allmed.pro
Этосуксимид
Aethosuximidum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства
Из этой же фармакологической группы
Депакин, Депакин хроносфера, Дифенин, Бензонал, Бензобарбитал, Релиум
Рецепт
Международный:
Rp.: Gtt. "Aethosuximid" 50 ml
Россия:
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, миорелаксирующее, противосудорожное.
Фармакодинамика
Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.
Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения Cmax в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.
Способ применения
Для взрослых:
Начальная суточная доза для взрослых — 5—10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4—7 дней.
Поддерживающая доза для взрослых — 15 мг/кг.
Максимальная суточная доза для взрослых — 30 мг/кг.
Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2— 3 приема (после еды).
Курс лечения — 2—3 года с момента проявления клинического результата.
Для детей:
Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20—30 мг/кг массы тела.
Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15—20 мг/кг массы тела.
Поддерживающая доза для детей — 20 мг/кг.
Максимальная суточная доза для детей — 40 мг/кг.
При назначении детям 5% сиропа этосуксимида используют следующие дозировки:
на 2—3 году жизни — 5 мл сиропа в один или два раздельных приема;
на 4—7 году жизни — 5—10 мл сиропа в один или два раздельных приема;
на 8—14 году жизни — 10—15 мл сиропа в сутки в 2—3 приема;
на 15—18 году жизни — 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г).
При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5—1 г в сутки в 1—2 приема.
Лечение длительное. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.
Показания
- Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.
Особые указания
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, кошмарные сновидения, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.
- Аллергические реакции: эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).
- Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.
- Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.
Передозировка
Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.
При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 100 капсул в пластмассовый флакон или флакон темного стекла с пластмассовой крышкой. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Капли, 50 мл во флаконе.
15 капель раствора содержат 0,25 г этосуксимида.
