Эрдостеин

Erdosteinum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Муколитическое

Фармакодинамика

Эффективность эрдостеина обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.

Эрдостеин оказывает антиоксидантное действие и переносит свободные радикалы. В частности, эрдостеин защищает дыхательные пути от повреждающего действия сигаретного дыма в отношении инактивации α1-антитрипсина.

Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов.

Эффект от терапии эрдостеином развивается на 3–4-е сут лечения. Эрдостеин не содержит свободные SH-радикалы, поэтому не оказывает повреждающего действия на ЖКТ, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Повторное применение или одновременный прием пищи не влияют на фармакокинетические параметры. Cmax - 3.46 мкг/мл; Тmax - 1.48 ч; AUC 0-24 ч - 12.09. Связывание с белками плазмы составляет 64.5%. Метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых - N-тиодигликолил-гомоцистеин (Метаболит 1 или M1). T1/2 - более 5 ч. Выводится в виде неорганических сульфатов почками и через кишечник. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение значений Cmax и AUC. Возможно увеличение T1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Способ применения

Показания

- Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: пневмония, острый бронхит, хронический бронхит, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, хронические обструктивные заболевания легких, бронхоэктатическая болезнь;
- Профилактика ателектаза легких и пневмонии после хирургических вмешательств.

Противопоказания

- Гиперчувствительность, нарушение функционального состояния печени, почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин), гомоцистеинурия, детский возраст до 18 лет, период лактации, первый триместр беременности;
- Дополнительно для лекарственных форм, которые содержат аспартам: фенилкетонурия;
- Дополнительно для лекарственных форм, которые содержат сахарозу: глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы, недостаточность изомальтазы, непереносимость фруктозы.

Особые указания

При нерациональном применении противокашлевой терапии возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение Т1/2.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100 и <1/10 случаев); нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев); редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев); очень редко (<1/10000 случаев); частота неизвестна.

Со стороны ЖКТ: редко — изжога, тошнота, диарея; очень редко — тошнота, боли в эпигастральной области, утрата или изменение вкусовой чувствительности в начале лечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические реакции: покраснение кожи, отек, экзема; ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.
Однако в случаях передозировки или при случайном применении детьми рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.

Форма выпуска

Капсулы, 300 мг.
По 10 или 20 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.