Етосуксимід
Aethosuximidum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тебантин, Суксилеп, Діуремід, Мелепсин, Нейралгін, Сеган
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Aethosuximidi 0,25
D.t.d. N 100
S.: Внутрішньо, по 1 капсулі 3 рази на день під час їжі
Rp.: Gtt. "Aethosuximid" 50 ml
D.S.: Внутрішньо, по 15 крапель 4 рази на день під час їжі
Фармакологічні властивості
Анальгезуюче, міорелаксуюче, протисудомне.
Фармакодинаміка
Протисудомний засіб групи сукцинимідів. Механізм дії вивчений недостатньо. Вважають, що етосуксимід підвищує поріг виникнення епілептичних нападів, пригнічуючи синаптичну передачу, ймовірно, в моторних зонах кори головного мозку. На ЕЕГ при цьому зменшується частота комплексів пік-хвиля, характерних для малих нападів. Зазначені ефекти можуть бути результатом прямої зміни функції мембран нейронів або впливу на медіаторні процеси. Існують дані, що етосуксимід у відносно малих концентраціях порушує роботу кальцієвих каналів T-типу.
Етосуксимід чинить анальгезуючу дію при невралгії трійчастого нерва, поступаючись за ефективністю карбамазепіну.
Етосуксимід чинить анальгезуючу дію при невралгії трійчастого нерва, поступаючись за ефективністю карбамазепіну.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо абсорбція з ШКТ швидка і практично повна. Час досягнення Cmax у плазмі крові у дорослих становить 2-4 год, у дітей - 3-7 год. Легко розподіляється у всі тканини організму, крім жирової. Концентрації етосуксіміду в слині та слізній рідині еквівалентні концентраціям у сироватці крові. Зв'язування з білками незначне. Метаболізується в печінці. T1/2 у дорослих - 56-60 год, у дітей - 30-36 год. Виводиться нирками, до 20% етосуксіміду - в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Початкова добова доза для дорослих — 5—10 мг/кг, потім її підвищують на 5 мг/кг кожні 4—7 днів.
Підтримуюча доза для дорослих — 15 мг/кг.
Максимальна добова доза для дорослих — 30 мг/кг.
Добова доза може прийматися одноразово або розбиватися на 2—3 прийоми (після їжі).
Курс лікування — 2—3 роки з моменту прояву клінічного результату.
Підтримуюча доза для дорослих — 15 мг/кг.
Максимальна добова доза для дорослих — 30 мг/кг.
Добова доза може прийматися одноразово або розбиватися на 2—3 прийоми (після їжі).
Курс лікування — 2—3 роки з моменту прояву клінічного результату.
Для дітей:
Дітям молодше 6 років призначають на початку лікування по 1 капсулі на день з поступовим підвищенням дози до 20—30 мг/кг маси тіла.
Дітям старше 6 років лікування починають з 2 капсул на день (по 1 капс., вранці та ввечері) з поступовим підвищенням дози до 15—20 мг/кг маси тіла.
Підтримуюча доза для дітей — 20 мг/кг.
Максимальна добова доза для дітей — 40 мг/кг.
При призначенні дітям 5% сиропу етосуксіміду використовують такі дозування:
на 2—3 році життя — 5 мл сиропу в один або два роздільних прийоми;
на 4—7 році життя — 5—10 мл сиропу в один або два роздільних прийоми;
на 8—14 році життя — 10—15 мл сиропу на добу в 2—3 прийоми;
на 15—18 році життя — 15 мл сиропу в 3 прийоми. Для лікування невралгії етосуксимід призначають 1 раз на добу по 1 капсулі (0,25 г).
При відсутності ефекту і хорошій переносимості препарату дозу поступово збільшують до 0,5—1 г на добу в 1—2 прийоми.
Лікування тривале. Підтримуюча доза — 0,25 г на добу.
Дітям старше 6 років лікування починають з 2 капсул на день (по 1 капс., вранці та ввечері) з поступовим підвищенням дози до 15—20 мг/кг маси тіла.
Підтримуюча доза для дітей — 20 мг/кг.
Максимальна добова доза для дітей — 40 мг/кг.
При призначенні дітям 5% сиропу етосуксіміду використовують такі дозування:
на 2—3 році життя — 5 мл сиропу в один або два роздільних прийоми;
на 4—7 році життя — 5—10 мл сиропу в один або два роздільних прийоми;
на 8—14 році життя — 10—15 мл сиропу на добу в 2—3 прийоми;
на 15—18 році життя — 15 мл сиропу в 3 прийоми. Для лікування невралгії етосуксимід призначають 1 раз на добу по 1 капсулі (0,25 г).
При відсутності ефекту і хорошій переносимості препарату дозу поступово збільшують до 0,5—1 г на добу в 1—2 прийоми.
Лікування тривале. Підтримуюча доза — 0,25 г на добу.
Показання
- Лікування малих епілептичних нападів. Невралгія трійчастого нерва.
Протипоказання
Гіперчутливість, печінкова і/або ниркова недостатність, захворювання крові, порфірія.
Особливі вказівки
Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки і/або нирок, при захворюваннях крові, переміжній порфірії. При підвищеній чутливості до інших протисудомних засобів групи сукцинимідів можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості і до етосуксиміду.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
З обережністю застосовують у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
З обережністю застосовують у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: можливі атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, гикавка; рідко - дратівливість, незвичайна втома, слабкість, агресивність, зменшення концентрації уваги, депресія, кошмарні сновидіння, посилення тоніко-клонічних судом, параноїдний психоз.
- Алергічні реакції: еозинофілія; рідко - свербляча еритематозна висипка, синдром Стівенса-Джонсона, вовчакоподібний синдром (шкірний висип і свербіж, набрякання лімфатичних вузлів, біль у горлі і підвищена температура, болі в м'язах).
- З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, спазми в шлунку.
- З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, апластична анемія, лейкопенія, панцитопенія.
- Алергічні реакції: еозинофілія; рідко - свербляча еритематозна висипка, синдром Стівенса-Джонсона, вовчакоподібний синдром (шкірний висип і свербіж, набрякання лімфатичних вузлів, біль у горлі і підвищена температура, болі в м'язах).
- З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, спазми в шлунку.
- З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, апластична анемія, лейкопенія, панцитопенія.
Передозування
Симптоми: втома, зниження фізичної активності, втрата інтересу до навколишнього, зниження настрою, підвищена збудливість, дратівливість.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності проведення симптоматичної терапії в умовах стаціонару.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності проведення симптоматичної терапії в умовах стаціонару.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою можливе збільшення концентрації етосуксіміду і зменшення концентрації вальпроату в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з галоперидолом можливі зміни виду і/або частоти епілептичних нападів і значне зменшення концентрації галоперидолу в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном, примідоном, фенітоїном, фенобарбіталом зменшується концентрація етосуксіміду в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з галоперидолом можливі зміни виду і/або частоти епілептичних нападів і значне зменшення концентрації галоперидолу в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном, примідоном, фенітоїном, фенобарбіталом зменшується концентрація етосуксіміду в плазмі крові.
Лікарська форма
Капсули 250 мг.
По 100 капсул у пластиковий флакон або флакон темного скла з пластиковою кришкою. Флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Краплі, 50 мл у флаконі.
15 крапель розчину містять 0,25 г етосуксіміду.
По 100 капсул у пластиковий флакон або флакон темного скла з пластиковою кришкою. Флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Краплі, 50 мл у флаконі.
15 крапель розчину містять 0,25 г етосуксіміду.
