Джосет

Jocet

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Препарат Джосет выступает бронхолитиком, усиливает отхаркивание, провоцирует разжижение мокроты. За счет сальбутамола оказывает бронхолитический эффект. Этот компонент оказывает стимулирующее воздействие на бета2-адренорецеторы бронхов,помогая купировать бронхоспазм, проводить профилактику бронхоспастических состояний.
Бромгексин деполяризирует кислые мукополисахариды, способствуя снижению вязкости мокроты. Вещество стимулирует слизистую бронхов продуцировать секрет, увеличивает двигательную активность реснитчатого мерцательного эпителия с усилением и облегчением эвакуации мокроты.
Гвайфенезин способен уменьшать поверхностное натяжение на сгустках мокроты, влиять на адгезивные свойства ее молекул. Вещество увеличивает количество серозного компонента в бронхиальном секрете, способствует снижению вязкости отделяемой мокроты. Гвайфенезин за счет активации цилиарного аппарата ускоряет переход непродуктивной формы кашля в продуктивную.
Ментол выступает спазмолитиком, стимулятором железистой секреции бронхиального дерева. Вещество оказывает мягкое седативное действие, устраняет раздражающее действие постоянного кашля на оболочки бронхиол.

Фармакодинамика

Сальбутамол.
Бронхолитическое и мукокинетическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета-2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не влияет на бета-1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.

Бромгексин.
Муколитическое (секретолитическое) средство, оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Снижает вязкость мокроты (деполимеризует мукопротеиновые и мукополисахаридные волокна, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета); активирует мерцательный эпителий, увеличивает объем и улучшает отхождение мокроты. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта: альвеолярного, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, и бронхиального, участвующего в формировании необходимых реологических свойств бронхиального секрета. Эффект проявляется через 2-5 дней от начала лечения. Участвует в обеспечении мукоцилиарного клиренса.

Гвайфенезин.
Муколитическое средство, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость и увеличивает объем мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты.

Ментол (Левоментол)
Оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает слабыми антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей. Обладает слабыми местноанестизирующими свойствами.

Активные компоненты.
Активные компоненты Джосета - сальбутамол, бромгексин, гвайфенезин и левоментол - в лекарственной форме Сироп - взаимно усиливают мукокинетическое, муколитическое, противовоспалительное, бронхолитическое и отхаркивающее действие друг друга и способствуют активации мукоцилиарного клиренса. Сочетание активных компонентов в составе Джосет обеспечивает эффективное воздействие на различные звенья патогенеза заболеваний, ускоряет откашливающее действие препарата и способствует переходу кашля в эффективный (влажный).

Фармакокинетика

Сальбутамол.
При приеме внутрь абсорбция - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-0-сульфата эфира. Т1/2 - 3.8-6 ч.
Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).

Бромгексин.
При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность - низкая (эффект первичного "прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Т1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При ХПН нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин.
Длительность действия при однократном приеме - 3.5-4 ч.
Абсорбция из ЖКТ - быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Период полувыведения - 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками в виде неактивных метаболитов.

Ментол (Левоментол).
После всасывания метаболизируется в печени и выделяется почками и с желчью в виде глюкуронидов.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.
Возрастные особенности фармакокинетических параметров лекарственного средства не исследовались.
При нарушениях функций печени и/или почек нарушается выведение метаболитов активных компонентов, поэтому применение препарата у данной категории пациентов противопоказано (см. Противопоказания).

Способ применения

Показания

• бронхиальной астме;
• воспалении легких;
• бронхите хронического характера;
• ХОБЛ;
• эмфиземе;
• пневмокониозе;
• трахеобронхите;
• туберкулезе легких

Противопоказания

• тахиаритмии;
• функциональной недостаточности печени;
• стенозе аорты;
• воспалительных патологиях миокарда;
• декомпенсированном сахарном диабете;
• повышенном внутриглазном давлении;
• тиреотоксикозе;
• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• недостаточности почек;
• обострении язвы желудка;
• лактации;
• обострении язвы 12-перстной кишки;
• показаниях у беременных;
• ЖК-кровотечении.

Особые указания

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
Не рекомендуется запивать препарат щелочным питьем.

Побочные действия

• головокружением;
• рвотой;
• головной болью;
• тошнотой;
• нервной возбудимостью;
• бессонницей;
• диареей;
• сонливостью;
• тремором;
• тахикардией;
• крапивницей;
• обострением язвы кишки;
• судорогами;
• гипотонией;
• обострением язвы желудка;
• коллапсом;
• усилением активности печеночн. трансаминаз;
• высыпаниями;
• нехарактерной окраской мочи (розовой);
• бронхоспазмом.

Передозировка

Симптоматика: тахикардия, тремор, судороги, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, тошнота, рвота, экстрасистолия, гипотензия, боль в груди, гипокалиемия, атаксия, диплопия, сонливость, метаболический ацидоз, частое дыхание, головная боль, сердцебиение, аритмия, гипергликемия, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка, возбуждение, спутанность сознания и угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

β2-адреномиметические средства, теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с препаратом повышают вероятность развития тахиаритмий.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, мапротилин, метилдопа и эрготамин усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами может привести к повышению внутриглазного давления.
Не рекомендуется одновременный прием препарата с общими анестетиками и леводопой, т.к. это может привести к развитию аритмии.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Одновременное назначение с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
При одновременном назначении препарата Джосет и сердечных гликозидов увеличивается риск развития аритмии.
При одновременном приеме с препаратами лития уменьшается вазопрессорная реакция. Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (амоксициллин, эритромицин) в легочную ткань и слизистую бронхов (окситетрациклин). Гвайфенезин, входящий в состав препарата, может увеличивать скорость абсорбции парацетамола.
Не рекомендуется применять одновременно с неселективными блокаторами бета адренорецепторов, т.к. они могут ослаблять действие сальбутамола, входящего в состав препарата.

Форма выпуска

Джосет выпускается в форме сиропа. Фасовки следующие:
- 100 мл сиропа/флакон из стекла + стаканчик с мерной шкалой/упаковка;
- 100 мл сиропа/полиэтилентерефталатный флакон + стаканчик с мерной шкалой/упаковка.
5 мл препарата Джосет содержат сальбутамола (в форме сульфата) 1,205 мг, бромгексина гидрохлорида 2 мг, гвайфенезина 50 мг, левого рацемата метнола 0,5 мг. Вспомогательные компоненты: натриевые производные метил-, пропилпарабена, 1,2-пропандиол, сахароза, натрия орто-сульфобензимид, глицерин, сорбиновая кислота, лимонная кислота (в форме моногидрата), сорбитол, вода, Опадрай «Sunset yellow».