Diaflex
Diaflex
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Diatserein, Artroker, Diatrin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Diaflex" 0,05 № 30
D.S. Kuniga 1 marta 2 kapsula.
D.S. Kuniga 1 marta 2 kapsula.
Farmakologik xossalar
Yallig'lanishga qarshi va xondoprotektor ta'sirga ega preparat.
Diaflex xaftaga to'qimalarini tiklanishini faollashtiradi, TGF-b ishlab chiqarishni rag'batlantiradi, bu xondrotsitlarni ishga soladi va II tur kollagen, proteoglikan va gialuronan ishlab chiqarishni rag'batlantiradi. Diatsereinning faol metaboliti rein metalloproteinaza-1, -3, -9 va -13 ishlab chiqarilishini kamaytiradi va xondoprotektor ta'sir ko'rsatadi.
Diatserein o'tkir yallig'lanish modellarida yallig'lanishga qarshi faollik ko'rsatadi. Prostaglandinlar sintezini inhibe qilmaydi.
Diaflex suyak metabolizmida o'zgarishlarni tiklaydi, suyakning mineral zichligini saqlaydi, shakllanish/so'rilish balansini yaxshilash orqali.
Diaflex xaftaga to'qimalarini tiklanishini faollashtiradi, TGF-b ishlab chiqarishni rag'batlantiradi, bu xondrotsitlarni ishga soladi va II tur kollagen, proteoglikan va gialuronan ishlab chiqarishni rag'batlantiradi. Diatsereinning faol metaboliti rein metalloproteinaza-1, -3, -9 va -13 ishlab chiqarilishini kamaytiradi va xondoprotektor ta'sir ko'rsatadi.
Diatserein o'tkir yallig'lanish modellarida yallig'lanishga qarshi faollik ko'rsatadi. Prostaglandinlar sintezini inhibe qilmaydi.
Diaflex suyak metabolizmida o'zgarishlarni tiklaydi, suyakning mineral zichligini saqlaydi, shakllanish/so'rilish balansini yaxshilash orqali.
Farmakodinamika
Diatserein yallig'lanishga qarshi faollikka ega antraxinon hosilasi hisoblanadi. Diatsereinni katta dozalarda yallig'lanishga qarshi vosita sifatida qo'llash me'da-ichak traktiga toksik ta'sir ko'rsatmaydi. Diatsereinning ta'siri 30-kunlik terapiyada namoyon bo'ladi, 45-kunlik davolashda maksimal ta'sirga erishiladi. Diatserein NPVP bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin.
In vitro tadqiqotlarda diatserein quyidagi xususiyatlarni namoyon etadi:
- fagotsitoz va makrofaglar migratsiyasini tormozlash
- interleykin 1 sintezini inhibe qilish
- kollagenolitik faollikni kamaytirish.
In vitro tadqiqotlarda diatserein quyidagi xususiyatlarni namoyon etadi:
- fagotsitoz va makrofaglar migratsiyasini tormozlash
- interleykin 1 sintezini inhibe qilish
- kollagenolitik faollikni kamaytirish.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan keyin diatserein jigar orqali birinchi o'tish ta'siriga ega, to'liq deatsetillanib reinga aylanadi va kon'yugat shaklida mavjud bo'ladi.
50 mg bir martalik doza qabul qilingandan keyin diatsereinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi o'rtacha 2,5 soatdan keyin erishiladi, Cmax ~3 mg/l ni tashkil etadi.
Preparatni ovqat bilan birga qabul qilish biokiraolishlikni 25% ga oshiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi juda yuqori - 99% (asosan albumin bilan bog'lanish hisobiga).
Reinning yarim chiqarilish davri taxminan 4,5 soatni tashkil etadi, asosiy qismi siydik bilan chiqariladi. Reinning 20% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi va 80% glyukuronidlar va sulfatlar shaklida chiqariladi.
Takroriy qabulda (50 mg dan 2 kapsula) preparatning kam kümülyatsiyasi kuzatiladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi <30 ml/min) yarim chiqarilish davri ikki baravar oshadi va eliminatsiya tezligi ikki baravar kamayadi.
Yoshi kattaroq bemorlarda, diatsereinning yaxshi muhosiligi hisobga olinib, doza tuzatish talab qilinmaydi, sekin eliminatsiyaga qaramay.
50 mg bir martalik doza qabul qilingandan keyin diatsereinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi o'rtacha 2,5 soatdan keyin erishiladi, Cmax ~3 mg/l ni tashkil etadi.
Preparatni ovqat bilan birga qabul qilish biokiraolishlikni 25% ga oshiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi juda yuqori - 99% (asosan albumin bilan bog'lanish hisobiga).
Reinning yarim chiqarilish davri taxminan 4,5 soatni tashkil etadi, asosiy qismi siydik bilan chiqariladi. Reinning 20% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi va 80% glyukuronidlar va sulfatlar shaklida chiqariladi.
Takroriy qabulda (50 mg dan 2 kapsula) preparatning kam kümülyatsiyasi kuzatiladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi <30 ml/min) yarim chiqarilish davri ikki baravar oshadi va eliminatsiya tezligi ikki baravar kamayadi.
Yoshi kattaroq bemorlarda, diatsereinning yaxshi muhosiligi hisobga olinib, doza tuzatish talab qilinmaydi, sekin eliminatsiyaga qaramay.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun) ovqatdan keyin 50 mg (1 kaps.) buyuriladi. Kapsulalarni butunlay yutib, chaynashsiz, suv bilan ichish kerak.
Diaflexni dastlabki 2 hafta davomida ichak tranzitini tezlashtirishi mumkin, shuning uchun davolashni 50 mg (1 kaps.) dozada kuniga 1 marta, kechqurun, ovqatdan keyin, 4 hafta davomida boshlash tavsiya etiladi. Keyin doza 100 mg/kun ga oshiriladi. Davolash kursi - 6 oy.
