Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Трулисити

Trulicity

Аналоги (дженерики, синонимы)

Дулаглутид

Действующее вещество

Дулаглутид (Dulaglutidum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rр. "Trulicity" 1.5 mg/0.5 ml
D.S.  П\к 1 р/неделю

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Дулаглутид относится к агонистам рецепторов глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) длительного действия. Молекула вещества состоит из двух одинаковых цепей, соединенных дисульфидными связями, каждая из которых включает аналог модифицированного человеческого ГПП-1, ковалентно связанного посредством небольшой полипептидной цепи с фрагментом тяжелой цепи (Fc) модифицированного человеческого иммуноглобулина G4 (IgG4). Часть молекулы дулаглутида, являющаяся аналогом ГПП-1, в среднем на 90% подобна нативному (природному) человеческому ГПП-1. Период полувыведения (Т1/2) нативного человеческого ГПП-1 в результате расщепления дипептидилпептидазой-4 (ДПП-4) и почечного клиренса равен 1,5–2 минутам. Дулаглутид, в отличие от нативного ГПП-1, устойчив к действию ДПП-4 и обладает большим размером, что способствует замедлению абсорбции и снижает почечный клиренс. Подобные структурные особенности активного вещества обеспечивают растворимую форму, а его Т1/2 благодаря этому достигает 4,7 дней, что позволяет вводить Трулисити п/к 1 раз в неделю. Помимо этого, конструкция молекулы дулаглутида делает возможным снижение иммунного ответа, опосредованного Fcγ-рецептором, и уменьшение иммуногенного потенциала. Гипогликемическая активность вещества связана с несколькими механизмами действия ГПП-1. На фоне увеличенной концентрации глюкозы дулаглутид в β-клетках поджелудочной железы приводит к росту уровня содержания внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что вызывает повышение выработки инсулина. При сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимом) вещество угнетает избыточную продукцию глюкагона, что обуславливает снижение выброса глюкозы из печени, а также замедляет опорожнение желудка. Начиная с первого введения, при сахарном диабете 2-го типа Трулисити улучшает контроль гликемии в результате устойчивого снижения содержания глюкозы натощак, перед приемом пищи и после еды, сохраняющегося на протяжении недели до введения следующей дозы. У больных с сахарным диабетом 2-го типа, согласно результатам фармакодинамического исследования дулаглутида, препарат способствовал восстановлению I фазы секреции инсулина до уровня, отмечаемого у здоровых лиц, принимавших плацебо, и улучшал II фазу секреции инсулина в ответ на внутривенное болюсное вливание раствора глюкозы. Также во время исследования было выявлено, что при разовом введении средства в дозе 1,5 мг возрастала максимальная продукция инсулина β-клетками поджелудочной железы и активировалась функция β-клеток у пациентов с инсулиннезависимым диабетом, по сравнению с группой плацебо. Фармакокинетический и соответствующий фармакодинамический профиль действующего вещества позволяет использовать Трулисити 1 раз в неделю. Эффективность и безопасность дулаглутида изучалась в процессе 6 рандомизированных контролируемых исследований III фазы, в проведении которых участвовал 5171 пациент с сахарным диабетом 2-го типа (в т. ч. в возрасте старше 65 лет – 958 и старше 75 лет – 93 человека). В исследованиях были задействованы 3136 лиц, получавших лечение дулаглутидом, при этом 1719 из них получали средство 1 раз в неделю в дозе 1,5 мг и 1417 – в дозе 0,75 мг при той же кратности применения. Во всех исследованиях отмечалось клинически значимое улучшение контроля гликемии, оцениваемое по гликированному гемоглобину (HbA1C). Использование дулаглутида в качестве препарата монотерапии в сравнении с метформином изучалось в ходе 52-недельного клинического исследования с активным контролем. При введении Трулисити 1 раз в неделю в дозах 1,5 мг/0,75 мг его эффективность превосходила таковую у метформина, применяемого в суточной дозе 1500–2000 мг, в отношении снижения HbA1c. Спустя 26 недель после начала терапии преимущественное большинство исследуемых достигло целевого показателя HbA1c < 7,0 и < 6,5% при применении дулаглутида, чем при использовании метформина. Частота зафиксированных случаев симптоматической гипогликемии (эпизодов/пациент/год) при использовании 1 раз в неделю дулаглутида в дозах 1,5 мг/0,75 мг и при использовании метформина составила 0,62; 0,15 и 0,09 соответственно. Эффективность и безопасность средства оценивалась в ходе как плацебо-контролируемых, так и активно-контролируемых клинических исследований (ситаглиптин в дозе 100 мг/сутки) на протяжении 104 недель при применении всех препаратов в сочетании с метформином. На фоне использования Трулисити в течение 52 недель 1 раз в неделю в дозе 1,5 мг/0,75 мг отмечалось более значимое снижение HbA1c, чем при приеме ситаглиптина. При этом намного большее число пациентов, применявших дулаглутид, достигло целевого уровня HbA1c < 7 и < 6,5%. Указанные эффекты сохранялись в течение всего периода исследования. При введении дулаглутида в дозе 