Tramadol
Tramadolum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Domadol 50, Mabron, Orxidol, Tramal, Tramadol gidroxlorid, Krispin, Melanat, Tramal retard, Adamon Long, Zaldiar, Mabron 100, Protradon, Ramlepsa, Rutram, Sintradon, Tramaklosidol, Tramalgin, Tramaceta, Tramol, Tramolin, Tramundin Retard, Forsodol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Tramadoli 5% – 2ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Mushak ichiga, 1 ampula kuniga 1 marta yuborish.
Rp.: Tramadoli 0,05
D.t.d № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Caps. "Tramadol" 0,05 № 20
D.S. Og'iz orqali, og'riq paytida 1 kapsula, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Mushak ichiga, 1 ampula kuniga 1 marta yuborish.
Rp.: Tramadoli 0,05
D.t.d № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Caps. "Tramadol" 0,05 № 20
D.S. Og'iz orqali, og'riq paytida 1 kapsula, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Og'riqni qoldiruvchi.
Farmakodinamika
Opiat retseptorlarini (myu-, delta- va kappa-) afferent tolalar nociceptiv tizimining pre- va postsinaptik membranalarida, bosh va orqa miyada, shuningdek, me'da-ichak traktida faollashtiradi; kaliy va kaltsiy kanallarini ochishga yordam beradi, membranalarni giperepolarizatsiya qiladi va nerv impulsini o'tkazishni to'xtatadi. Katexolaminlarning buzilishini sekinlashtiradi va ularning markaziy asab tizimidagi miqdorini barqarorlashtiradi. Og'riqni qoldiruvchi ta'sir nociceptiv tizimning faolligini kamaytirish va antinociceptiv tizimning faolligini oshirish bilan bog'liq. Bosh miya po'stlog'ini bostiradi, sedativ ta'sir ko'rsatadi, yo'tal va nafas olish markazlarini bostiradi, qusish markazining boshlang'ich zonasini qo'zg'atadi, ko'z harakatlantiruvchi nerv yadrolarini qo'zg'atadi; sfinkterlarning silliq mushaklarini spazm qiladi.
Farmakokinetika
Mushak ichiga yuborilganda so'rilishi - 100%. Mushak ichiga yuborilgandan keyin Cmax ga erishish vaqti - 45 min. Gematoensefalik to'siq va platsenta orqali o'tadi, 0.1% ona sutida ajraladi. Vd - 203 l tomir ichiga yuborilganda.
Jigarda N- va O- demetillanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi, keyinchalik glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi. 11 ta metabolit aniqlangan, ulardan mono-O-desmetiltramadol (M1) farmakologik faollikka ega.
T1/2 ikkinchi fazada - 6 soat (tramadol), 7.9 soat (mono-O-desmetiltramadol); 75 yoshdan katta bemorlarda - 7.4 soat (tramadol); jigar sirrozi bo'lganlarda - 13.3 ± 4.9 soat (tramadol), 18.5 ± 9.4 soat (mono-O-desmetiltramadol), og'ir hollarda - 22.3 soat va 36 soat, mos ravishda; surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 5 ml/min dan kam) bo'lganlarda - 11 ± 3.2 soat (tramadol), 16.9 ± 3 soat (mono-O-desmetiltramadol).
Buyraklar orqali chiqariladi (25-35% o'zgarmagan holda) buyrak chiqarilishining o'rtacha kumulyativ ko'rsatkichi - 94%. Taxminan 7% gemodializ orqali chiqariladi.
Jigarda N- va O- demetillanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi, keyinchalik glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi. 11 ta metabolit aniqlangan, ulardan mono-O-desmetiltramadol (M1) farmakologik faollikka ega.
