - 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd - 203 л при в/в введении.

В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.

T1/2 во второй фазе - 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) - 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол).

Выводится почками (25-35% в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведении - 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Способ применения

Для взрослых:

Взрослым и детям старше 14 лет вводят внутривенно (медленно капельно) по 50-100 мг (1-2 ампулы), до 400 мг (0,4 г) в сутки.
В такой же дозе вводят внутримышечно или подкожно.
Внутрь назначают (с небольшим количеством жидкости) в капсулах по 50 мг -до 8 капсул (0,4 г) в сутки или в виде капель - по 20 капель (содержат 50 мг трамадола) на прием в небольшом количестве воды до 8 раз в сутки.

Можно назначать трамадол в виде ректальных (для введения в прямую кишку) свечей, содержащих по 0,1 г (100 мг), по 1 свече до 4 раз в сутки.

При внутривенном введении оказывает анальгезируюшее действие через 5-10 мин, при введении внутрь - через 30-40 мин. Действует в течение 3-5 ч.

Для детей:

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет трамадола гидрохлорид рекомендуется назначать в однократной дозе из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела ребенка, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг на 1 кг массы тела ребенка.
Препарат следует разводить водой для инъекций, при этом необходимо учитывать то, какие концентрации препарата могут быть при этом получены (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):

Разведение: Концентрация: 1 мл преп + 1 мл воды д/ин 25,0 мг/мл 1 мл преп + 2 мл воды д/ин 16,7мг/мл 1 мл преп + 3 мл воды д/ин 12,5 мг/мл 1 мл преп+ 4 мл воды д/ин 10,0 мг/мл 1 мл преп + 5 мл воды д/ин 8,3 мг/мл 1 мл преп + 6 мл воды д/ин 7,1 мг/мл 1 мл преп + 7 мл воды д/ин 6,3 мг/мл 1 мл преп + 8 мл воды д/ин 5,6 мг/мл 1 мл преп + 9 мл воды д/ин 5,0 мг/мл
Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор глюкозы.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.

С осторожностью.
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.

Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Форма выпуска

Капсулы с содержанием 0,05 г (50 мг) препарата по 10 и 20 штук в упаковке;
Таблетки с содержанием 0,05 г (50 мг) препарата по 20 штук в упаковке
Капли (с содержанием в 1 мл 100 мг препарата) во флаконах по 10 штук в упаковке;
Ампулы емкостью 1 мл с содержанием 50 мг (0,05 г) в 1 мл и емкостью 2 мл с содержанием 50 мг в 1 мл (всего в ампуле 100 мг) по 5 и 50 штук в упаковке;
Ректальные свечи с содержанием 100 мг (0,1 г) в упаковке по 5 штук.