1,5 мг/0,75 мг и приеме ситаглиптина частота подтвержденной симптоматической гипогликемии составила 0,19; 0,18 и 0,17 соответственно. Эффективность и безопасность препарата также оценивали в исследовании с активным контролем в течение 26 недель в сравнении с введениями лираглутида – 1,8 мг/сутки, оба средства использовали в комбинации с метформином. Лечение дулаглутидом в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю приводило к сходному уменьшению HbA1c и числу больных, достигавших целевого уровня HbA1c < 7 и < 6,5% по сравнению с лечением лираглутидом. При использовании Трулисити в дозе 1,5 мг частота документированной симптоматической гипогликемии составила 0,12, а при терапии лираглутидом – 0,29. В ходе всех описанных выше исследований случаи тяжелой гипогликемии на фоне лечения дулаглутидом не отмечались. Сравнение дулаглутида с инсулином гларгин проводилось в исследованиях длительностью 78 недель с активным контролем. Оба средства использовались в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины. Спустя 52 недели лечения дулаглутидом при еженедельном введении 1,5 мг отмечалось достоверно большее снижение HbA1c по сравнению с инсулином гларгин, а при введении дулаглутида раз в неделю в дозе 0,75 мг снижение HbA1c было сопоставимо с таковым при использовании инсулина гларгин. Через 52 и 78 недель в группе дулаглутида (доза 1,5 мг) при сравнении группой инсулина гларгин большая часть пациентов достигла целевого значения HbA1c < 7,0% или < 6,5%. Частота подтвержденной симптоматической гипогликемии для Трулисити в дозах 1,5 мг/0,75 мг и инсулина гларгина составила 1,67; 1,67 и 3,02 соответственно. На фоне терапии дулаглутидом (доза 1,5 мг) и терапии инсулином гларгин было зарегистрировано равное число случаев тяжелой гипогликемии (по два). При проведении плацебо-контролируемых наблюдений и активно-контролируемых клинических исследований осуществлялось сравнение действующего вещества с эксенатидом (первые две недели в дозе 0,005 мг два раза в сутки, затем в дозе 0,01 мг два раза в сутки), при комбинации обоих средств с пиоглитазоном и метформином. У пациентов, получавших дулаглутид 1 раз в неделю в дозе 1,5 мг/0,75 мг, наблюдалось более выраженное HbA1c по сравнению с группой плацебо и эксенатидом. Значительно большее число пациентов при этом достигло целевого уровня HbA1c < 7,0% или < 6,5%. Частота подтвержденной симптоматической гипогликемии при введении 1 раз в неделю Трулисити в дозах 1,5 мг/0,75 мг и 2 раза в сутки эксенатида составила соответственно 0,19; 0,14 и 0,75. Тяжелая гипогликемия в группе, использующей дулаглутид, не наблюдалась, а в группе эксенатида было зафиксировано 2 случая осложнения. В процессе клинического исследования терапии Трулисити в комбинации с инсулином, с метформином или без метформина, пациенты, получавшие инсулин 1 или 2 раза в сутки до включения в исследование, отказались от прежнего режима и были рандомизированы в группы, использующие дулаглутид 1 раз в неделю или инсулин гларгин 1 раз в сутки. Обе группы также получали прандиальный инсулин лизпро, вводимый 3 раза в сутки в сочетании с метформином или без него. Спустя 26 недель после начала исследования действие дулаглутида в дозах 1,5 мг/0,75 мг 1 раз в неделю превышало эффект инсулина гларгин в отношении снижения HbA1c. Данное соотношение сохранялось до конца исследования, большая часть пациентов, лечившихся дулаглутидом, достигала целевого уровня HbA1c < 7,0% или < 6,5% через 26 недель и через 52 недели – < 7,0%, при сравнении с группой инсулина гларгин. Частота документированной симптоматической гипогликемии при введении дулаглутида 1 раз в неделю в дозах 1,5 мг/0,75 мг и при использовании инсулина гларгин 1 раз в сутки составила 31,06; 35,66 и 40,95 соответственно. Было зафиксировано 10 случаев тяжелой гипогликемии при терапии дулаглутидом в дозе 1,5 мг и 7 случаев – в дозе 0,75 мг, а также 15 случаев – при терапии инсулином гларгин. Использование Трулисити обеспечивало достоверно большее снижение концентрации глюкозы крови натощак при сравнении с исходным уровнем, основной эффект препарата наблюдался спустя 2 недели. Улучшение содержания глюкозы натощак было отмечено на протяжении всего наиболее длительного периода исследования, составлявшего 104 недели. Лечение дулаглутидом также приводило к значимому уменьшению средней постпрандиальной гликемии (концентрации глюкозы крови после приема пищи) при сравнении с исходным уровнем (изменение от первоначального уровня до первичной временной точки варьировало от −1,95 до −4,23 ммоль/л). При введении Трулисити в дозе 1,5 мг было отмечено стабильное снижение веса тела на всем протяжении исследований (от исходного уровня до конечной временной точки изменение среднего значения составило от −0,35 до −2,9 кг). Во время терапии дулаглутидом в дозе 0,75 мг изменение веса тела варьировало от 0,86 до −2,63 кг. Его уменьшение отмечалось у пациентов, получавших дулаглутид, независимо от наличия побочного эффекта в виде тошноты. Вместе с тем снижение веса было количественно выше в группе больных с жалобами на тошноту.

