Бивалос

Bivalos

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Препарат, влияющий на метаболизм костной ткани.

Фармакодинамика

In vitro стронция ранелат:

• стимулирует костную формацию в структуре костной ткани, а также репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток;
• уменьшает костную резорбцию за счет снижения дифференциации остеокластов и резорбционной активности.

Фармакокинетика

Стронция ранелат состоит из 2 атомов стабильного стронция и 1 молекулы ранеловой кислоты, эта органическая составляющая дает возможность наилучшего компромисса с точки зрения молекулярного веса, фармакокинетики и переносимости лекарственного препарата. Фармакокинетика стронция и ранеловой кислоты была изучена у здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в период постменопаузы, а также при длительном приеме по поводу остеопороза у мужчин, женщин в постменопаузе, включая пожилых женщин. По причине высокой полярности ранеловой кислоты, ее абсорбция, распределение и связывание с белками плазмы низки. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности. Абсорбированная ранеловая кислота в неизмененном виде быстро выводится почками.
Абсорбция
После перорального приема дозы 2 г абсолютная биодоступность стронция составляет около 25% (в пределах от 19% до 27%). Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-5 часов. Стабильная концентрация препарата в плазме достигается после 2 недель лечения. Одновременный прием стронция ранелата с кальцием или пищей снижает биодоступность стронция приблизительно на 60-70% по сравнению с таковой при приеме препарата через 3 часа после еды. Учитывая относительно медленную абсорбцию стронция, следует избегать приема пищи или кальция как до, так и после приема Бивалоса. Дополнительный пероральный прием витамина D не влияет на воздействие стронция.
Распределение
Приблизительный объем распределения стронция составляет 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы низкое (25%), стронций обладает высоким сродством к костной ткани. Измерения концентрации стронция в биоптатах кости подвздошного гребня, произведенных у пациенток, проходивших лечение стронция ранелатом в дозировке 2 г в день в течение периода времени до 60 месяцев, указывают на то, что концентрации стронция в кости могут достигать плато приблизительно после 3 лет лечения.
Данных о кинетике стронция из кости вне терапии нет.
Биотрансформация
Стронций является двухвалентным катионом, поэтому не подвержен метаболизму. Стронция ранелат не ингибирует ферменты цитохрома Р450.
Выведение
Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный период полувыведения составляет около 60 часов. Выведение стронция происходит через почки и желудочно-кишечный тракт. Клиренс стронция в плазме составляет около 12 мл/мин (CV 22%), а почечный клиренс – около 7 мл/мин (CV 28%).

Способ применения

Показания

• остеопороз у женщин в периоде постменопаузы (с целью снижения риска переломов позвоночника и бедра).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
• венозная тромбоэмболия (ВТЭ) в прошлом или в настоящее время, включая тромбоз глубоких вен и эмболию легких
• временная или постоянная иммобилизация вследствие хирургических манипуляций или длительный постельный режим
• имеющиеся в анамнезе, в настоящий момент или в прошлом, ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание
• неконтролируемая артериальная гипертензия

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС: часто - головная боль (3% и 2.4% соответственно). Через 4 года лечения в группе больных, получавших Бивалос®, расстройства нервной системы отмечались более часто по сравнению с плацебо: нарушения сознания (2.6% и 2.1% соответственно), снижение памяти (2.5% и 2% соответственно) и судороги (0.4% и 0.1% соответственно).
• Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота (6.6% и 4.3% соответственно), диарея (6.5% и 4.6% соответственно), жидкий стул (1.1% и 0.2% соответственно); рвота, боль в животе, раздражение слизистой оболочки ротовой полости, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки (частота не установлена).
• Дерматологические реакции: дерматит (2.1% и 1.6% соответственно), экзема (1.5% и 1.2% соответственно).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром (в т.ч. эозинофилия, сыпь, гепатит, аденопатия, интерстициальная нефропатия, интерстициальная пневмония). DRESS-синдром обычно развивается на 3-6 неделе лечения, исход в большинстве случаев благоприятный после прекращения приема препарата Бивалос® и начала терапии кортикостероидами. Выздоровление может быть медленным, в ряде случаев отмечен рецидив синдрома после отмены ГКС.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, мышечные спазмы, боль в костях, артралгия, боль в конечностях.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ежегодная частота развития венозной тромбоэмболии через 4 года лечения препаратом Бивалос® составляет 0.7%, при относительном риске 1.42, по сравнению с плацебо.
• Со стороны лабораторных показателей: транзиторные острые подъемы уровня КФК (1.4% и 0.6% соответственно) в 3 раза выше ВГН (в большинстве случаев уровни КФК самостоятельно возвращались к норме при продолжении лечения препаратом Бивалос® и не требовали какой-либо коррекции терапии).

Передозировка

В ходе клинических испытаний (до 4 г в сутки при максимальной длительности 147 дней) клинически значимых явлений не наблюдалось.
Лечение: прием молока или антацидных препаратов способствует уменьшению абсорбции активного вещества. В случае значительной передозировки следует вызвать рвоту для того, чтобы вывести из организма неабсорбированное активное вещество.

Лекарственное взаимодействие

Пища, молоко и молочные продукты, а также лекарственные препараты, содержащие кальций, могут снизить биодоступность стронция ранелата приблизительно на 60-70% (рекомендуемый интервал между приемом препарата и пищи составляет не менее 2 часов).
Двухвалентные катионы способны образовывать в желудочно-кишечном тракте единые комплексы с пероральными тетрациклинами (например, доксициклином) и антибиотиками группы хинолонов (например, ципрофлоксацином), что ведет к снижению их абсорбции, в связи с чем следует избегать одновременного приема стронция ранелата с лекарственными препаратами этого типа. В качестве профилактической меры следует прервать прием Бивалоса на время лечения пероральными тетрациклинами или хинолонами.

Прием гидроксидов алюминия и магния одновременно с стронция ранелатом либо за 2 часа до приема препарата приводит к небольшому снижению абсорбции стронция ранелата (снижение AUC на 20-25%), следовательно, предпочтительно принимать антацидные препараты как минимум через 2 часа после приема Бивалоса. Однако, такой режим приема оказывается непрактичным, если учесть, что Бивалос рекомендуется принимать перед сном, в таких случаях одновременный прием указанных препаратов допустим.

Взаимодействия с витамином D, который дополнительно принимается перорально, не отмечено.
В ходе клинических исследований с участием целевой популяции не было обнаружено доказательств клинического взаимодействия или релевантного роста уровня стронция в крови при приеме лекарственных препаратов, которые, предположительно, будут часто назначаться для параллельного приема с Бивалосом. К ним относятся: нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту), анилиды (парацетамол), блокаторы Н2-гистаминорецепторов и блокаторы протонного насоса, диуретики, дигоксин и сердечные гликозиды, органические нитраты и другие сосудорасширяющие препараты для лечения сердечных заболеваний, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, селективные агонисты бета-2-адренорецепторов, оральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, статины, фибраты и производные бензодиазепина.

Форма выпуска

Гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 2 г/1 пак.: пак. 28 шт.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь светло-желтого цвета; готовая суспензия представляет собой мутноватую жидкость бледно-желтого цвета.
1 пак.
стронция ранелат 2 г
Вспомогательные вещества: аспартам (E951), маннитол (E421), мальтодекстрин.
2 г - пакетики (28) - пачки картонные.