Diamidazepam
Diamidazepam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Boshqa nomlari yo'q
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab."Diamidazepam" 0,02 № 30
D.S. Kuniga 3 marta 1 tabletkadan
D.S. Kuniga 3 marta 1 tabletkadan
Farmakologik xossalar
Shuningdek, tutqanoqka qarshi, nootrop va markaziy miorelaksant ta'sir ko'rsatadi.
Farmakodinamika
Diamidazepam benzodiazepin hosilalari guruhiga kiradi, farmakologik faoliyatning original spektriga ega bo'lib, unda anksiolitik ta'sir antidepressant ta'sir bilan birlashadi, kam ifodalangan nojo'ya ta'sirlar va past toksiklik bilan. Kunduzgi trankvilizator va selektiv anksiolitik xususiyatlariga ega. Boshqa benzodiazepinlardan zaif ifodalangan miorelaksant ta'sir mavjudligi bilan farqlanadi.
Faol modda gamma-aminomoy kislotasi — benzodiazepin kompleksi bilan o'zaro ta'sir qiladi.
Gamma-aminomoy kislotasining markaziy asab tizimidagi tormozlovchi ta'sirini gamma-aminomoy kislotasi — retseptorlarning mediatorga sezgirligini oshirish orqali kuchaytiradi.
Benzodiazepin retseptorlarini rag'batlantiradi, miya subkortikal tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi, polisinaaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi. Anksiolitik ta'sir hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni susaytirishda namoyon bo'ladi; sedativ ta'sir psixomotor qo'zg'aluvchanlikni, kunduzgi faollikni, diqqatni jamlashni kamaytirishda, reaktsiya tezligini pasaytirishda namoyon bo'ladi. Psixotik genezning produktiv simptomatikasiga (o'tkir aldanish, gallyutsinatsiyalar, affektiv buzilishlar) deyarli ta'sir qilmaydi, kamdan-kam hollarda affektiv taranglikni, aldanish buzilishlarini kamaytirish kuzatiladi.
O'rtacha terapevtik dozalarda operatorlik faoliyatini bajarishda tez charchashga olib kelmaydi.
Faol modda gamma-aminomoy kislotasi — benzodiazepin kompleksi bilan o'zaro ta'sir qiladi.
Gamma-aminomoy kislotasining markaziy asab tizimidagi tormozlovchi ta'sirini gamma-aminomoy kislotasi — retseptorlarning mediatorga sezgirligini oshirish orqali kuchaytiradi.
Benzodiazepin retseptorlarini rag'batlantiradi, miya subkortikal tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi, polisinaaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi. Anksiolitik ta'sir hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni susaytirishda namoyon bo'ladi; sedativ ta'sir psixomotor qo'zg'aluvchanlikni, kunduzgi faollikni, diqqatni jamlashni kamaytirishda, reaktsiya tezligini pasaytirishda namoyon bo'ladi. Psixotik genezning produktiv simptomatikasiga (o'tkir aldanish, gallyutsinatsiyalar, affektiv buzilishlar) deyarli ta'sir qilmaydi, kamdan-kam hollarda affektiv taranglikni, aldanish buzilishlarini kamaytirish kuzatiladi.
O'rtacha terapevtik dozalarda operatorlik faoliyatini bajarishda tez charchashga olib kelmaydi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda Diamidazepam tez so'riladi.
Bir martalik qabuldan keyin preparatning ta'siri 30–60 daqiqada rivojlanadi.
Maksimal konsentratsiya qo'llashdan 4 soat o'tgach erishiladi va dozaga bog'liq.
Preparatning maksimal konsentratsiyasi jigar, buyrak va yog' to'qimasida qayd etiladi.
Biologik mavjudlik 90% ni tashkil etadi.
Inson qon plazmasida faqat dezalkillangan metabolit aniqlangan, o'zgarmagan preparat hatto iz miqdorida ham aniqlanmaydi.
Diamidazepamning farmakokinetikasining o'ziga xosligi uning asosiy metabolitining bir martalik qabulda past eliminatsiya tezligidir.
Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 86,7 soatni tashkil etadi, klirens — 3,03 l/soat, preparatning qon konsentratsiyasini aniqlash vaqti — 127,32 soat.
Bir martalik qabuldan keyin preparatning ta'siri 30–60 daqiqada rivojlanadi.
Maksimal konsentratsiya qo'llashdan 4 soat o'tgach erishiladi va dozaga bog'liq.
Preparatning maksimal konsentratsiyasi jigar, buyrak va yog' to'qimasida qayd etiladi.
Biologik mavjudlik 90% ni tashkil etadi.
Inson qon plazmasida faqat dezalkillangan metabolit aniqlangan, o'zgarmagan preparat hatto iz miqdorida ham aniqlanmaydi.
Diamidazepamning farmakokinetikasining o'ziga xosligi uning asosiy metabolitining bir martalik qabulda past eliminatsiya tezligidir.
Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 86,7 soatni tashkil etadi, klirens — 3,03 l/soat, preparatning qon konsentratsiyasini aniqlash vaqti — 127,32 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Qo'llash usuli: og'iz orqali.
Xavotirli buzilishlarni davolashda o'rtacha sutkalik doza — 60–150 mg (kuniga 3 marta 20–50 mg). Davolash muddati 7 kundan 1 oygacha tanaffuslar bilan. Preparatning dozasini tanlash minimaldan boshlab, asta-sekin optimalga oshirish orqali amalga oshiriladi (shikoyatlar va klinik manzara dinamikasi yo'nalish bo'lishi mumkin). Davolash shifokor nazorati ostida o'tkaziladi.