Источник: https://www.neboleem.net/trulisiti.php

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат Трулисити следует вводить п/к в область живота, бедра или плеча. Препарат нельзя вводить в/в или в/м.

Препарат можно вводить в любое время суток вне зависимости от приема пиши.

Монотерапия

Рекомендуемая доза составляет 0.75 мг 1 раз в неделю.

Комбинированная терапия

Рекомендуемая доза составляет 1.5 мг 1 раз в неделю.

У пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0.75 мг 1 раз в неделю.

При добавлении дулаглутида к текущей терапии метформином и/или пиоглитазоном прием метформина и/или пиоглитазона можно продолжать в той же дозе. При добавлении дулаглутида к текущей терапии производными сульфонилмочевины или прандиальным инсулином может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины или прандиального инсулина для уменьшения риска развития гипогликемии.

Дополнительно контроля гликемии для коррекции дозы дулаглутида не требуется. Дополнительный контроль гликемии может потребоваться для коррекции дозы производных сульфонилмочевины или прандиального инсулина.

Пропуск дозы

Если доза препарата Трулисити® была пропущена, ее следует ввести как можно скорее, если до введения следующей запланированной дозы осталось не менее 3 дней (72 ч). Если до введения следующей запланированной дозы остается менее 3 дней (72 ч), необходимо пропустить введение препарата и ввести следующую дозу в соответствии с графиком. В каждом случае пациенты могут возобновить обычный режим введения препарата 1 раз в неделю.

День введения препарата при необходимости можно изменить при условии, что последняя доза была введена не менее 3 дней (72 ч) назад.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется. Однако опыт терапии пациентов в возрасте >75 лет очень ограничен, у таких пациентов рекомендованная начальная доза препарата составляет 0.75 мг 1 раз в неделю.

У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Имеется очень ограниченный опыт применения дулаглутида у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин/1.73м2) или терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применение дулаглутида в данной популяции не рекомендовано.

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения дулаглутида у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Руководство по использованию шприц-ручки

Шприц-ручка для однократного применения препарата Трулисити® (шприц-ручка) представляет собой одноразовое предзаполненное устройство для введения препарата, готовое к использованию. Каждая шприц-ручка содержит 1 еженедельную дозу препарата Трулисити® (0.75 мг/0.5 мл или 1.5 мг/0.5 мг). Каждая шприц-ручка предназначена для введения только одной дозы.