T1/2 ikkinchi fazada - 6 soat (tramadol), 7.9 soat (mono-O-desmetiltramadol); 75 yoshdan katta bemorlarda - 7.4 soat (tramadol); jigar sirrozi bo'lganlarda - 13.3 ± 4.9 soat (tramadol), 18.5 ± 9.4 soat (mono-O-desmetiltramadol), og'ir hollarda - 22.3 soat va 36 soat, mos ravishda; surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 5 ml/min dan kam) bo'lganlarda - 11 ± 3.2 soat (tramadol), 16.9 ± 3 soat (mono-O-desmetiltramadol).
Buyraklar orqali chiqariladi (25-35% o'zgarmagan holda) buyrak chiqarilishining o'rtacha kumulyativ ko'rsatkichi - 94%. Taxminan 7% gemodializ orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar va 14 yoshdan katta bolalarga tomir ichiga (sekin tomchilab) 50-100 mg (1-2 ampula), kuniga 400 mg (0,4 g) gacha yuboriladi.
Xuddi shu dozada mushak ichiga yoki teri ostiga yuboriladi.
Og'iz orqali (kichik miqdorda suyuqlik bilan) kapsulalarda 50 mg - kuniga 8 kapsulaga (0,4 g) gacha yoki tomchilar shaklida - qabul qilish uchun kichik miqdorda suvda 20 tomchi (50 mg tramadolni o'z ichiga oladi) kuniga 8 martagacha buyuriladi.
Tramadolni rektal (to'g'ri ichakka kiritish uchun) shamlar shaklida, 0,1 g (100 mg) ni o'z ichiga olgan, kuniga 4 martagacha 1 shamdan buyurish mumkin.
Tomir ichiga yuborilganda 5-10 minut ichida og'riqni qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi, og'iz orqali qabul qilinganda - 30-40 minut ichida. 3-5 soat davomida ta'sir qiladi.
Xuddi shu dozada mushak ichiga yoki teri ostiga yuboriladi.
Og'iz orqali (kichik miqdorda suyuqlik bilan) kapsulalarda 50 mg - kuniga 8 kapsulaga (0,4 g) gacha yoki tomchilar shaklida - qabul qilish uchun kichik miqdorda suvda 20 tomchi (50 mg tramadolni o'z ichiga oladi) kuniga 8 martagacha buyuriladi.
Tramadolni rektal (to'g'ri ichakka kiritish uchun) shamlar shaklida, 0,1 g (100 mg) ni o'z ichiga olgan, kuniga 4 martagacha 1 shamdan buyurish mumkin.
Tomir ichiga yuborilganda 5-10 minut ichida og'riqni qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi, og'iz orqali qabul qilinganda - 30-40 minut ichida. 3-5 soat davomida ta'sir qiladi.
Bolalar uchun:
1 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarga tramadol gidroxloridni 1 kg tana vazniga 1-2 mg hisobidan bir martalik dozada buyurish tavsiya etiladi, maksimal kunlik doza 1 kg tana vazniga 4-8 mg dan oshmasligi kerak.
Preparatni in'ektsiya uchun suv bilan suyultirish kerak, bunda qanday konsentratsiyalar olinishi mumkinligini hisobga olish kerak (1 ml preparat 50 mg tramadol gidroxloridni o'z ichiga oladi):
Suyultirish: Konsentratsiya: 1 ml prep + 1 ml suv d/in 25,0 mg/ml 1 ml prep + 2 ml suv d/in 16,7 mg/ml 1 ml prep + 3 ml suv d/in 12,5 mg/ml 1 ml prep+ 4 ml suv d/in 10,0 mg/ml 1 ml prep + 5 ml suv d/in 8,3 mg/ml 1 ml prep + 6 ml suv d/in 7,1 mg/ml 1 ml prep + 7 ml suv d/in 6,3 mg/ml 1 ml prep + 8 ml suv d/in 5,6 mg/ml 1 ml prep + 9 ml suv d/in 5,0 mg/ml
Preparatni suyultirish uchun in'ektsiya uchun suv, fiziologik eritma va 5% glyukoza eritmasidan foydalanish mumkin.
