Фенфлурамин

Fenfluramine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фенфлурамин (Fenfluraminum)

Фармакологическая группа

Регуляторы аппетита

Из этой же фармакологической группы

Аира корневища, Голдлайн, Мазиндол, Золототысячника трава, Настойка горькая, Одуванчика корни

Рецепт

Фармакологическое действие

Анорексигенное средство, оказывает серотонинергическое, седативное и противосудорожное действие.

Фармакодинамика

Снижает аппетит, количество потребляемой пищи, улучшает утилизацию глюкозы мышцами, снижает образование жиров. Оказывает сильное стимулирующее влияние на адрено- и дофаминовые рецепторы в области ствола головного мозга; вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение АД, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков.

Фармакокинетика

Абсорбция
Максимальная плазменная концентрация (Cmax) — 68 нг/мл.

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») 1390 нг × ч/мл.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 4–5 часов.
Абсолютная биодоступность — ~68–74 %.

Распределение
Объём распределения (V,sub>d) — 11,9 л/кг.
Связь с белками плазмы — 50 %.

Метаболизм
Преимущественно метаболизируется CYP1A2, CYP2B6 и CYP2D6, в незначительной степени — CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4/5.
Затем норфенфлурамин дезаминируется и окисляется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение
Период полувыведения (T½) — 20 часов.
Клиренс (Cl) — 24,8 л/ч.
Экскреция — с мочой: >90 % (в неизменном виде), <25 % (норфенфлурамин или другие метаболиты); с фекалиями: <5 %.

Способ применения

Показания

- Ожирение

Противопоказания

Глаукома (повышенное внутриглазное давление), психическая анорексия (потеря аппетита, вызванная психическими заболеваниями), депрессивные состояния (состояния подавленности), фармакомания (болезненное влечение к приему лекарственного средства), алкоголизм. Не рекомендуется прием препарата при беременности и кормлении грудью.
Несовместим с нейролептиками, антидепрессантами; потенцирует (усиливает) гипогликемическое (понижающее уровень сахара в крови) действие сульфаниламидов.

Особые указания

Перед лечением необходимо исключить органические причины ожирения.

Побочные действия

Сонливость, головокружение, сухость во рту, тошнота, диарея, учащение мочеиспускания; головная боль, астения, депрессия, раздражительность, бессонница, «кошмарные» сновидения. При резкой отмене — депрессия. При длительном применении — повышение давления в малом круге кровообращения.

Передозировка

Симптомы
Возбуждение или сонливость, дезориентация, гиперемия кожи лица, тремор, лихорадка, усиление потоотделения, боль в животе, одышка, мидриаз, усиление или ослабление рефлексов, тахикардия, повышение артериального давления; судороги, коматозное состояние, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Лечение
Промывание желудка, форсированный диурез с подкислением мочи для ускорения выведения препарата, кардиоконтроль.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с антипсихотическими средствами, антидепрессантами, усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, препаратами, обладающих центральным анорексигенным, гипотензивным, седативным действием; не назначают одновременно с ингибиторами МАО.

Форма выпуска

Капсулы ретард (длительного действия), содержащие по 60 мг фенфлурамина гидрохлорида, в упаковке по 30 штук.