Препарат Трулисити® вводят 1 раз в неделю. Пациенту следует сделать пометку в календаре, чтобы не забыть о введении следующей дозы.

Когда пациент нажимает на зеленую кнопку введения препарата, шприц-ручка автоматически вводит иглу в кожу, вводит препарат и извлекает иглу после завершения инъекции.

Перед тем как приступить к использованию шприц-ручки необходимо:

достать препарат из холодильника;
проверить маркировку, чтобы убедиться, что взят правильный препарат, и что его срок годности не истек;
осмотреть шприц-ручку (не следует использовать ее, если шприц-ручка повреждена или препарат мутный, изменил цвет или содержит частицы);
вымыть руки.
Выбор места введения препарата

Следует помочь пациенту выбрать место для введения препарата, которое наилучшим образом ему подходит.

Препарат можно вводить в область живота или бедра. Другой человек может сделать инъекцию в область плеча.

Следует менять (чередовать) места введения препарата каждую неделю. Можно использовать один и тот же участок, но обязательно выбирать разные точки для инъекции.

Введение препарата

1. Снять колпачок.

Необходимо убедиться, что шприц-ручка заблокирована.

Снять и выбросить серый колпачок, закрывающий основание.

Не следует надевать колпачок обратно, это может повредить иглу. Не следует прикасаться к игле.

2. Расположить и разблокировать.

Плотно прижать прозрачное основание к поверхности кожи в месте инъекции.

Разблокировать, повернув фиксирующее кольцо.

3. Нажать и удерживать.

Нажать и удерживать зеленую кнопку введения препарата: послышится громкий щелчок.

Необходимо продолжать плотно прижимать прозрачное основание к коже, пока не послышится второй щелчок. Это произойдет, когда игла начнет втягиваться обратно, приблизительно через 5-10 сек.

Убрать шприц-ручку с кожи.

Инъекция завершена, когда станет видна серая часть механизма.

Хранение и обращение

В шприц-ручке имеются стеклянные детали. Следует обращаться с устройством аккуратно. Если пациент уронит его на твердую поверхность, не следует пользоваться шприц-ручкой. Необходимо использовать для инъекции новую шприц-ручку.

Следует хранить шприц-ручку в холодильнике.

Если после приобретения в аптеке хранение в холодильнике невозможно, следует хранить шприц-ручку при температуре не выше 30°С не более 14 дней.

Не замораживать шприц-ручку. Если шприц-ручка была заморожена, не следует ее использовать.

Шприц-ручку следует хранить в оригинальной картонной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте.

Утилизация шприц-ручки

Шприц-ручку необходимо утилизировать в контейнере для острых предметов или как рекомендовано лечащим врачом.

Не подвергать повторной переработке заполненный контейнер для острых предметов.

Пациента следует проинформировать о возможных способах утилизации препаратов, которые он больше не использует.

Другая информация

Если у пациента имеются нарушения зрения, ему не следует использовать шприц-ручку для однократного применения препарата Трулисити® без помощи специально обученного ее использованию лица.

Показания

Трулисити рекомендован к применению у взрослых пациентов при сахарном диабете 2-го типа для улучшения гликемического контроля:
1. В качестве препарата монотерапии, если применение диеты и физических упражнений не может обеспечить необходимый гликемический контроль у больных, которым не показано использование метформина из-за наличия непереносимости или противопоказаний.
2. В качестве составляющего комбинированной терапии в сочетании с другими противодиабетическими средствами (включая инсулин), если применение последних вместе с диетой и физическими упражнениями не может обеспечить необходимый гликемический контроль.

Препарат Трулисити показан для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых осложнений (смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, инфаркт миокарда без смертельного исхода, инсульт без смертельного исхода):

- у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа 2 и множественными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний без диагностированного сердечно-сосудистого заболевания;

- у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа 2 и диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием в качестве дополнения к стандартной терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

- сахарный диабет типа 1;

- диабетический кетоацидоз;

- терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ<15 мл/мин/1,73 м2);

- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III или IV функционального класса (в соответствии с классификацией Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, NYHA);

- тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) , в т.ч. тяжелый парез желудка;

- острый панкреатит;

- у пациентов с личным или семейным анамнезом медуллярного рака щитовидной железы;

- у пациентов с синдромом множественной эндокринной неоплазии типа 2;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения дулаглутида в данной возрастной группе).

