Азимед

Azimed

АТХ код:

J01FA10 | Азитромицин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Азакс, Азитрал, Сумамед, Азитромицин, Хемомицин, Азиаджио, Азибиот, Азивок, Азипол, Азитро, Азитромакс, Ареан, Дефенз, Зимакс, Зиомицин, Зитрокс, Зитролекс, Зитроцин, Зокси, Ормакс

Действующее вещество

Азитромицин (Azithromycinum)

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Из этой же фармакологической группы

Азакс, Азитрал, Клацид, Ровамицин, Спирамицин, Джозамицин

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Azimed 0,5 № 3
D.S. По 1 таблетке в день

Россия:

Rp.: Azithromycini 500 mg
D.t.d. №3 in tabl.
S. Внутрь по 1 таблетке 1 раза в день

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Подавляет РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий
Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа A/); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis. Азитромицин активен также в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активен также в отношении Toxoplasma gondii. Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Cmaxв плазме достигается через 2-3 ч. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% - с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата. При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями. Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от концентрации в плазме крови и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составил 31,1 л/кг массы тела.
Конечный T½ в плазме крови полностью отражает T½ из тканей в течение 2–4 дней.
Примерно 12% дозы азитромицина выводятся неизмененными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Способ применения

Для взрослых:

Азимед таблетки 500 мг следует применять в однократной дозе независимо от приема пищи. Таблетки глотать не разжевывая. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Взрослым и детям с массой тела ≥45 кг

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): общая доза азитромицина 1500 мг (500 мг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения — 3 дня.
При акне вульгарис рекомендуемая общая доза азитромицина составляет 6 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 таблетка 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, после чего — 1 таблетку по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 нед. Дозу 2-й недели следует принимать через 7 дней после первого приема таблетки, а 8 последующих доз — с интервалами в 7 дней.
При мигрирующей эритеме: общая курсовая доза азитромицина составляет 3 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг однократно) в 1-й день, после чего — по 500 мг 1 раз в сутки с 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем, рекомендуемая доза азитромицина составляет 1000 мг (2 таблетки по 500 мг).

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–80 мл/мин) можно применять в той же дозировке, что и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации

Для детей:

Препарат применяют у детей с массой тела >45 кг. Детям с массой тела ≤45 кг рекомендуется назначать азитромицин в других лекарственных формах.

Показания

инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, невоспитательная пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожица, импетиго, вторичные пиодерматозы, акне вульгарис (угри обычные) средней степени тяжести;
инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Особые указания

Аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксии (в редких случаях — с летальным исходом). Некоторые из этих реакций, обусловленные азитромицином, вызывали рецидивирующие симптомы и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который вызывает опасное для жизни нарушение функций печени при приеме азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства.
Необходимо проводить анализы/пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.
В случае выявления нарушения функций печени применение азитромицина следует прекратить.
Препарат содержит лактозу, что необходимо учитывать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Препараты спорыньи. У пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное применение макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Суперинфекции. Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендуется проводить наблюдения по признакам суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибы.
При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile-ассоциированной диареи (CDAD), серьезность которой варьировалась от слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются причиной повышенных заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Необходимо рассмотреть возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Необходимо тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD может проявляться в течение 2 мес после приема антибактериальных препаратов.
Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось 33% повышение системной экспозиции азитромицина.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков (torsade de pointes), отмечено при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать пациентам:

с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T;
которые сейчас проходят лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, увеличивают интервал Q–T, например антиаритмические препараты классов IА (хинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, нейролептические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам, а также фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции. Азитромицин в целом эффективен в лечении при стрептококковой инфекции ротоглотки, по профилактике ревматической атаки нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностью необходимо принимать в комбинации с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы вызывают развитие инфекции.
Другое. Безопасность и эффективность для профилактики или лечения Mycobacterium avium complex у детей не установлены.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко - холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенс- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.
Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость, слабость.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко - кандидоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.
Прочие: редко - гипергликемия, артралгия.

Передозировка

Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные проявления, развивающиеся при приеме высших, чем рекомендовано, доз препарата, подобные наблюдаемым при применении обычных терапевтических доз, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, обратимую потерю слуха. При передозировке, при необходимости, рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

Лекарственное взаимодействие

Следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам сочетанно с другими препаратами, которые могут удлинять интервал Q–T.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдается изменений в биодоступности, хотя Cmax азитромицина в плазме крови снижались примерно на 25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.
Цетиризин. У здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не отмечено явлений фармакокинетического взаимодействия или существенных изменений интервала Q–T.
Диданозин. При одновременном применении в суточных дозах 1200 мг азитромицина с диданозином не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина.
Дигоксин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 и 1200 мг или многоразовые дозы 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина либо его глюкуроновых метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных не установлена, но может быть полезной для пациентов.

Производные спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуют.
Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, которое наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболический комплекс.
Проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КoA-редуктазы).
Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значимого влияния на уровни карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.
Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2 ч до приема азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не отмечено.

Пероральные антикоагулянты типа кумарина. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, предназначенного здоровым добровольцам. Известно о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, применяющим пероральные антикоагулянты, такие как кумарин.

Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно оценить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарственных средств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Эфавиренз. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и T½ азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако отмечено клинически значимое снижение Cmax (18%) азитромицина.
Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг/сутки в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.
Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не отмечено, соответственно, нет необходимости в коррекции дозы.
Рифабутин. Сочетанное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в плазме крови. Нейтропения развивалась у лиц, одновременно применявших азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с приемом рифабутина, причинная связь с одновременным применением азитромицина не установлена.
Силденафил. У здоровых добровольцев мужского пола не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью; однако нет данных о наличии такого взаимодействия.
Теофиллин. Нет данных о клинически существенном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном применении азитромицина и теофиллина.
Триазолам. Сочетанное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг со 2-го дня с 0,125 мг мидазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не проявляло существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали отмечаемым в других исследованиях.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойсветло-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном срезе - ядро белого цвета.

1 таб. азитромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав оболочки:Opadry II BLUE 33G30700 (полиэтиленгликоль (макрогол), лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), триацетин, индигокармин (Е132)).

3 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.