Flupirtin
Flupirtine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Katadolon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Flupirtin" 0,1 №30
D.S.: Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 3 marta 1 kapsuladan
D.S.: Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 3 marta 1 kapsuladan
Farmakologik xossalar
Markaziy anal'getik, miorelaksant.
Farmakodinamika
Markaziy ta'sirga ega anal'getik. Neyronal kaliy kanallarining selektiv aktivatori hisoblanadi. Opioidlar guruhiga kirmaydi, qaramlik va odatlanish keltirib chiqarmaydi.
Anal'getik, miorelaksant va neyroprotektor ta'sir ko'rsatadi, bu NMDA-retseptorlarga nisbatan bilvosita antagonizm, og'riqni modulyatsiya qilishning pastga yo'naltirilgan mexanizmlarini va GABA-ergik jarayonlarni faollashtirishga asoslangan.
Terapetik konsentratsiyalarda flupirtin α1-, α2-adrenoretseptorlar, serotonin 5HT1-, 5HT2-retseptorlar, dopamin, benzodiazepin, opioid, markaziy m- va n-xolinoretseptorlari bilan bog'lanmaydi.
Mushaklarga antispastik ta'siri motoneyronlar va oraliq neyronlarga qo'zg'alishni uzatishni bloklash bilan bog'liq, bu mushak tarangligini bartaraf etishga olib keladi. Flupirtinning bu ta'siri og'riqli mushak spazmlari bilan kechadigan ko'plab surunkali kasalliklarda namoyon bo'ladi (bo'yin va orqa skelet-mushak og'riqlari, artropatiyalar, taranglik bosh og'rig'i, fibromialgiya).
Neyroprotektor xususiyatlari tufayli yuqori konsentratsiyadagi hujayra ichidagi kalsiy ionlarining toksik ta'siridan asab tuzilmalarini himoya qiladi, bu flupirtinning neyronal ion kalsiy kanallarini bloklash va hujayra ichidagi kalsiy ionlari oqimini kamaytirish qobiliyati bilan bog'liq.
Anal'getik, miorelaksant va neyroprotektor ta'sir ko'rsatadi, bu NMDA-retseptorlarga nisbatan bilvosita antagonizm, og'riqni modulyatsiya qilishning pastga yo'naltirilgan mexanizmlarini va GABA-ergik jarayonlarni faollashtirishga asoslangan.
Terapetik konsentratsiyalarda flupirtin α1-, α2-adrenoretseptorlar, serotonin 5HT1-, 5HT2-retseptorlar, dopamin, benzodiazepin, opioid, markaziy m- va n-xolinoretseptorlari bilan bog'lanmaydi.
Mushaklarga antispastik ta'siri motoneyronlar va oraliq neyronlarga qo'zg'alishni uzatishni bloklash bilan bog'liq, bu mushak tarangligini bartaraf etishga olib keladi. Flupirtinning bu ta'siri og'riqli mushak spazmlari bilan kechadigan ko'plab surunkali kasalliklarda namoyon bo'ladi (bo'yin va orqa skelet-mushak og'riqlari, artropatiyalar, taranglik bosh og'rig'i, fibromialgiya).
Neyroprotektor xususiyatlari tufayli yuqori konsentratsiyadagi hujayra ichidagi kalsiy ionlarining toksik ta'siridan asab tuzilmalarini himoya qiladi, bu flupirtinning neyronal ion kalsiy kanallarini bloklash va hujayra ichidagi kalsiy ionlari oqimini kamaytirish qobiliyati bilan bog'liq.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin deyarli to'liq (90% gacha) va tezda me'da-ichak traktidan so'riladi.
Jigarda metabolizmga uchraydi (qabul qilingan dozaning 75% gacha) va faol metabolit M1 (2-amino-3-asetamino-6-[4-fluor]-benzilaminopiridin) hosil qiladi. M1 metaboliti uretan tuzilmasining gidrolizi (1-faza reaktsiyasi) va keyingi asetilatsiya (2-faza reaktsiyasi) natijasida hosil bo'ladi. Ushbu metabolit flupirtinning anal'getik faolligining o'rtacha 25% ni ta'minlaydi. Boshqa metabolit (M2 - biologik faol emas) p-fluorbenzilning oksidlanish reaktsiyasi (I-faza) va keyingi kon'yugatsiya (2-faza) natijasida hosil bo'ladi.
T1/2 taxminan 7 soatni tashkil qiladi (asosiy modda va M1 metaboliti uchun 10 soat), bu anal'getik ta'sirni ta'minlash uchun yetarli. Qon plazmasidagi faol modda konsentratsiyasi doza bilan proporsional.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi (69%): 27% o'zgarmagan holda, 28% M1 metaboliti (asetal-metabolit) shaklida, 12% M2 metaboliti (para-fluorgippur kislotasi) shaklida va qolgan uchdan biri aniqlanmagan tuzilishga ega bir nechta metabolitlardan iborat. Dozaning kichik qismi o't va axlat bilan chiqariladi.