Alkogol abstinensiyasini bartaraf etish uchun boshlang'ich doza 50 mg, o'rtacha sutkalik doza — 150 mg, maksimal sutkalik doza — 500 mg. Davolash muddati bir necha kundan (7–10 kun) 1 oygacha. Keyinchalik davolash kursi bemorning holatiga, preparatni ko'tarishiga va kasallikning kechishiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Xavotirli buzilishlarni davolashda o'rtacha sutkalik doza — 60–150 mg (kuniga 3 marta 20–50 mg). Davolash muddati 7 kundan 1 oygacha tanaffuslar bilan. Preparatning dozasini tanlash minimaldan boshlab, asta-sekin optimalga oshirish orqali amalga oshiriladi (shikoyatlar va klinik manzara dinamikasi yo'nalish bo'lishi mumkin). Davolash shifokor nazorati ostida o'tkaziladi.
Alkogol abstinensiyasini bartaraf etish uchun boshlang'ich doza 50 mg, o'rtacha sutkalik doza — 150 mg, maksimal sutkalik doza — 500 mg. Davolash muddati bir necha kundan (7–10 kun) 1 oygacha. Keyinchalik davolash kursi bemorning holatiga, preparatni ko'tarishiga va kasallikning kechishiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Ko'rsatmalar
Nevrotik va nevrozga o'xshash holatlar (xavotir, qo'rquv, asabiylashish, hissiy labilitet, uyqusizlik, psixopatiya); vegetativ labilitet (shu jumladan, diensefal patologiya); migren; logonevroz; abstinent alkogol sindromi, alkogolizm (kompleks davolash).
Qarshi ko'rsatmalar
Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik, myasthenia gravis, surunkali buyrak va jigar yetishmovchiligi, laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi, o'tkir glaukoma xuruji, yopiq burchakli glaukoma, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi. Homiladorlik, emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan
Ochiq burchakli glaukoma, keksa va zaiflashgan bemorlar.
Ehtiyotkorlik bilan
Ochiq burchakli glaukoma, keksa va zaiflashgan bemorlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Ochiq burchakli glaukoma bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida keltirilgan nojo'ya hodisalar paydo bo'lish chastotasiga ko'ra quyidagi gradatsiyaga muvofiq taqsimlangan: juda tez-tez (>1/10, tez-tez (>1/100 dan 1/1000 dan 1/10000 dan
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Uyquchanlik, ong chalkashligi, paradoksal qo'zg'alish, reflekslarning pasayishi, arefleksiya, karaxtlik, og'riqli ta'sirlarga pasaygan reaktsiya, chuqur uyqu, dizartriya, ataksiya, ko'rish buzilishi (nistagm), tremor, bradikardiya, nafas qisilishi yoki qiyinlashgan nafas olish, apnoe, kuchli zaiflik, arterial bosimning pasayishi, kollaps, yurak va nafas olish faoliyatining susayishi, koma.
Davolash
Qorin yuvish, faol ko'mir qabul qilish, organizmning hayotiy muhim funksiyalarini nazorat qilish, nafas olish va yurak-qon tomir faoliyatini qo'llab-quvvatlash. Simptomatik terapiya. Gemodializ — kam samarali. Maxsus antagonist sifatida flumazenil ishlatilishi mumkin — tomir ichiga (5% glyukoza (dekstroza) eritmasida yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida) boshlang'ich doza 0,2 mg (zarur bo'lganda 1 mg gacha).
Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri
Preparat etanol, sedativ va antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar) antidepressantlar, narkotik analgetiklar, umumiy anesteziya uchun dori vositalari, miorelaksantlar markaziy tizimga tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi.
Mikrosomal jigar fermentlari ingibitorlari, tutqanoqka qarshi vositalar preparatning ta'sirini kuchaytiradi.
Uyquchanlik, ong chalkashligi, paradoksal qo'zg'alish, reflekslarning pasayishi, arefleksiya, karaxtlik, og'riqli ta'sirlarga pasaygan reaktsiya, chuqur uyqu, dizartriya, ataksiya, ko'rish buzilishi (nistagm), tremor, bradikardiya, nafas qisilishi yoki qiyinlashgan nafas olish, apnoe, kuchli zaiflik, arterial bosimning pasayishi, kollaps, yurak va nafas olish faoliyatining susayishi, koma.
Davolash
Qorin yuvish, faol ko'mir qabul qilish, organizmning hayotiy muhim funksiyalarini nazorat qilish, nafas olish va yurak-qon tomir faoliyatini qo'llab-quvvatlash. Simptomatik terapiya. Gemodializ — kam samarali. Maxsus antagonist sifatida flumazenil ishlatilishi mumkin — tomir ichiga (5% glyukoza (dekstroza) eritmasida yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida) boshlang'ich doza 0,2 mg (zarur bo'lganda 1 mg gacha).
Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri
Preparat etanol, sedativ va antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar) antidepressantlar, narkotik analgetiklar, umumiy anesteziya uchun dori vositalari, miorelaksantlar markaziy tizimga tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi.
Mikrosomal jigar fermentlari ingibitorlari, tutqanoqka qarshi vositalar preparatning ta'sirini kuchaytiradi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Etanol, uyqu dorilari, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), opioid analgetiklar markaziy asab tizimiga ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
20 mg va 50 mg tabletkalar.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga laklangan konturli hujayrali qadoqqa.
30 tabletkadan polimer idishga.
Har bir idish yoki 3 konturli hujayrali qadoq qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga laklangan konturli hujayrali qadoqqa.
30 tabletkadan polimer idishga.
Har bir idish yoki 3 konturli hujayrali qadoq qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
