Унитиол

Unithiol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Димеркаптопропансульфонат натрия, Р-ИКС

Действующее вещество

Димеркаптопропансульфонат натрия (Natrii dimercaptopropansulfonas)

Фармакологическая группа

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Из этой же фармакологической группы

Аллоксим, Полифепан, Кальция фолинат, Орнилатекс, Дефероксамин, Десферал

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. "Unithiol" 5% - 5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 5 мл внутримышечно 3 раза в день. (при интоксикации солями тяжелых металлов)

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие.

Фармакодинамика

Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и, образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 15–30 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения (T1/2) — 1–2 часа. Объем распределения — 166,5 мл/кг. Препарат распределяется, в основном, в водной фазе (плазма крови). Препарат широко распределяется в тканях организма, наибольшие концентрации обнаружены в почках и печени. Не кумулирует.

Экскретируется почками, преимущественно в виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизменном виде. Экскретируется также с желчью. Элиминируется в течение 4‑х часов после применения однократной дозы.

Способ применения

Для взрослых:

Для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка и ртути вводят унитиол внутримышечно или под кожу в виде 5% водного раствора в количестве 5-10 мл (из расчета 0,05 г препарата или 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела больного). Лечение следует начинать как возможно раньше.
При отравлениях соединениями мышьяка инъекции делают в первые сутки каждые 6-8 ч (3-4 инъекции в сутки в зависимости от состояния больного), во вторые сутки 2-3 инъекции через каждые 8-12 ч, в последующие -по 1-2 инъекции в сутки. При отравлениях соединениями ртути инъекции делают по той же схеме в течение 6-7 сут. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом.

Продолжительность применения зависит от скорости выведения токсичных (вредных) соединений из организма. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации (отравления). При отравлениях солями ртути вводят в течение не менее 6 сут.

При отравлениях сердечными гликозидами вводят в первые 2 дня в указанных выше дозах 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия (повреждающего ноздсйсгиия на сердце).
Введение унитиола при острых отравлениях не исключает применения других лечебных мероприятий (промывание желудка, вдыхание кислорода, введение глюкозы и др.).

При гепатоцеребральной дистрофии вводят внутримышечно по 5-10 мл 59с раствора ежедневно или через день; на курс 25-30 инъекций с перерывом между курсами 3-4 мес.

При хроническом алкоголизме применяют унитиол в комплексной терапии по 3-5 мл 5% раствора 2-3 раза в неделю. Для купирования делирия (снятия бредовых состояний, являющихся следствием хронического алкоголизма) вводят однократно 4-5 мл 5% раствора унитиола.

Имеются данные о благоприятном действии унитиола при лечении диабетических полиневропатий (множественного поражения периферических нервов, связанного с повышенным содержанием сахара в крови): улучшение состояния периферической нервной системы и нормализация проницаемости капилляров (мельчайших сосудов). Назначают 5 мл 5% раствора внутримышечно (10 инъекций). Полагают, что у больных сахарным диабетом понижено содержание сульфгидрильных групп в крови. Имеются также данные об улучшении под влиянием унитиола состояния больных вторичным амилоидозом (заболеванием, связанным с нарушением белкового обмена и отложением амилоида во внутренних органах, что приводит к нарушению их функции).

Показания

Применяют унитиол для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка, ртути, хрома, висмута и других металлов, относящихся к так называемым тиоловым ядам, т. е. веществам, способным вступать во взаимодействие с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментных белков и тем самым их инактивировать (подавлять активность). Менее активен унитиол при отравлениях свинцом.

Применяют унитиол при отравлениях сердечных гликозидами, а также в комплексной терапии при хроническом алкоголизме.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- печеночная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- беременность, период кормления грудью;
- детский возраст до 18 лет;
- почечная недостаточность.

С осторожностью: длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Особые указания

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).

Не допускается одновременное применение с препаратами железа.

При применении рекомендуется защелачивание мочи, т.к. в кислой среде комплекс «димеркаптопропансульфонат натрия–металл» нестабилен.

Нет достаточных доказательств эффективности препарата при отравлении висмутом и сурьмой.

Применение препарата эффективно при остром отравлении ртутью (если терапия начата в течение 1–2 часов после отравления), препарат малоэффективен при хроническом отравлении ртутью.

Недопустимо применение препарата при отравлении железом, кадмием, селеном, т.к. их комплексы с унитиолом более токсичны, особенно для почек.

При применении унитиола возможно транзиторное снижение процентного содержания полиморфноядерных лейкоцитов.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении унитиола возможен гемолиз (который может быть очень серьезным). У пациентов с высоким риском дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо проведение предварительного обследования и контроль возможного гемолиза во время терапии препаратом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных, подтверждающих влияние препарата Унитиол на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, нет.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль и животе, тревога, слабость, беспокойство.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы
Недомогание, тошнота, рвота, слезотечение и слюноотделение, ощущение жжения губ, рта, горла и глаз с головной болью. Чувство стеснения в горле и груди. Повышение артериального давления максимум через 15–20 минут. Эти эффекты могут длиться около четырех часов.

Возможное лечение
Подкожное введение дифенгидрамина 50 мг или 30 мг эфедрина.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, и состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 50 мг/мл.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома и насечкой или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.