Убретид
Ubretid
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Дистигмина бромид (Distigmini bromidum)
Фармакологическая группа
м-, н- Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
Из этой же фармакологической группы
Алзепил, Калимин 60 н, Ипидакрин, Нивалин, Ривастигмин, Дистигмина бромид
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. "Ubretid" 0,05 % — 1 ml
D. t. d. N. 10 in amp.
S. Внутримышечно по 1 мл 1 раз в сутки.
Rp.: "Ubretid" 5 mg
D. t. d. № 50 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, натощак, до завтрака
Россия:
Rp.: Sol. Distigmini bromidi 0,5 mg/ml - 1 ml
D. t. d. N. 10 in amp.
S. Внутримышечно по 1 мл 1 раз в сутки.
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
М-н-холиномиметическое непрямое.
Фармакодинамика
Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает тонус и моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижает АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Являясь четвертичным аммониевым соединением, дистигмина бромид плохо проникает сквозь клеточные мембраны, не проникает через ГЭБ и не воздействует на медиатор ацетилхолин в ЦНС. Также не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы. Оказывает более продолжительное действие, чем неостигмин.
Фармакокинетика
После приема внутрь метаболизируется путем гидролиза. Не проникает через ГЭБ. Метаболиты выводятся с мочой.
Способ применения
Для взрослых:
Обычно внутрь, в/м.
Внутрь, в один прием, натощак, до завтрака, с небольшим количеством воды в начальной дозе 5 мг; в зависимости от результатов первой недели лечения дозу увеличивают до 10 мг/сут или уменьшают до 5 мг в 2–3 дня.
В/м, в разовой дозе 0,5 мг; повторное введение возможно не ранее, чем через 24 ч; при длительном лечении делают перерывы в 2–3 дня. При необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела.
По специальным показаниям:
послеоперационная атония кишечника — 0,5 мг в/м через 24–72 ч после операции, при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела. Повторное введение в той же дозе через 1–3 дня.
Послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников — 0,5 г в/м через 36–48 ч после операции (обычно утром на второй день после операции), при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначаться каждые 3 дня в течение 27 дней. При послеоперационном рентгеновском облучении до его окончания рекомендуется внутрь по 5 мг/сут.
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря — в начале 0,5 мг в/м, при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначаться каждые 3–4 дня до наступления эффекта. Последующая терапия может быть проведена пероральной формой.
Гипотоническая хроническая задержка стула и мегаколон — 0,5 мг в/м 2 раза в неделю.
Миастения — 0,5–0,75 мг в/м с интервалом в 2 дня.
Показания
Послеоперационная атония и паралитическая непроходимость кишечника (профилактика и лечение), послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря (включая нейрогенный мочевой пузырь), хронические гипотонические и атонические запоры, мегаколон, периферический паралич поперечнополосатых мышц, тяжелая миастения (myasthenia gravis).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дистигмина бромиду и к брому; гиперваготония, гипертонус кишечника, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, ирит, бронхиальная астма, миотония, тетания, эпилепсия, болезнь Паркинсона, послеоперационный и гемодинамический шок.
Особые указания
С осторожностью применяют при брадикардии, аритмии, артериальной гипотензии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
При временной функциональной аменорее дистигмина бромид может вызвать менструальноподобное кровотечение.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, повышенное слюноотделение.
Передозировка
Симптомы, связанные с холиномиметическим действием — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, бронхоспазм, брадикардия, миоз, проливной пот и др.
Лечение — в/в или п/к вводят атропин в дозе 0,5–1 мг.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, психотропными средствами, антигистаминными средствами, периферическими миорелаксантами, ГКС, антиаритмическими средствами, аминогликозидами уменьшается клиническая эффективность дистигмина бромида.
Форма выпуска
1 таблетка содержит дистигмина бромида 5 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
1 ампула с 1 мл раствора для инъекций — 0,5 или 1 мг; в картонной коробке 5 ампул.