Фенфлурамин

Fenfluramine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Анорексигенное средство, оказывает серотонинергическое, седативное и противосудорожное действие.

Фармакодинаміка

Снижает аппетит, количество потребляемой пищи, улучшает утилизацию глюкозы мышцами, снижает образование жиров. Оказывает сильное стимулирующее влияние на адрено- и дофаминовые рецепторы в области ствола головного мозга; вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение АД, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков.

Фармакокінетика

Абсорбция
Максимальная плазменная концентрация (Cmax) — 68 нг/мл.

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») 1390 нг × ч/мл.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 4–5 часов.
Абсолютная биодоступность — ~68–74 %.

Распределение
Объём распределения (V,sub>d) — 11,9 л/кг.
Связь с белками плазмы — 50 %.

Метаболизм
Преимущественно метаболизируется CYP1A2, CYP2B6 и CYP2D6, в незначительной степени — CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4/5.
Затем норфенфлурамин дезаминируется и окисляется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение
Период полувыведения (T½) — 20 часов.
Клиренс (Cl) — 24,8 л/ч.
Экскреция — с мочой: >90 % (в неизменном виде), <25 % (норфенфлурамин или другие метаболиты); с фекалиями: <5 %.

Спосіб застосування

Показання

- Ожирение

Протипоказання

Глаукома (повышенное внутриглазное давление), психическая анорексия (потеря аппетита, вызванная психическими заболеваниями), депрессивные состояния (состояния подавленности), фармакомания (болезненное влечение к приему лекарственного средства), алкоголизм. Не рекомендуется прием препарата при беременности и кормлении грудью.
Несовместим с нейролептиками, антидепрессантами; потенцирует (усиливает) гипогликемическое (понижающее уровень сахара в крови) действие сульфаниламидов.

Особливі вказівки

Перед лечением необходимо исключить органические причины ожирения.

Побічні ефекти

Сонливость, головокружение, сухость во рту, тошнота, диарея, учащение мочеиспускания; головная боль, астения, депрессия, раздражительность, бессонница, «кошмарные» сновидения. При резкой отмене — депрессия. При длительном применении — повышение давления в малом круге кровообращения.

Передозування

Симптомы
Возбуждение или сонливость, дезориентация, гиперемия кожи лица, тремор, лихорадка, усиление потоотделения, боль в животе, одышка, мидриаз, усиление или ослабление рефлексов, тахикардия, повышение артериального давления; судороги, коматозное состояние, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Лечение
Промывание желудка, форсированный диурез с подкислением мочи для ускорения выведения препарата, кардиоконтроль.

Лікарняна взаємодія

Несовместим с антипсихотическими средствами, антидепрессантами, усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, препаратами, обладающих центральным анорексигенным, гипотензивным, седативным действием; не назначают одновременно с ингибиторами МАО.

Лікарська форма

Капсулы ретард (длительного действия), содержащие по 60 мг фенфлурамина гидрохлорида, в упаковке по 30 штук.