Azimed

Makrolidlar guruhiga kiruvchi antibiotik, azalidlar vakili hisoblanadi. Sezuvchan mikroorganizmlarning RNKga bog'liq oqsil sintezini bostiradi. Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol
Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (shu jumladan, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /A guruhi/); grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; anaerob bakteriyalar: Bacteroides fragilis. Azitromitsin Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidumga nisbatan ham faol. Toxoplasma gondii ga nisbatan ham faol. Me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Oziq-ovqat qabul qilish azitromitsinning so'rilishini kamaytiradi. Plazmadagi Cmax 2-3 soatda erishiladi. To'qimalar va biologik suyuqliklarda tez taqsimlanadi. Azitromitsinning 35% jigarda demetilatsiya orqali metabolizmga uchraydi. 59% dan ortig'i o'zgarmagan holda o't bilan, taxminan 4.5% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Og'iz orqali qabul qilingandan keyin biokiraolishligi taxminan 37% ni tashkil qiladi. Plazmadagi Cmax preparat qabul qilingandan keyin 2–3 soatda erishiladi. Azitromitsin qabul qilinganda butun organizm bo'ylab taqsimlanadi. Farmakokinetik tadqiqotlarda azitromitsinning to'qimalardagi konsentratsiyasi plazmadagidan ancha yuqori (50 marta), bu preparatning to'qimalar bilan kuchli bog'lanishini ko'rsatadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi plazmadagi konsentratsiyaga bog'liq va 0,5 mkg/ml da 12% dan 0,05 mkg/ml da 52% gacha o'zgaradi. Muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi (VVss) tana vazniga 31,1 l/kg ni tashkil qildi.
Plazmadagi yakuniy T½ to'qimalardan T½ ni 2–4 kun davomida to'liq aks ettiradi.
Azitromitsinning taxminan 12% dozasi keyingi uch kun davomida o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Inson o'tida o'zgarmagan azitromitsinning juda yuqori konsentratsiyalari aniqlangan. Shuningdek, o'tda N- va O-demetilatsiya, dezosamin va aglikon halqalarining gidroksilatsiyasi va kladinoza kon'yugatining parchalanishi yordamida hosil bo'lgan o'n metabolit aniqlangan. Suyuqlik xromatografiyasi va mikrobiologik tahlil natijalarini taqqoslash azitromitsinning metabolitlari mikrobiologik faol emasligini ko'rsatdi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

• Yuqori nafas yo'llari infeksiyalari (bakterial faringit/tonzillit, sinusit, o'rta otit);
• Nafas yo'llari infeksiyalari (bakterial bronxit, yallig'lanmagan pnevmoniya);
• Teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari: migratsion eritema (Laym kasalligining boshlang'ich bosqichi), erysipelas, impetigo, ikkilamchi piodermatozlar, akne vulgaris (oddiy ugri) o'rtacha darajada;
• Jinsiy yo'l bilan yuqadigan infeksiyalar: Chlamydia trachomatis tomonidan chaqirilgan murakkab bo'lmagan genital infeksiyalar.

- Azitromitsin va boshqa makrolidlar guruhidagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik.

