Бронхорус
Bronchorus
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Из этой же фармакологической группы
Амбробене, Лазолван, Амбро, Амброгексал сироп, Гвайфенезин, Дорназа альфа
Рецепт
Международный:
Россия:
Отпускается без рецепта
Фармакологическое действие
Муколитическое, отхаркивающее.
Фармакодинамика
Амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях, усиливает выработку сурфактанта в легких и стимулирует активность ресничек. Это приводит к улучшению оттока слизи и ее транспорта (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было показано и в клинических исследованиях. Повышение секреции жидкости и мукоцилиарного клиренса способствует отхождению мокроты и облегчает кашель.
У пациентов, страдающих ХОБЛ, длительное (6 мес) применение амброксола в дозе 75 мг в виде капсул с пролонгированным высвобождением приводило к значительному уменьшению обострений. Применение амброксола вызывало статистически значимое улучшение симптомов (в т.ч. затруднение отхождения мокроты, кашель, одышка) по сравнению с плацебо, сокращало время болезни и снижало потребность в антибиотикотерапии.
На модели глаза кролика наблюдался местный анестезирующий эффект, который можно объяснить способностью амброксола блокировать натриевые каналы. In vitro было показано, что амброксол блокирует клонированные нейрональные натриевые каналы, связывание было обратимым и зависело от концентрации.
In vitro обнаружено значительное снижение высвобождения цитокинов из клеток крови, а также из тканевых мононуклеарных и полиморфноядерных клеток под действием амброксола.
В клинических исследованиях у пациентов с болью в горле значительно уменьшались боль в глотке и покраснение.
После применения амброксола повышалась концентрация антибиотиков (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин) в бронхолегочном секрете и мокроте.
Фармакокинетика
Абсорбция
Амброксол быстро и полностью всасывается из лекарственных форм с быстрым высвобождением, абсорбция находится в линейной зависимости от дозы в терапевтическом диапазоне. Tmax в плазме крови составляет 1–2,5 ч после перорального приема амброксола в форме с быстрым высвобождением и в среднем 6,5 ч после приема в форме с медленным высвобождением. Биодоступность амброксола составляет 79–95% в зависимости от лекарственной формы. Нет данных о влиянии пищи на биодоступность амброксола.
Распределение
В терапевтическом диапазоне доз связывание амброксола с белками плазмы составляет приблизительно 90%. Амброксол быстро распределяется из крови в ткани. Cmax активного вещества обнаружена в легких. Vd после перорального применения составляет приблизительно 552 л.
Метаболизм и выведение
Около 30% дозы, принятой перорально, элиминируется при первом прохождении через печень. Исследования, проведенные на микросомах печени человека, показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола.
Амброксол метаболизируется в основном в печени путем глюкуронизации и в некоторой степени расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы).
T1/2 амброксола составляет около 10 ч, общий клиренс — около 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. С мочой через 5 дней выводится около 83% общей дозы.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени элиминация амброксола снижается, что приводит к увеличению его концентрации в плазме примерно в 1,3–2 раза.
Из-за широкого терапевтического диапазона амброксола корректировка дозы не требуется.
Пол и возраст. Возраст и пол не влияют на фармакокинетику амброксола в клинически значимой степени, корректировка режима дозирования не требуется.
Способ применения
Для взрослых:
Таблетки:
Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет- по 1 таб. (30 мг) 3 раза/сут. При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 2 таб. (60 мг) 2 раза/сут.
В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.
Не рекомендуется принимать препарат более 5 дней без консультации врача.
Сироп:
Внутрь, во время приема пищи или после еды, с достаточным количеством жидкости (половина стакана воды, чая или сока).
Взрослым и детям старше 12 лет- в первые 2-3 дня по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 3 раза/сут, затем - по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 2 раза/сут или по 5 мл сиропа (1 чайная ложка) 3 раза/сут.
Втяжелых случаях заболеваниядозу не уменьшают в течение всего курса лечения - по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 3 раза/сут.
Не рекомендуется принимать препарат более 4-5 дней без консультации врача.
Для детей:
Сироп:
Детям младше 12 лет Бронхорус назначают в форме сиропа.
1 чайная ложка (5 мл) сиропа содержит 15 мг амброксола гидрохлорида.
Внутрь, во время приема пищи или после еды, с достаточным количеством жидкости (половина стакана воды, чая или сока).
Детям в возрасте 5-12 лет назначают по 5 мл сиропа (1 чайная ложка) 2-3 раза/сут;
детям в возрасте 2-5 лет – по 2.5 мл сиропа (1/2 чайной ложки) 3 раза/сут;
c момента рождения до 2 лет – по 2.5 мл сиропа (1/2 чайной ложки) 2 раза/сут.
Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача.
Показания
Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты:
- острый и хронический бронхит;
- пневмония;
- бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
- бронхоэктатическая болезнь;
- ХОБЛ.
Противопоказания
- I триместр беременности;
- детский возраст до 12 лет (только для таблеток).
Детям младше 12 лет назначают Бронхорус в форме сиропа;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- В случае непереносимости лактозы (при синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы) следует учитывать, что в состав препарата в форме таблеток входит лактоза.
- Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать препарат в форме сиропа (т.к. в состав препарата входит сорбитол).
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания)
Особые указания
Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Препарат в форме сиропа не содержит сахара. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать сироп: 5 мл сиропа содержат сорбитол и сахарин в количестве, соответствующем 0.18 ХЕ.
Препарат в форме сиропа может вызывать послабляющий эффект, поскольку содержание сорбитола в суточной дозе может превысить 10 мг (600 мг сорбитола содержится в 1 мл сиропа, а суточная доза может достигать 30 мл, соответственно 18 г сорбитола).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, сухость во рту, запор; при длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистых оболочек дыхательных путей, ринорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях - аллергический дерматит, анафилактический шок.
Прочие: редко - общая слабость, головная боль, экзантема, дизурия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием пищи с высоким содержанием жиров.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Бронхорус с противокашлевыми лекарственными средствами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.
Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина.
Форма выпуска
Таблетки 30 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Сироп 3 мг/мл.
По 100 мл во флаконы из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с перфорацией или крышками с контролем первого вскрытия и защитой от детей, или крышками с защитой от вскрытия детьми.
На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
Каждый флакон с инструкцией по применению и ложкой полимерной двухсторонней дозировочной для лекарственных средств или без ложки помещают в пачку из картона.