С осторожностью: пациенты, принимающие пероральные препараты, которые требуют быстрого всасывания в ЖКТ; пациенты с ХСН I и II функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA).

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Обзор профиля безопасности

Безопасность дулаглутида изучалась в ходе начальных клинических исследований II и III фазы, где пациенты получали дулаглутид в монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.

Наиболее частыми нежелательными реакциями (НР) в клинических исследованиях были реакции со стороны ЖКТ, включая тошноту, рвоту и диарею. В целом данные реакции были легкими или средней тяжести и временными по характеру. Результаты долгосрочного исследования сердечно-сосудистых исходов были аналогичными. НР, выявленные в ходе оценки результатов клинических исследований II и III фазы, долгосрочного исследования сердечно-сосудистых исходов и пострегистрационного опыта применения, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 — <1/10; нечасто — ≥1/1000 — <1/100; редко — ≥1/10000 — <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, редко — анафилактическая реакция1.

Нарушения обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия2 при применении в сочетании с инсулином, глимепиридом, метформином3 или метформином и глимепиридом; часто — гипогликемия2 при применении в качестве монотерапии или в сочетании с метформином и пиоглитазоном; нечасто — обезвоживание.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея, рвота3, боль в животе3; часто — снижение аппетита, диспепсия, запор, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, отрыжка; редко — острый панкреатит; с неизвестной частотой — немеханическая кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холелитиаз, холецистит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — ангионевротический отек1.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость; нечасто — реакции в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — синусовая тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени.

1Пострегистрационный опыт применения.

2Документированная симптоматическая гипогликемия с концентрацией глюкозы крови ≤3,9 ммоль/л.

3Только для дулаглутида в дозе 1,5 мг. Частота НР для дулаглутида в дозе 0,75 мг соответствует более низкой категории.

Описание отдельных НР

Гипогликемия. При применении дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг 1 раз в неделю в виде монотерапии или в сочетании с метформином или метформином и пиоглитазоном частота документированной симптоматической гипогликемии составляла от 5,9 до 10,9% или от 0,14 до 0,62 явлений/пациентов/год, случаев тяжелой гипогликемии не отмечалось.

При применении дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг 1 раз в неделю в сочетании с производными сульфонилмочевины и метформином частота документированной симптоматической гипогликемии составляла 39,0 и 40,3%, соответственно, или 1,67 и 1,67 явлений/пациентов/год, соответственно. Частота явлений тяжелой гипогликемии составляла 0,00 и 0,7% или 0,00 и 0,01 явлений/пациентов/год для каждой дозы, соответственно. Частота документированных случаев симптоматической гипогликемии при применении дулаглутида в дозах 1,5 мг с производным сульфонилмочевины составляла 11,3 % и 0,90 эпизодов/пациентов/год. Случаев тяжелой гипогликемии зафиксировано не было.

Частота документированных случаев симптоматической гипогликемии при применении дулаглутида в дозах 1,5 мг с инсулином гларгин составляла 35,3% и 3,38 эпизодов/пациент/год. Частота тяжелой гипогликемии составила 0,7% и 0,01 эпизодов/пациентов/год.

При применении дулаглутида в дозах 0,75 и 1,5 мг 1 раз в неделю в сочетании с прандиальным инсулином частота гипогликемии составляла 85,3 и 80,0%, или 35,66 и 31,06 явлений/пациентов/год, соответственно. Частота случаев тяжелой гипогликемии составляла 2,4 и 3,4%, или 0,05 и 0,06 явлений/пациентов/год, соответственно.

НР со стороны ЖКТ. Совокупная отчетность о явлениях со стороны ЖКТ в течение периода до 104 недель при применении дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг 1 раз в неделю, соответственно, включала тошноту (12,9 и 21,2%), диарею (10,7 и 13,7%) и рвоту (6,9 и 11,5%). Обычно они были легкими или средней степени тяжести, их максимальная частота отмечалась в течение первых 2 недель терапии и быстро снижалась в течение следующих 4 недель, после чего частота оставалась относительно постоянной.

В клинико-фармакологических исследованиях, которые проводились с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 и продолжались до 6 недель, большинство явлений со стороны ЖКТ отмечались в течение первых 2–3 дней после приема первой дозы, их частота снижалась при применении следующих доз.