Allergik reaktsiyalar. Eritromitsin va boshqa makrolid antibiotiklar bilan bo'lgani kabi, azitromitsin bilan bog'liq kamdan-kam hollarda jiddiy allergik reaktsiyalar, shu jumladan angionevrotik shish va anafilaksiya (kamdan-kam hollarda o'lim bilan yakunlangan) haqida xabar berilgan. Azitromitsin bilan bog'liq ba'zi reaktsiyalar qaytalanuvchi simptomlarni keltirib chiqardi va uzoq muddatli kuzatuv va davolashni talab qildi.
Jigar funksiyasi buzilishi. Jigar azitromitsinning asosiy chiqarilish yo'li bo'lganligi sababli, jigar kasalliklari og'ir bo'lgan bemorlarga azitromitsin ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Azitromitsin qabul qilishda hayot uchun xavfli jigar funksiyasi buzilishiga olib keladigan fulminant gepatit holatlari haqida xabar berilgan. Ba'zi bemorlar anamnezida jigar kasalliklari yoki boshqa gepatotoksik dorilarni qo'llagan bo'lishi mumkin.
Jigar disfunktsiyasi belgilari va simptomlari, masalan, tez rivojlanadigan asteniya va sariqlik, qorong'i siydik, qon ketishga moyillik yoki jigar ensefalopatiyasi rivojlanishi holatlarida jigar funksiyasi tahlillari o'tkazilishi kerak.
Jigar funksiyasi buzilishi aniqlanganda azitromitsin qo'llanilishini to'xtatish kerak.
Preparat laktoza saqlaydi, bu laktoza yetishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza/galaktoza so'rilishining buzilishi sindromi bo'lgan bemorlar uchun hisobga olinishi kerak.
Ergot preparatlari. Ergot hosilalari qabul qilayotgan bemorlarda makrolid antibiotiklarining bir vaqtda qo'llanilishi ergotizmning tez rivojlanishiga yordam beradi. Ergot preparatlari va azitromitsin o'rtasidagi o'zaro ta'sir ehtimoli haqida ma'lumot yo'q. Biroq, ergotizmning nazariy ehtimoli tufayli azitromitsin ergot hosilalari bilan bir vaqtda buyurilmasligi kerak.
Superinfeksiyalar. Boshqa antibiotiklar bilan bo'lgani kabi, sezgir bo'lmagan organizmlar, shu jumladan zamburug'lar tomonidan chaqirilgan superinfeksiya belgilari uchun kuzatuv o'tkazish tavsiya etiladi.
Azitromitsin, shu jumladan, deyarli barcha antibakterial preparatlar qabul qilinganda, Clostridium difficile bilan bog'liq diareya (CDAD) haqida xabar berilgan, uning jiddiyligi yengil diareyadan o'lim bilan yakunlangan kolitgacha o'zgarib turadi. Antibakterial preparatlar bilan davolash yo'g'on ichakdagi normal florani o'zgartiradi, bu esa C. difficile ning ortiqcha o'sishiga olib keladi.
C. difficile A va B toksinlarini ishlab chiqaradi, ular CDAD rivojlanishiga yordam beradi. Toksinlarni gipertayyorlovchi C. difficile shtammlari yuqori kasallanish va o'lim sababchisi bo'lib, bu infektsiyalar antimikrobiyal terapiyaga chidamli bo'lishi va kolektomiyani talab qilishi mumkin. Antibiotiklar qabul qilish bilan bog'liq diareyasi bo'lgan barcha bemorlarda CDAD rivojlanish ehtimolini ko'rib chiqish kerak. Kasallik tarixini diqqat bilan olib borish kerak, chunki CDAD antibakterial preparatlar qabul qilinganidan keyin 2 oy davomida namoyon bo'lishi mumkinligi haqida xabar berilgan.
Buyrak funksiyasi buzilishi. Buyrak funksiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda (glomerulyar filtratsiya tezligi <10 ml/min) azitromitsinning tizimli ekspozitsiyasi 33% ga oshgan.
Yurak repolyarizatsiyasining uzayishi va Q–T intervalining uzayishi, yurak aritmiyasi va qorinchalar fibrillyatsiyasi (torsade de pointes) rivojlanish xavfini oshirishi, boshqa makrolid antibiotiklar bilan davolashda kuzatilgan. Azitromitsinning bunday ta'siri Q–T intervalining uzayishi xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda to'liq istisno qilinmaydi, shuning uchun quyidagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak:

