Димедрол

Dimedrol

АТХ код:

Аналоги (дженерики, синоніми)

Дифенгидрамин, Дифенгидрамин гидрохлорид, Аллерган Б, Бенадрил, Бензгидрамин, Алледрил, Аллергивал, Амидрил, Диабенил, Димедрил, Димидрил, Рестамин, Эфтиметацин, Флюрекс, Полинадим, Кофанол

Діюча речовина

Дифенгидрамин (Diphenhydraminum)

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Алтеплаза, Алискирен, Супрастинекс, Пиразинамид, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Dimedroli 50 mg
D.t.d. №10 in tabulettis
S. По 1 таблетці 1-3 рази на день.

Rp.: Sol. Dimedroli 1% – 1 ml
D.t.d. №10 in ampullis
S. Вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно за призначенням лікаря.

Россия:

Rp.: Diphenhydramini 0,05
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, независимо от приема пищи

Rp.: Sol. Diphenhydramini l%- 1,0
D.t.d. № 10 in amp.
S. Вводить в/м по 1 мл.

Рецептурный бланк (форма) - 107-1/у

Фармакологічні властивості

Антигістамінні засоби для системного застосування. Аміноалкілові ефіри. Дифенгідрамін.

Фармакодинаміка

Блокатор H1-гістамінових рецепторів I покоління усуває ефекти гістаміну, що проявляються через цей тип рецепторів. Дія на центральну нервову систему (ЦНС) зумовлена блокадою H3-гістамінових рецепторів мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Має виражену антигістамінну активність, зменшує або попереджає спричинені гістаміном спазми гладкої мускулатури, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Спричиняє ефект місцевої анестезії (при прийомі всередину виникає короткочасне оніміння слизових оболонок порожнини рота), блокує холінорецептори гангліїв (знижує артеріальний тиск (АТ)) і ЦНС, чинить седативний, снодійний, протипаркінсонічний і протиблювотний ефекти.
Антагонізм з гістаміном виявляється більшою мірою щодо місцевих судинних реакцій при запаленні та алергії, ніж до системних, тобто зниження артеріального тиску. Однак при парентеральному введенні пацієнтам з дефіцитом об’єму циркулюючої крові можливе зниження АТ і посилення наявної гіпотонії внаслідок гангліоблокуючої дії. У людей з локальними ушкодженнями мозку та епілепсією активує (навіть у низьких дозах) епілептичні розряди на ЕЕГ і може провокувати епілептичний напад. Більшою мірою ефективний при бронхоспазмі, викликаному лібераторами гістаміну (тубокурарин, морфін), і меншою мірою – при бронхоспазмі алергічної природи. Седативний і снодійний ефекти більш виражені при повторних прийомах.

Фармакокінетика

Зв’язування з білками плазми – 98–99 %. Більша частина метаболізується у печінці, менша – виводиться у незміненому вигляді з сечею за 24 години. Період напіввиведення (T1/2) становить 1–4 години. Добре розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізується головним чином у печінці шляхом гідроксилювання і кон’югування у глюкуроніди; продукти біотрансформації елімінуються із сечею. Екскретується з молоком матері і може викликати седативний ефект у дітей грудного віку.

Максимальна активність розвивається через 1 годину, тривалість дії – від 4 до 6 годин.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Перорально (всередину) таблетки
Дорослим по 30-50 мг 1-3 рази на день.
Курс лікування – 10-15 днів.
Максимальні дози для дорослих: разова – 100 мг, добова – 250 мг.
При безсонні – по 50 мг за 20-30 хв до сну.
Для лікування ідіопатичного та постенцефалітичного паркінсонізму – спочатку по 25 мг 3 рази на день, з поступовим збільшенням дози, якщо це потрібно, до 50 мг 4 рази на добу.
При заколисуванні – 25-50 мг кожні 4-6 год за необхідності.

Внутрішньовенно та внутрішньом’язово
Дорослим і дітям старше 14 років – 1–5 мл 1% розчину (10–50 мг) 1–3 рази на день; максимальна добова доза – 200 мг.

В офтальмології
Закапують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 0,2-0,5% розчину 2-3-5 разів на добу.

Інтраназально
При алергічних вазомоторних, гострих ринітах, риносинусопатіях призначають у вигляді паличок, що містять 0,05 г дифенгідраміну.

Гель Димедрол
Використовують зовнішньо. На уражені ділянки шкіри наносять кілька разів на день тонким шаром.

Для дітей:

Препарат не застосовувати у педіатричній практиці.

Показання

кропив’янка
поліноз
вазомоторний риніт
сверблячі дерматози
гострий іридоцикліт
алергічний кон’юнктивіт
ангіоневротичний набряк
капіляротоксикоз
сироваткова хвороба
алергічні ускладнення при лікарській терапії, переливанні крові та кровозамінників
комплексна терапія анафілактичного шоку, променевої хвороби, бронхіальної астми, виразкової хвороби шлунка та гіперацидного гастриту
простудні захворювання
порушення сну
премедикація
обширні травми шкіри та м’яких тканин (опіки, розтрощення)
паркінсонізм
хорея
морська та повітряна хвороба
блювання, синдром меньєра
проведення місцевої анестезії у пацієнтів з алергічними реакціями на місцеві анестетики в анамнезі.

