Трифас

Trifas

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Диуретическое.

Фармакодинамика

Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12:00. У здоровых добровольциву диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие диуретикитиазидового ряда уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку. После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее, чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорных веществ, например, катехоламинов.

Фармакокинетика

После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90%; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10-20%. Пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывание торасемида (уменьшается C max и увеличивается t max ), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, метаболитов М 1 , М 3 , и М 5 - 86%, 95% и 97% соответственно. Объем распределения (Vz) равен 16 л. У человека торасемидметаболизуеться с образованием трех метаболитов М 1 , М 3 и М 5 . Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М 1 , М 3 и М 5 образуются в результате окисления метательного группы, находящейся на фенильном кольце, к карбоновой кислоты, метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Метаболиты М 2 и М 4 , обнаружены в исследованиях на животных, у человека не обнаружены. Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной залежнистю.Це означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t 1/2 ) торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин., Ренальный клиренс - приблизительно 10 мл / мин. У здоровых людей примерно 80% от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов в следующем процентном соотношении: торасемид - примерно 24%, метаболит M 1 - примерно 12%, метаболит M 3 - примерно 3%, метаболит M 5 - примерно 41%. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М 1 и М 3 вместе приходится примерно 10% всей фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период напиввиведенняторасемиду не изменяются, а период полувыведения М 3 и М 5 увеличивается. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью период напиввиведенняторасемиду и метаболита М 5незначительно удлиняются, а количество вещества, выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. 

Способ применения

Показания

Трифас (торасемид) показан при:
- отечном синдроме на фоне заболеваний почек и печени, сердечной недостаточности;
- артериальной гипертонии;
- острой левожелудочковой недостаточности (раствор).

Противопоказания

- Анурия;
- нарастание азотемии;
- печеночная кома или прекома;
- артериальная гипотония;
- аритмии;
- беременность;
- возраст моложе 18 лет;
- период лактации;
- повышенная чувствительность.

Особые указания

Терапия Трифасом должна проводиться под постоянным мониторингом электролитного баланса, в том числе калия в плазме. Также, необходимо контролировать уровни мочевой кислоты, глюкозы, липидов и креатинина.

При сахарном диабете нужно следить за метаболизмом углеводов.

Следует проводить регулярную оценку картины крови (содержание эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов), а также следить за симптоматикой сгущения крови и потери электролитов, в особенности для пожилых пациентов.

Не стоит назначать лечение с использование торасемида при аритмиях, анемии, нарушениях кислотно-щелочного баланса, подагре, тромбоцитопении.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко из-за возможного сгущения крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе .

Со стороны пищеварительной системы. Часто расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор. Очень редко панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда повышение концентрации креатинина и мочевины. У пациентов с расстройствами мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержки и чрезмерного растяжения мочевого пузыря.

Со стороны печени. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, например, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, кожные реакции.

Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов, как результат гемоконцентрация.

Общие проявления и реакции в месте введения препарата. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, шум в ушах, потеря слуха.

Передозировка

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительной системы.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надо контролировать уровень электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа.
Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости.
Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия.
Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию. Анафилактический шок (немедленные меры).
При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены пациентапокласты в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород.
В случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении со слабительными препаратами, а также с минерало- и глюкокортикоидами возрастает риск гипокалиемии.
При вызванной приемом Трифаса гипокалиемии или гипомагниемии повышается чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам.
Трифас потенцирует действие гипотензивных ЛС, теофиллина, курареподобных миорелаксантов.
Потенцирует токсическое действие цефалоспоринов, аминогликозидов, цисплатина, лития, салицилатов.
Ослабляет действие противодиабетических препаратов, адреномиметиков.
Пробенецид снижает эффекты Трифаса.

Форма выпуска

Таблетки
Торасемид 0,01 г и 0,005 г .
Дополнительно - крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид.

Торасемид 0,2 г .
Дополнительно - кросповидон, лактозы моногидрат, повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Растворы
Торасемид 0,02 г или 0,2 г .