Этодолак

Etodolac

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

НПВС, производное индолуксусной кислоты, имеет в составе тетрагидропираноиндольное ядро. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием.

Угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления, таким образом препарат снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления, таким, как гистамин, серотонин, кинины.

Этодолак ингибирует ЦОГ и подавляет синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кроме того, препарат обладает урикозурическим действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в плазме примерно в течение 1 ч и составляет 18 мг/мл. Биодоступность препарата составляет 68 мг/мл/ч и не зависит от приема пищи или антацидов.

Практически полностью связывается с белками плазмы; свободная фракция составляет 1.2-4.7%. Vd – 0.4 л/кг, плазменный клиренс – 41 мл/ч/кг. T1/2 составляет 7 ч.

Способ применения

Показания

- ревматоидный артрит
- анкилозирующий спондилит
- артроз с болевым синдромом и ограничением движений
- острый и хронический остеоартрит.

Противопоказания

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- указания в анамнезе на бронхиальную астму, ринит, крапивницу, развившихся после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; беременность; лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к этодолаку.

Особые указания

Этодолак способен угнетать функцию тромбоцитов, особенно у пациентов, принимающих антикоагулянты; в таких случаях требуется регулярный клинический контроль. В случае развития кровотечений лечение прекращают.

У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени, хронической почечной или печеночной недостаточностью, во время лечения диуретиками, а также у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек в начале лечения.

При определении уровня билирубина с использованием реактива Эрлиха на фоне приема этодолака может возникнуть ложноположительный результат (присутствие фенольных метаболитов этодолака в моче).

Использование в педиатрии

Этодолак не следует применять у детей младше 15 лет.

Побочные действия

- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии, диарея, метеоризм, запоры, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

- Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у пациентов с "аспириновой триадой").

- Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, усталость.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, артериальная гипертензия, анафилактические реакции.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Этодолак в высокой степени связывается с белками плазмы крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы (например, антикоагулянты), возможно усиление эффектов обоих активных веществ (требуется коррекция доз).

Этодолак усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов (фениндион) и гепарина.

Этодолак усиливает антиагрегантные свойства тиклопидина (при их одновременном применении необходим контроль длительности кровотечения).

Этодолак может усиливать гипогликемическое действие сульфонамидов.

Этодолак повышает концентрацию лития в плазме крови (при одновременном применении необходим контроль концентрации лития в крови).

Этодолак усиливает гематологическую токсичность метотрексата.

При одновременном применении этодолак ослабляет действие диуретиков.

При комбинированном применении с другими НПВС повышается риск развития пептической язвы желудка и желудочно-кишечных кровотечений.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг (300, 400)

7 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой: по 7 таблеток/1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой: по 14 таблеток/7 таблеток × 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой: по 14 таблеток/1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой: по 14 таблеток/14 таблеток × 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.