Протипоказання

гіперчутливість
грудне вигодовування
дитячий вік (період новонародженості та стан недоношеності)
закритокутова глаукома
гіпертрофія передміхурової залози, стенозуюча виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, пілородуоденальна обструкція
стеноз шийки сечового міхура
вагітність
бронхіальна астма

Особливі вказівки

Не рекомендується для підшкірного введення. Оскільки димедрол має атропіноподібну дію, його слід з обережністю застосовуватипацієнтам з недавніми респіраторними захворюваннями в анамнезі (включаючи астму), підвищеним внутрішньоочним тиском, при гіпертиреозі, захворюваннях серцево-судинної системи, артеріальної гіпотензії. Може погіршувати перебіг обструктивних захворювань легенiв, тяжких захворювань серцево-судинної системи, ілеусу, стан при обструкції жовчних шляхів. Димедрол може спричинити загальмованість, а також зумовлювати збудження і галюцинації, судоми, особливо при передозуванні. З обережністю застосовувати пацієнтам віком від 60 років через більшу ймовірність розвитку запаморочення, седації та артеріальної гіпотензії.

З обережністю призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок.

Під час лікування препаратом слід уникати УФ-випромінювання і вживання алкоголю. Хворим необхідно проінформувати лікаря про застосування цього препарату: протиблювотна дія може ускладнювати діагностику апендициту і розпізнавання симптомів передозування іншими лікарськими засобами.

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Димедрол протипоказаний у період вагітності, оскільки немає адекватних даних щодо безпеки та ефективності його застосування.
При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Оскільки Димедрол має седативний та снодійний ефекти, під час лікування препаратом слід утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Побічні ефекти

З боку нервової системи та органів чуття: загальна слабкість, втомлюваність, седативна дія, зниження уваги, запаморочення, сонливість, головний біль, порушення координації рухів, зниження швидкості психомоторних реакцій, занепокоєння, підвищена збудливість, страх смерті, дратівливість, знервованість, безсоння, ейфорія, сплутаність свідомості, тремор, неврит, судоми, парестезії, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення зору, диплопія, гострий лабіринтит, шум у вухах. У хворих з локальними ураженнями мозку та епілепсією активує (навіть при застосуванні низьких доз) судомні розряди на ЕЕГ і може спровокувати епілептичний напад.
З боку серцево-судинної системи:артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія.

З боку системикрові:агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
З боку травного тракту: сухість у роті, короткочасне оніміння слизової оболонки порожнини рота, анорексія, нудота, біль в епігастральній ділянці, блювання, діарея, запор.
З боку сечостатевої системи: часте та/або утруднене сечовипускання, затримка сечовипускання, ранні менструації.
З боку дихальної системи:сухість слизової оболонки носа і горла, закладеність носа, згущення секрету бронхів, відчуття стиснення у грудній клітці, утруднене дихання, задишка.
З боку шкіри та її похідних:гіперемія, свербіж, поліморфні висипання, ціаноз шкіри та слизових оболонок.
Алергічні реакції: висипання, кропив’янка, анафілактичний шок.
Реакції у місці введення:локальні некрози при підшкірному і внутрішньошкірному введенні.

Інші: підвищена пітливість, озноб, гарячка, гіпертермічний синдром, фотосенсибілізація.

Передозування

Симптоми: сухість у роті, пригнічення дихання, стійкий мідріаз, почервоніння обличчя, пригнічення або збудження центральної нервової системи, депресія, сплутаність свідомості, гіперкінезія, судоми, марення, тахікардія, аритмія. Описаний випадок розвитку рабдоміолізу після передозування димедролу.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія при ретельному контролі дихальної функції та артеріального тиску. Не дозволяється застосовувати епінефрин і аналептики. Внутрішньовенне краплинне введення плазмозамінюючих рідин, оксигенотерапія. Як антидот при передозуванні дифенілгідраміну гідрохлориду можна застосовувати фізостигмін (0,02–0,06 мг/кг маси тіла внутрішньовенно) кілька разів, якщо антихолінергічні симптоми наростають. У випадках передозування фізостигміну рекомендується введення атропіну. При розвитку судом і симптомів збудження ЦНС парентерально вводити діазепам.

Лікарняна взаємодія

Димедрол потенціює ефекти засобів для наркозу, снодійних, седативних засобів, наркотичних анальгетиків і місцевих анестетиків. При застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе підсилення холіноблокувальної і пригнічувальної дії на ЦНС. Можливий ризик розвитку судом при застосуванні з аналептиками. Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та димедролу може призвести до підвищення артеріального тиску, а також впливати на центральну нервову та дихальну системи. Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю під час прийому MAO та протягом 2 тижнів після припинення прийому MAO.

Слід уникати одночасного прийому лікарських засобів, що подовжують інтервал QT на ЕКГ (таких як антиаритмічні засоби класу Ia та III).

Оскільки дифенгідрамін чинить певну протимускаринову дію, вплив деяких антихолінергічних препаратів (наприклад, атропіну, трициклічних антидепресантів) може бути посиленим, тому, перед тим як приймати дифенгідрамін з такими лікарськими засобами, слід звернутися до лікаря.

Застосування димедролу разом із гіпотензивними препаратами може посилювати відчуття втоми. Лікарський засіб посилює дію етанолу, знижує ефективність апоморфіну як блювального засобу при лікуванні отруєнь. Не слід призначати разом із лікарськими засобами, які містять димедрол, у тому числі для місцевого застосування.

Димедрол – інгібітор ізоферменту цитохрому P450 CYP2D6. Таким чином, є можливість взаємодії з препаратами, які переважно метаболізуються CYP2D6, такими як метопролол і венлафаксин. Димедрол не слід застосовувати пацієнтам, які отримували будь-які із зазначених лікарських засобів.

Лікарська форма

По 1 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке; по 1 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 10 таблеток у контурних чарункових упаковках.