65 yoshdan oshgan bemorlarda yosh bemorlarga nisbatan T1/2 ning oshishi kuzatiladi (bir martalik qabulda 14 soatgacha va 12 kun davomida qabul qilinganda 18.6 soatgacha) va Cmax mos ravishda qon plazmasida 2-2.5 marta yuqori.
Jigarda metabolizmga uchraydi (qabul qilingan dozaning 75% gacha) va faol metabolit M1 (2-amino-3-asetamino-6-[4-fluor]-benzilaminopiridin) hosil qiladi. M1 metaboliti uretan tuzilmasining gidrolizi (1-faza reaktsiyasi) va keyingi asetilatsiya (2-faza reaktsiyasi) natijasida hosil bo'ladi. Ushbu metabolit flupirtinning anal'getik faolligining o'rtacha 25% ni ta'minlaydi. Boshqa metabolit (M2 - biologik faol emas) p-fluorbenzilning oksidlanish reaktsiyasi (I-faza) va keyingi kon'yugatsiya (2-faza) natijasida hosil bo'ladi.
T1/2 taxminan 7 soatni tashkil qiladi (asosiy modda va M1 metaboliti uchun 10 soat), bu anal'getik ta'sirni ta'minlash uchun yetarli. Qon plazmasidagi faol modda konsentratsiyasi doza bilan proporsional.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi (69%): 27% o'zgarmagan holda, 28% M1 metaboliti (asetal-metabolit) shaklida, 12% M2 metaboliti (para-fluorgippur kislotasi) shaklida va qolgan uchdan biri aniqlanmagan tuzilishga ega bir nechta metabolitlardan iborat. Dozaning kichik qismi o't va axlat bilan chiqariladi.
65 yoshdan oshgan bemorlarda yosh bemorlarga nisbatan T1/2 ning oshishi kuzatiladi (bir martalik qabulda 14 soatgacha va 12 kun davomida qabul qilinganda 18.6 soatgacha) va Cmax mos ravishda qon plazmasida 2-2.5 marta yuqori.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni chaynashsiz va 100 ml miqdorida suyuqlik bilan ichish tavsiya etiladi. Doza og'riqning intensivligi va bemorning preparatga individual sezuvchanligiga qarab tanlanadi. Kattalarga kuniga 3-4 marta 100 mg dan teng intervallar bilan buyuriladi. Kuchli og'riq sindromida kuniga 3 marta 200 mg buyuriladi.
Maksimal sutkalik doza — 600 mg. 65 yoshdan oshgan bemorlarga davolash boshida ertalab va kechqurun 100 mg buyuriladi. Doza og'riqning intensivligi va preparatning o'tkazuvchanligiga qarab 300 mg gacha oshirilishi mumkin. Og'ir buyrak yetishmovchiligi yoki gipoalbuminemiya bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 300 mg ni tashkil qiladi. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza — 200 mg.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi va og'riq sindromining dinamikasi va preparatning o'tkazuvchanligiga bog'liq.
Maksimal sutkalik doza — 600 mg. 65 yoshdan oshgan bemorlarga davolash boshida ertalab va kechqurun 100 mg buyuriladi. Doza og'riqning intensivligi va preparatning o'tkazuvchanligiga qarab 300 mg gacha oshirilishi mumkin. Og'ir buyrak yetishmovchiligi yoki gipoalbuminemiya bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 300 mg ni tashkil qiladi. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza — 200 mg.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi va og'riq sindromining dinamikasi va preparatning o'tkazuvchanligiga bog'liq.
Ko'rsatmalar
Og'riq sindromi (o'tkir va surunkali): mushak spazmi,
yomon sifatli o'smalar, algodisminoreya, bosh og'rig'i, travmadan keyingi og'riq, travmatologik/ortopedik operatsiyalar va aralashuvlar.
yomon sifatli o'smalar, algodisminoreya, bosh og'rig'i, travmadan keyingi og'riq, travmatologik/ortopedik operatsiyalar va aralashuvlar.
Qarshi ko'rsatmalar
Jigar yetishmovchiligi ensefalopatiya belgilariga ega, xolestaz, og'ir miasteniya, surunkali alkogolizm, homiladorlik, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar, flupirtinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, 65 yoshdan oshgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ushbu guruhdagi bemorlarga dozalash rejimini tuzatish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar asosan dozaga bog'liq. Ko'pgina hollarda ular davolash davomida yoki davolash tugagandan keyin o'z-o'zidan yo'qoladi.
Flupirtin bilan davolashda bilirubin, urobilinogen va siydikdagi oqsil uchun diagnostik tasma bilan soxta ijobiy natijalar bo'lishi mumkin. Qon plazmasidagi bilirubin darajasini miqdoriy aniqlashda ham shunga o'xshash reaksiya bo'lishi mumkin.
Yuqori dozada qo'llanganda ayrim hollarda siydikning yashil rangga bo'yalishi mumkin, bu klinik belgisi emas.
