Диафлекс

Препарат с противовоспалительным и хондропротекторным действием.
Диафлекс активизирует восстановление хрящей, стимулируя выработку TGF-b, который приводит в действие хондроциты и стимулирует выработку коллагена II типа, протеогликана и гиалуронана. Реин, активный метаболит диацереина, снижает выработку металлопротеиназы-1, -3, -9 и -13 и оказывает хондропротекторный эффект.

Диацереин проявляет противовоспалительную активность на моделях острого воспаления. Не ингибирует синтез простагландинов.
Диафлекс восстанавливает изменения в костном метаболизме, сохраняя минеральную плотность кости, посредством улучшения баланса формование/абсорбция.

Диацереин представляет собой производное антрахинона с противовоспалительной активностью. Применение диацереина в больших дозах в качестве противовоспалительного средства не оказывает токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. Действие диацереина проявляется к 30 дню терапии, а к 45 дню достигается максимальный эффект. Диацереин может быть использован в сочетании с НПВП.
В исследованиях in vitro диацереин демонстрирует следующие свойства:
- торможение фагоцитоза и миграции макрофагов
- ингибирование синтеза интерлейкина 1
- снижение коллагенолитической деятельности.

После приема внутрь диацереин обладает эффектом первого прохождения через печень, полностью деацетилируется до реина и существует в форме конъюгата.
После приема однократной дозы 50 мг максимальная концентрация
диацереина в плазме достигается в среднем через 2.5 часа, Сmax составляет ~3 мг/л.
Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Связывание с белками плазмы очень высокое - 99% (в основном за счет связывания с альбумином).
Период полувыведения реина составляет приблизительно 4.5 ч, основное количество выводится с мочой. 20% ренина выводится почками в неизменном виде и 80% выводится в виде глюкуронидов и сульфатов.
При повторном приеме (2 капсулы по 50 мг) наблюдается низкая кумуляция препарата.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) период полувыведения удвоен и скорость элиминации снижается в два раза.
У пациентов пожилого возраста, принимая во внимание хорошую переносимость диацереина, коррекция дозы не требуется, несмотря на замедленную элиминацию.

Для взрослых:

- симптоматическое лечение остеоартрита тазобедренного и коленного суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

Не рекомендуется при быстро прогрессирующем остеоартрите тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.

• колопатия (язвенный колит, болезнь Крона);
• окклюзионный или субокклюзионный синдром;
• болевые абдоминальные синдромы неустановленной этиологии;
• тяжелые нарушения функции печени;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к диацереину или любому компоненту препарата.

При необходимости одновременного применения антибиотиков, из-за которых может быть нарушена кишечная микрофлора, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии.
Соотношение риск/польза лечения должны быть рассмотрены у пациентов с энтероколитами в анамнезе (особенно у пациентов с синдромом раздраженного кишечника).
Одновременное применение пищи в то же время увеличивает биодоступность диацереина (около 24%), в то время как значительный дефицит в рационе питания сокращает биодоступность.
Прием диацереина в ряде случаев приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием диацереина и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение. Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин). Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью.
В состав препарата входит лактоза, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp дефицитом лактазы или глюкозы-галактозы мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.

• Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея; часто - мягкий стул, абдоминальная боль; редко - пигментация слизистой оболочки прямой кишки.
• Дерматологические реакции: редко - зуд, экзема, сыпь.

Прочие: темно-желтый цвет мочи.

Симптомы: диарея, слабость, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии. С осторожностью следует применять диацереин в комбинации с антацидами (солями, оксидами и гидроксидами алюминия, кальция и магния), так как они могут снизить желудочно-кишечную абсорбцию диацереина. Между приемом Диафлекс и антацидов желательно соблюдать интервал более 2 часов, если это возможно.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.