Острый панкреатит. Частота острого панкреатита в клинических исследованиях II и III фазы составила 0,07% при применении дулаглутида по сравнению с 0,14% при применении плацебо и 0,19% при применении препаратов сравнения, при дополнительной базовой гипогликемической терапии или без нее.

Ферменты поджелудочной железы. При применении дулаглутида среднее увеличение активности ферментов поджелудочной железы (липазы и/или панкреатической амилазы) составляет 11–21% по сравнению с исходными показателями. В отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором для развития острого панкреатита.

Увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) . При применении дулаглутида в дозах 0,75 и 1,5 мг 1 раз в неделю наблюдалось небольшое среднее увеличение ЧСС на 2–4 уд./мин при этом частота синусовой тахикардии с увеличением ЧСС по сравнению с исходным показателем на ≥15 уд./мин, составила 1,3 и 1,4%, соответственно.

AV-блокада I степени/увеличение интервала PR. При применении дулаглутида в дозах 0,75 и 1,5 мг 1 раз в неделю наблюдалось небольшое среднее увеличение интервала PR на 2–3 мс, по сравнению с исходным показателем, при этом частота AV-блокады I степени составила 1,5 и 2,4%, соответственно.

Иммуногенность. В ходе клинических исследований применение дулаглутида сопровождалось выявлением появившихся в ходе терапии антител к дулаглутиду с частотой 1,6%, что указывает на то, что структурные изменения в ГПП-1 и модифицированные участки IgG4 в молекуле дулаглутида наряду с высокой гомологичностью нативному ГПП-1 и нативному IgG4 минимизируют риск развития иммунного ответа при терапии дулаглутидом. Пациенты, у которых вырабатывались антитела к дулаглутиду, обычно имели низкий титр антител; тем не менее, несмотря на небольшое число пациентов, у которых формировались антитела к дулаглутиду, оценка результатов клинических исследований III фазы не выявила явного влияния антител к дулаглутиду на изменение показателя HbAlc. Ни у одного пациента с системной гиперчувствительностью не вырабатывались антитела к дулаглутиду.

Гиперчувствительность. В клинических исследованиях II и III фазы явления системной гиперчувствительности (например, крапивница, отек) наблюдались у 0,5% пациентов, которые получали дулаглутид. В пострегистрационном опыте применения дулаглутида случаи анафилактической реакции отмечались редко.

Реакции в месте введения. Реакции в месте введения наблюдались у 1,9% пациентов, получавших дулаглутид. Потенциально иммуноопосредованные нежелательные явления в месте инъекции (например, сыпь, эритема) отмечались у 0,7% пациентов и обычно были легкими.

Досрочное прекращение участия в клинических исследованиях по причине нежелательных явлений. В ходе исследований продолжительностью 26 нед частота досрочного прекращения участия по причине нежелательных явлений составляла 2,6% (0,75 мг 1 раз в неделю) и 6,1% (1,5 мг 1 раз в неделю) при применении дулаглутида по сравнению с 3,7% при применении плацебо. На всем протяжении исследования (до 104 недель) частота досрочного прекращения участия по причине нежелательных явлений при применении дулаглутида составляла 5,1% (0,75 мг 1 раз в неделю) и 8,4% (1,5 мг 1 раз в неделю). Наиболее частыми нежелательными реакциями, которые вели к досрочному прекращению участия в группах применения дулаглутида в дозах 0,75 и 1,5 мг 1 раз в неделю, были тошнота (1,0 и 1,9%), диарея (0,5 и 0,6%) и рвота (0,4 и 0,6%), в основном такие реакции отмечались в течение первых 4–6 недель терапии.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Выпускают препарат в форме раствора для подкожного (п/к) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 0,5 мл в шприце, укупоренном с одной стороны, и оснащенном иглой для инъекций с защитным колпачком – с другой; в картонной пачке 4 шприц-ручки, в каждую из которых встроен 1 шприц, и инструкция по применению Трулисити).

В 0,5 мл раствора содержатся: действующее вещество: дулаглутид – 0,75 или 1,5 мг; дополнительные компоненты: маннитол, натрия цитрата дигидрат, полисорбат 80 (растительный), лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Трулисити

Из той же фарм. группы

Доступно в Google Play Download on the App Store