tug'ma yoki qayd etilgan Q–T intervalining uzayishi bilan;
hozirda Q–T intervalini uzaytirishi ma'lum bo'lgan boshqa faol moddalar bilan davolanayotgan, masalan, IА (xinidin va prokainamid) va III (dofetilid, amiodaron va sotalol) sinf antiaritmik preparatlari, sisaprid va terfenadin, neyroleptik vositalar, masalan, pimozid; antidepressantlar, masalan, sitalopram, shuningdek, ftorxinolonlar, masalan, moksifloksatsin va levofloksatsin;
elektrolit almashinuvining buzilishi, ayniqsa, gipokaliemiya va gipomagniemiya holatlarida;
klinik jihatdan muhim bradikardiya, aritmiya yoki og'ir yurak yetishmovchiligi bilan.
Miyasteniya gravis. Azitromitsin bilan davolangan bemorlarda miyasteniya gravis simptomlarining kuchayishi yoki miyastenik sindromning yangi rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Streptokokk infeksiyalari. Azitromitsin odatda streptokokk infeksiyasi bo'lgan rotoglotkada davolashda samarali, revmatik hujumning oldini olishda azitromitsinning samaradorligini ko'rsatadigan ma'lumotlar yo'q. Anaerob faoliyatga ega antimikrobiyal preparat azitromitsin bilan birgalikda qabul qilinishi kerak, agar anaerob mikroorganizmlar infektsiyani rivojlanishiga sabab bo'lishi taxmin qilinsa.
Boshqa. Mycobacterium avium complex ni profilaktika yoki davolash uchun bolalarda xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan.

• Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, qorin og'rig'i, jigar fermentlari faolligining o'tkinchi oshishi; kamdan-kam hollarda - xolestatik sariqlik.
• Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, angionevrotik shish, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
• Dermatologik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - fotosensibilizatsiya.
• Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i; kamdan-kam hollarda - uyquchanlik, zaiflik.
• Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - leykopeniya, neyropeniya, trombositopeniya.
• Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko'krak og'rig'i.
• Siymo-tanlov tizimi tomonidan: vaginit; kamdan-kam hollarda - kandidoz, nefrit, siydik qoldiq azoti oshishi.
• Boshqa: kamdan-kam hollarda - giperglikemiya, artralgiyalar.

Azitromitsinning klinik qo'llanilishi tajribasi shuni ko'rsatadiki, preparatning tavsiya etilganidan yuqori dozalarda qabul qilinganda rivojlanadigan nojo'ya ta'sirlar odatdagi terapevtik dozalarda kuzatilganlarga o'xshash bo'lib, ular diareya, ko'ngil aynishi, qusish, eshitishning qaytariladigan yo'qotilishini o'z ichiga olishi mumkin. Dozani oshirib yuborishda, zarur bo'lsa, faol ko'mir qabul qilish va umumiy simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash choralari tavsiya etiladi.

Azitromitsinni Q–T intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan boshqa preparatlar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

• Antatsidlar. Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanilishining azitromitsinning farmakokinetikasiga ta'siri o'rganilganda, umumiy biokiraolishlikda o'zgarishlar kuzatilmagan, ammo plazmadagi azitromitsinning Cmax taxminan 25% ga kamaygan. Azitromitsinni antatsid qabul qilishdan kamida 1 soat oldin yoki 2 soat o'tgach qabul qilish kerak.
• Tsetirizin. Sog'lom ko'ngillilarda 5 kun davomida azitromitsinni 20 mg tsetirizin bilan bir vaqtda qo'llashda farmakokinetik o'zaro ta'sir yoki Q–T intervalining sezilarli o'zgarishlari kuzatilmagan.
• Didanozin. Azitromitsinni 1200 mg kunlik dozada didanozin bilan bir vaqtda qo'llashda didanozinning farmakokinetikasiga ta'sir aniqlanmagan.
• Digoksin. Makrolid antibiotiklar, shu jumladan azitromitsinni, P-glikoprotein substratlari, masalan, digoksin bilan bir vaqtda qo'llash plazmadagi P-glikoprotein substratining darajasini oshirishi haqida xabar berilgan. Shuning uchun, azitromitsin va digoksinni bir vaqtda qo'llashda plazmadagi digoksin konsentratsiyasining oshishi ehtimolini hisobga olish kerak.
• Zidovudin. 1000 va 1200 mg bir martalik yoki 600 mg ko'p martalik azitromitsin dozalari zidovudin yoki uning glyukuron metabolitlarining plazma farmakokinetikasiga yoki siydik bilan chiqarilishiga ta'sir qilmagan. Biroq, azitromitsin qabul qilish periferik qon aylanishidagi mononuklearlarda klinik faol metabolit fosforillangan zidovudin konsentratsiyalarini oshirgan. Ushbu ma'lumotlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan, ammo bemorlar uchun foydali bo'lishi mumkin.