Preparatni in'ektsiya uchun suv bilan suyultirish kerak, bunda qanday konsentratsiyalar olinishi mumkinligini hisobga olish kerak (1 ml preparat 50 mg tramadol gidroxloridni o'z ichiga oladi):
Suyultirish: Konsentratsiya: 1 ml prep + 1 ml suv d/in 25,0 mg/ml 1 ml prep + 2 ml suv d/in 16,7 mg/ml 1 ml prep + 3 ml suv d/in 12,5 mg/ml 1 ml prep+ 4 ml suv d/in 10,0 mg/ml 1 ml prep + 5 ml suv d/in 8,3 mg/ml 1 ml prep + 6 ml suv d/in 7,1 mg/ml 1 ml prep + 7 ml suv d/in 6,3 mg/ml 1 ml prep + 8 ml suv d/in 5,6 mg/ml 1 ml prep + 9 ml suv d/in 5,0 mg/ml
Preparatni suyultirish uchun in'ektsiya uchun suv, fiziologik eritma va 5% glyukoza eritmasidan foydalanish mumkin.
Ko'rsatmalar
O'rtacha va kuchli og'riq sindromi turli kelib chiqishli (shu jumladan, yomon sifatli o'smalar, o'tkir miokard infarkti, nevralgiyalar, jarohatlar). Og'riqli diagnostik yoki terapevtik protseduralarni o'tkazish.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, alkogol bilan zaharlanish, uyqu dorilari, narkotik analgetiklar va boshqa psixoaktiv dorilar bilan zaharlanish, homiladorlik, laktatsiya davri (uzoq muddatli qo'llashda), bolalar yoshi (1 yoshgacha - parenteral qo'llash uchun; 14 yoshgacha - og'iz orqali qabul qilish uchun), MAO ingibitorlarini qabul qilish.
Ehtiyotkorlik bilan.
Opioid narkomaniya, turli kelib chiqishli ong buzilishi, ichki bosh bosimi, bosh miya jarohati, epileptik sindrom (miya kelib chiqishi), nafas olishni yoki markaziy asab tizimini kuchli bostirish bilan kechuvchi holatlar.
Ehtiyotkorlik bilan.
Opioid narkomaniya, turli kelib chiqishli ong buzilishi, ichki bosh bosimi, bosh miya jarohati, epileptik sindrom (miya kelib chiqishi), nafas olishni yoki markaziy asab tizimini kuchli bostirish bilan kechuvchi holatlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Markaziy kelib chiqishli tutqanoq, narkotik qaramlik, ong chalkashligi, buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek, boshqa opioid retseptor agonistlariga yuqori sezuvchanlikda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Tramadolni terapevtik nuqtai nazardan asoslangan muddatdan uzoqroq qo'llash kerak emas. Uzoq muddatli davolashda dori qaramligi rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.
Narkotik moddalarni bekor qilish sindromini davolash uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.
MAO ingibitorlari bilan kombinatsiyadan qochish kerak.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Tramadolni uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi dori shakllarida 14 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash kerak emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tramadolni qo'llash davrida yuqori diqqatni, yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Tramadolni terapevtik nuqtai nazardan asoslangan muddatdan uzoqroq qo'llash kerak emas. Uzoq muddatli davolashda dori qaramligi rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.
Narkotik moddalarni bekor qilish sindromini davolash uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.
MAO ingibitorlari bilan kombinatsiyadan qochish kerak.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Tramadolni uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi dori shakllarida 14 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash kerak emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tramadolni qo'llash davrida yuqori diqqatni, yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: ortiqcha terlash, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, holsizlik, ortiqcha charchoq, sekinlashish, markaziy asab tizimining paradoksal stimulyatsiyasi (asabiylik, ajitatsiya, xavotir, tremor, mushak spazmi, eyforiya, emotsional labilitet, gallyutsinatsiyalar), uyquchanlik, uyqu buzilishi, ong chalkashligi, harakatlar koordinatsiyasi buzilishi, yurishning beqarorligi, markaziy kelib chiqishli tutqanoq (tomir ichiga yuqori dozalarda yuborilganda yoki antipsixotik dorilar (neyroleptiklar) bilan bir vaqtda buyurilganda), depressiya, amneziya, kognitiv funksiyalar buzilishi, paresteziya, ko'rish, ta'm sezish buzilishi.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, qorin og'rig'i, qabziyat/diareya, yutishda qiyinchilik.
- Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: taxikardiya, ortostatik gipotenziya, sinkope, kollaps.
- Siydik-tanosil tizimi tomonidan: siydik chiqarishda qiyinchilik, dizuriya, siydikni ushlab turish, hayz sikli buzilishi
- Allergik reaksiyalar: eshakemi, qichishish, ekzantema, pufakli toshma.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: nafas olishni bostirish, apnoegacha, tutqanoq, ko'z qorachig'ining torayishi, anuriya, koma.
Davolash: nalokson (spetsifik antagonist) tomir ichiga yuborish, oshqozonni yuvish, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash.
Davolash: nalokson (spetsifik antagonist) tomir ichiga yuborish, oshqozonni yuvish, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Markaziy asab tizimini bostiruvchi ta'sir ko'rsatuvchi dorilar, etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimini bostiruvchi ta'sir kuchayishi mumkin.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi rivojlanish ehtimoli mavjud.
Serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, antipsixotik dorilar, tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi boshqa dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda tutqanoq rivojlanish xavfi oshadi.
Varfarin va fenprokumonning antikoagulyant ta'siri kuchayadi.
Karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanganda tramadolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi va uning og'riqni qoldiruvchi ta'siri kamayadi.
Paroksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi, tutqanoq rivojlanishi hollari qayd etilgan.
Sertralin, flukosetin bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi rivojlanishi hollari qayd etilgan.
Bir vaqtda qo'llanganda opioid analgetiklarning og'riqni qoldiruvchi ta'siri kamayishi ehtimoli mavjud. Opioid analgetiklar yoki barbituratlarni uzoq muddatli qo'llash o'zaro tolerantlikni rivojlantiradi.
Nalokson nafas olishni faollashtiradi, opioid analgetiklar qo'llangandan keyin og'riqni qoldirishni bartaraf etadi.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi rivojlanish ehtimoli mavjud.
Serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, antipsixotik dorilar, tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi boshqa dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda tutqanoq rivojlanish xavfi oshadi.
Varfarin va fenprokumonning antikoagulyant ta'siri kuchayadi.
Karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanganda tramadolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi va uning og'riqni qoldiruvchi ta'siri kamayadi.
Paroksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi, tutqanoq rivojlanishi hollari qayd etilgan.
Sertralin, flukosetin bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi rivojlanishi hollari qayd etilgan.
Bir vaqtda qo'llanganda opioid analgetiklarning og'riqni qoldiruvchi ta'siri kamayishi ehtimoli mavjud. Opioid analgetiklar yoki barbituratlarni uzoq muddatli qo'llash o'zaro tolerantlikni rivojlantiradi.
Nalokson nafas olishni faollashtiradi, opioid analgetiklar qo'llangandan keyin og'riqni qoldirishni bartaraf etadi.
Chiqarilish shakli
- 0,05 g (50 mg) preparatni o'z ichiga olgan kapsulalar 10 va 20 dona qadoqda;
- 0,05 g (50 mg) preparatni o'z ichiga olgan tabletkalar 20 dona qadoqda
- 1 ml da 100 mg preparatni o'z ichiga olgan tomchilar 10 dona qadoqda;
- 1 ml hajmli ampulalar 1 ml da 50 mg (0,05 g) va 2 ml hajmli ampulalar 1 ml da 50 mg (ampulada jami 100 mg) 5 va 50 dona qadoqda;
- 100 mg (0,1 g) ni o'z ichiga olgan rektal shamlar 5 dona qadoqda.
