Диамидазепам

Diamidazepam

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробензодиазепин (Hydrazinocarbonylmethylbromphenyldihydrobenzodiazepinum)

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Из этой же фармакологической группы

Релиум, Мексиприм, Буспирон, Тазепам, Лоразепам, Оксазепам

Рецепт

Фармакологическое действие

Оказывает также противосудорожное, ноотропное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакодинамика

Диамидазепам принадлежит к группе производных бензодиазепина, имеет оригинальный спектр фармакологической активности, в котором анксиолитическое действие сочетается с антидепрессивным влиянием при небольшой выраженности побочных эффектов и низкой токсичности. Обладает свойствами дневного транквилизатора и селективного анксиолитика. От других бензодиазепинов отличается наличием слабовыраженного миорелаксантного действия.

Действующее вещество взаимодействует с бензодиазепиновым комплексом гамма-аминомасляной кислоты — рецептора.

Усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе за счет повышения чувствительности гамма-аминомасляной кислоты — рецепторов к медиатору.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства; седативное действие проявляется уменьшением психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

В средних терапевтических дозах не способствует быстрой утомляемости в процессе выполнения операторской деятельности.

Фармакокинетика

При пероральном применении Диамидазепам быстро абсорбируется.
После однократного приема эффект препарата развивается через 30–60 мин.
Максимальная концентрация достигается через 4 часа после применения и зависит от дозы.
Максимальную концентрацию препарата отмечают в печени, почках и жировой ткани.
Биодоступность составляет 90%.
Установлено, что в плазме крови человека выявляют только дезалкилированный метаболит, неизмененный препарат не определяют даже в следовых количествах.
Особенностью фармакокинетики Диамидазепам является низкая скорость элиминации его основного метаболита при однократном приеме.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 86,7 ч, клиренс — 3,03 л/ч, время определения концентрации препарата в крови — 127,32 ч.

Способ применения

Показания

Невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, бессонница, психопатия); вегетативная лабильность (в т.ч. диэнцефальная патология); мигрень; логоневроз; абстинентный алкогольный синдром, алкоголизм (комплексное лечение).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, миастения gravis, хроническая почечная и печеночная недостаточность, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, детский возраст до 18 лет. Беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью
Открытоугольная глаукома, пожилые и ослабленные пациенты.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с открытоугольной глаукомой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10, часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: слабость, сонливость, атаксия;

Нечасто: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязанная речь, снижение активности. головная боль, головокружение, тремор, нарушение памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность, снижение способности и концентрации внимания;

Редко: эйфория, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; возможны изменения на электроэнцефалограмме;

Очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждения, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение);

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение сердцебиения, брадикардия;

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: обморок, сердечно-сосудистый коллапс;

Нарушения со стороны органов зрения

Нечасто: нечеткость зрения, диплопия, нистагм;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: крапивница, кожная сыпь, зуд;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечная слабость;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: нарушения менструального цикла, снижение потенции и либидо.

Передозировка

Симптомы
Сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение
Промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Симптоматическая терапия. Гемодиализ — малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил — внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат усиливает угнетающее действие на центральную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени, противосудорожные средства усиливают действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает влияние на ЦНС этанола, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), опиоидных анальгетиков.

Форма выпуска

Таблетки 20 мг и 50 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 таблеток в банку полимерную.

Каждую банку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.