Ergot hosilalari. Ergotizmning nazariy ehtimolini hisobga olgan holda, azitromitsinni ergot hosilalari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Azitromitsin jigar sitoxrom R450 tizimi bilan sezilarli o'zaro ta'sirga ega emas. Preparat eritromitsin va boshqa makrolidlar bilan kuzatiladigan farmakokinetik dori o'zaro ta'siriga ega emas deb hisoblanadi. Azitromitsin sitoxrom-metabolik kompleks orqali sitoxrom R450 ni induktsiya yoki inaktivatsiya qilmaydi.
Azitromitsin va quyidagi preparatlar, metabolizmi asosan sitoxrom R450 ishtirokida sodir bo'ladigan preparatlar bilan qo'llanilishining farmakokinetik tadqiqotlari o'tkazilgan.

• Atorvastatin. Atorvastatin (10 mg/kun) va azitromitsinni (500 mg/kun) bir vaqtda qo'llash plazmadagi atorvastatin konsentratsiyalarini o'zgartirmagan (GMG-KoA-reduktaza inhibatsiyasi tahliliga asoslangan).
• Karbamazepin. Sog'lom ko'ngillilarda farmakokinetik o'zaro ta'sir tadqiqotida azitromitsin plazmadagi karbamazepin yoki uning faol metabolitlari darajalariga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.
• Simetidin. Azitromitsindan 2 soat oldin qabul qilingan simetidinning bir martalik dozasining farmakokinetik ta'siri tadqiqotida azitromitsinning farmakokinetikasida o'zgarishlar kuzatilmagan.

Kumarin turidagi og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar. Azitromitsinning farmakokinetik o'zaro ta'sir tadqiqotida sog'lom ko'ngillilarga mo'ljallangan 15 mg varfarinning bir martalik dozasining antikoagulyant ta'sirini o'zgartirmagan. Azitromitsin va kumarin turidagi og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'sirning kuchayishi haqida ma'lum. Garchi sababiy bog'liqlik aniqlanmagan bo'lsa-da, azitromitsin qo'llanilganda kumarin kabi og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlarni qo'llayotgan bemorlarda protrombin vaqtini tez-tez monitoring qilish zarurati hisobga olinishi kerak.