Yoshi kattaroq bemorlarga, buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga doza tuzatish talab qilinmaydi.
O'tkir buyrak yetishmovchiligida (KK 30 ml/min dan kam) sutkalik doza 2 baravar kamaytirilishi kerak.
Diaflexni dastlabki 2 hafta davomida ichak tranzitini tezlashtirishi mumkin, shuning uchun davolashni 50 mg (1 kaps.) dozada kuniga 1 marta, kechqurun, ovqatdan keyin, 4 hafta davomida boshlash tavsiya etiladi. Keyin doza 100 mg/kun ga oshiriladi. Davolash kursi - 6 oy.
Yoshi kattaroq bemorlarga, buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga doza tuzatish talab qilinmaydi.
O'tkir buyrak yetishmovchiligida (KK 30 ml/min dan kam) sutkalik doza 2 baravar kamaytirilishi kerak.
Ko'rsatmalar
- son va tizza bo'g'imlarining osteoartritini simptomatik davolash, tezkor ta'sirga erishish zarurati bo'lmagan hollarda.
Tez rivojlanayotgan son va tizza bo'g'imlarining osteoartritida klinik ta'sirning sekin rivojlanishi sababli tavsiya etilmaydi.
Tez rivojlanayotgan son va tizza bo'g'imlarining osteoartritida klinik ta'sirning sekin rivojlanishi sababli tavsiya etilmaydi.
Qarshi ko'rsatmalar
- kolopatiya (yarali kolit, Kron kasalligi);
- okklyuzion yoki subokklyuzion sindrom;
- aniqlanmagan etiologiyali abdominal og'riq sindromlari;
- jigar funksiyasining og'ir buzilishlari;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- diatserein yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Ichak mikroflorasini buzishi mumkin bo'lgan antibiotiklarni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, terapiyani vaqtincha to'xtatish masalasi ko'rib chiqilishi kerak.
Davolashning foyda/xavf nisbati enterokolitlar anamnezida bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, ichakning qo'zg'atuvchi sindromi bo'lgan bemorlarda) ko'rib chiqilishi kerak.
Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish diatsereinning biokiraolishligini (taxminan 24%) oshiradi, oziq-ovqat ratsionidagi jiddiy yetishmovchilik esa biokiraolishlikni kamaytiradi.
Diatserein qabul qilish ba'zi hollarda diareya rivojlanishiga olib keladi, bu esa suvsizlanish va gipokaliemiyaga olib kelishi mumkin. Diareya rivojlanganda diatserein qabul qilishni to'xtatish va muqobil davolashni muhokama qilish uchun darhol shifokor bilan bog'lanish kerak. Agar bemor diuretiklarni bir vaqtda qabul qilsa, ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak, chunki suvsizlanish va gipokaliemiya rivojlanishi mumkin. Yurak glikozidlari (digitoksin, digoksin) qabul qilgan bemorlarda gipokaliemiya bo'lsa, alohida ehtiyotkorlik talab etiladi. Laksatif dorilarni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga e'tibor berish kerak.
Preparat tarkibida laktoza mavjud, galaktozani kamdan-kam hollarda o'zlashtira olmaydigan, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Davolashning foyda/xavf nisbati enterokolitlar anamnezida bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, ichakning qo'zg'atuvchi sindromi bo'lgan bemorlarda) ko'rib chiqilishi kerak.
Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish diatsereinning biokiraolishligini (taxminan 24%) oshiradi, oziq-ovqat ratsionidagi jiddiy yetishmovchilik esa biokiraolishlikni kamaytiradi.
Diatserein qabul qilish ba'zi hollarda diareya rivojlanishiga olib keladi, bu esa suvsizlanish va gipokaliemiyaga olib kelishi mumkin. Diareya rivojlanganda diatserein qabul qilishni to'xtatish va muqobil davolashni muhokama qilish uchun darhol shifokor bilan bog'lanish kerak. Agar bemor diuretiklarni bir vaqtda qabul qilsa, ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak, chunki suvsizlanish va gipokaliemiya rivojlanishi mumkin. Yurak glikozidlari (digitoksin, digoksin) qabul qilgan bemorlarda gipokaliemiya bo'lsa, alohida ehtiyotkorlik talab etiladi. Laksatif dorilarni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga e'tibor berish kerak.
Preparat tarkibida laktoza mavjud, galaktozani kamdan-kam hollarda o'zlashtira olmaydigan, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - diareya; tez-tez - yumshoq axlat, abdominal og'riq; kamdan-kam - to'g'ri ichak shilliq qavatining pigmentatsiyasi.
- Dermatologik reaksiyalar: kamdan-kam - qichishish, ekzema, toshma.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: diareya, holsizlik, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi.
Davolash: me'dani yuvish, simptomatik terapiya.
Davolash: me'dani yuvish, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Diatserein diareya va gipokaliemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Diuretiklar (halqa va tiazid) va yurak glikozidlari (digoksin, digitoksin) bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak, chunki aritmiya rivojlanish xavfi oshadi. Diatsereinni antatsidlar (alyuminiy, kaltsiy va magniy tuzlari, oksidlari va gidroksidlari) bilan birgalikda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak, chunki ular diatsereinning me'da-ichak so'rilishini kamaytirishi mumkin. Diaflex va antatsidlar qabul qilish o'rtasida 2 soatdan ko'proq interval saqlash maqsadga muvofiq.
Chiqarilish shakli
10 kapsuladan polivinilxlorid/polivinildixlorid plyonkadan va alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqlarga joylashtirilgan.
3 konturli hujayrali qadoqlar davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
3 konturli hujayrali qadoqlar davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.