• Siklosporin. Ba'zi makrolid antibiotiklar siklosporinning metabolizmiga ta'sir qiladi. Azitromitsin va siklosporin bir vaqtda qabul qilinganda mumkin bo'lgan o'zaro ta'sir bo'yicha farmakokinetik va klinik tadqiqotlar o'tkazilmaganligi sababli, ushbu dori vositalarini bir vaqtda qabul qilishdan oldin terapevtik vaziyatni diqqat bilan baholash kerak. Agar kombinatsiyalangan davolash maqsadga muvofiq deb hisoblansa, siklosporin darajasini diqqat bilan monitoring qilish va dozasini mos ravishda sozlash kerak.
• Efavirenz. Azitromitsinning 600 mg bir martalik dozasini va 400 mg efavirenzni 7 kun davomida bir vaqtda qo'llash klinik jihatdan sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sirni keltirib chiqarmagan.
• Flukonazol. Azitromitsinning 1200 mg bir martalik dozasini bir vaqtda qo'llash flukonazolning 800 mg bir martalik dozasining farmakokinetikasini o'zgartirmaydi. Flukonazol bilan bir vaqtda qo'llanganda azitromitsinning umumiy ekspozitsiyasi va T½ o'zgarmagan, ammo azitromitsinning Cmax (18%) klinik jihatdan sezilarli darajada kamaygan.
• Indinavir. Azitromitsinning 1200 mg bir martalik dozasini 5 kun davomida 800 mg 3 marta qabul qilingan indinavirning farmakokinetikasiga statistik jihatdan ishonchli ta'sir ko'rsatmagan.
• Metilprednizolon. Azitromitsinning farmakokinetik o'zaro ta'sir tadqiqotida metilprednizolonning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.
• Midazolam. Sog'lom ko'ngillilarda 3 kun davomida azitromitsinni 500 mg/kun bir vaqtda qo'llash midazolamning farmakokinetikasi va farmakodinamikasida klinik jihatdan sezilarli o'zgarishlarni keltirib chiqarmagan.
• Nelfinavir. Azitromitsin (1200 mg) va nelfinavirni (750 mg 3 marta kuniga) bir vaqtda qo'llash azitromitsinning konsentratsiyasini oshiradi. Klinik jihatdan sezilarli nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan, shuning uchun doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
• Rifabutin. Azitromitsin va rifabutin bir vaqtda qo'llanganda ushbu preparatlarning plazmadagi konsentratsiyalariga ta'sir qilmagan. Azitromitsin va rifabutin bir vaqtda qo'llangan shaxslarda neyropeniya rivojlangan. Garchi neyropeniya rifabutin qabul qilish bilan bog'liq bo'lsa-da, azitromitsin bilan bir vaqtda qo'llash bilan sababiy bog'liqlik aniqlanmagan.
• Sildenafil. Erkak sog'lom ko'ngillilarda azitromitsinning (500 mg/kun 3 kun davomida) sildenafil yoki uning asosiy aylanma metabolitining AUC va Cmax qiymatlariga ta'sir ko'rsatishi haqida dalillar olinmagan.
• Terfenadin. Azitromitsin va terfenadin o'rtasidagi o'zaro ta'sir haqida farmakokinetik tadqiqotlarda xabar berilmagan. Ba'zi hollarda bunday o'zaro ta'sir ehtimolini to'liq istisno qilib bo'lmaydi; ammo, bunday o'zaro ta'sir mavjudligi haqida ma'lumot yo'q.
• Teofillin. Azitromitsin va teofillin bir vaqtda qo'llanganda klinik jihatdan sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sir haqida ma'lumot yo'q.
• Triazolam. Azitromitsin 500 mg birinchi kuni va 250 mg ikkinchi kundan boshlab 0,125 mg midazolam bilan bir vaqtda qo'llash triazolamning barcha farmakokinetik ko'rsatkichlariga plasebo bilan taqqoslaganda sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.
• Trimetoprim/sulfametoksazol. Trimetoprim/sulfametoksazolning ikki barobar konsentratsiyasi (160 mg/800 mg) 7 kun davomida azitromitsin 1200 mg bilan 7-kuni bir vaqtda qo'llash trimetoprim yoki sulfametoksazolning Cmax, umumiy ekspozitsiyasi yoki siydik bilan chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Plazmadagi azitromitsin konsentratsiyalari boshqa tadqiqotlarda kuzatilganlarga mos kelgan.

Yorqin ko'k rangli, oval, ikki qavariq, bir tomonida chiziqli plyonka qoplamali tabletkalar.

1 tab. azitromitsin 500 mg.
Yordamchi moddalar: kalsiy gidroforfat suvdan xoli, gipromelloza, makkajo'xori kraxmali, natriy kraxmal glikolat (A turi), mikrokristallik tsellyuloza, natriy lauril sulfat, magniy stearat.

Qoplama tarkibi: Opadry II BLUE 33G30700 (polietilenglikol (makrogol), laktoza monohidrat, titan dioksid (E171), gipromelloza (gidroksipropilmetilsellyuloza), triatsetin, indigokarmin (E132)).

3 dona - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.