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda jigar fermentlari faolligi va siydikdagi kreatinin miqdorini nazorat qilish kerak.
Flupirtin va jigar metabolizmiga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda jigar fermentlari faolligini muntazam nazorat qilish kerak.
Flupirtin va paratsetamol va karbamazepin saqlovchi dori vositalarini birgalikda qo'llashdan saqlanish kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashga ta'siri
Flupirtin diqqatni susaytirishi va organizmning javob reaksiyalarini sekinlashtirishi mumkinligini hisobga olib, davolash davomida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalar talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar asosan dozaga bog'liq. Ko'pgina hollarda ular davolash davomida yoki davolash tugagandan keyin o'z-o'zidan yo'qoladi.
Flupirtin bilan davolashda bilirubin, urobilinogen va siydikdagi oqsil uchun diagnostik tasma bilan soxta ijobiy natijalar bo'lishi mumkin. Qon plazmasidagi bilirubin darajasini miqdoriy aniqlashda ham shunga o'xshash reaksiya bo'lishi mumkin.
Yuqori dozada qo'llanganda ayrim hollarda siydikning yashil rangga bo'yalishi mumkin, bu klinik belgisi emas.
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda jigar fermentlari faolligi va siydikdagi kreatinin miqdorini nazorat qilish kerak.
Flupirtin va jigar metabolizmiga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda jigar fermentlari faolligini muntazam nazorat qilish kerak.
Flupirtin va paratsetamol va karbamazepin saqlovchi dori vositalarini birgalikda qo'llashdan saqlanish kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashga ta'siri
Flupirtin diqqatni susaytirishi va organizmning javob reaksiyalarini sekinlashtirishi mumkinligini hisobga olib, davolash davomida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalar talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: davolash boshida tez-tez zaiflik; depressiya, uyqu buzilishi, terlash, bezovtalik, asabiylik, tremor, bosh og'rig'i mumkin; kamdan-kam hollarda - ong chalkashligi, ko'rish buzilishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: bosh aylanishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat yoki diareya, meteorizm, qorin og'rig'i, og'iz qurishi, ishtaha yo'qolishi mumkin; ayrim hollarda - jigar transaminazalari faolligining oshishi, gepatit (o'tkir yoki surunkali, sariqlik bilan yoki sariqliksiz, xolestaz elementlari bilan yoki ularsiz).
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - tana haroratining oshishi, eshakemi va qichishish.
Hazm qilish tizimi tomonidan: bosh aylanishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat yoki diareya, meteorizm, qorin og'rig'i, og'iz qurishi, ishtaha yo'qolishi mumkin; ayrim hollarda - jigar transaminazalari faolligining oshishi, gepatit (o'tkir yoki surunkali, sariqlik bilan yoki sariqliksiz, xolestaz elementlari bilan yoki ularsiz).
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - tana haroratining oshishi, eshakemi va qichishish.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
O'z joniga qasd qilish maqsadida dozani oshirib yuborishning ayrim hollari haqida xabarlar mavjud. Bunda 5 g flupirtin qabul qilish quyidagi simptomlarni keltirib chiqardi: ko'ngil aynishi, taxikardiya, holsizlik, yig'lash, ong chalkashligi, ongning xiralashishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi.
Qusish yoki majburiy diurez, faol ko'mir qabul qilish va elektrolitlar kiritishdan so'ng holat 6-12 soat ichida tiklandi. Hayot uchun xavfli holatlar haqida xabar berilmagan.
Dozani oshirib yuborish yoki intoksikatsiya belgilari bo'lsa, markaziy asab tizimi tomonidan buzilishlar va jigar metabolik buzilishlarining kuchayishi turidagi gepatotoksiklikning paydo bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Davolash
Simptomatik davolash o'tkazish kerak. Maxsus antidot noma'lum.
O'z joniga qasd qilish maqsadida dozani oshirib yuborishning ayrim hollari haqida xabarlar mavjud. Bunda 5 g flupirtin qabul qilish quyidagi simptomlarni keltirib chiqardi: ko'ngil aynishi, taxikardiya, holsizlik, yig'lash, ong chalkashligi, ongning xiralashishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi.
Qusish yoki majburiy diurez, faol ko'mir qabul qilish va elektrolitlar kiritishdan so'ng holat 6-12 soat ichida tiklandi. Hayot uchun xavfli holatlar haqida xabar berilmagan.
Dozani oshirib yuborish yoki intoksikatsiya belgilari bo'lsa, markaziy asab tizimi tomonidan buzilishlar va jigar metabolik buzilishlarining kuchayishi turidagi gepatotoksiklikning paydo bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Davolash
Simptomatik davolash o'tkazish kerak. Maxsus antidot noma'lum.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Flupirtin sedativ vositalar, miorelaksantlar, shuningdek, etanolning ta'sirini kuchaytiradi.
Flupirtinning boshqa bir vaqtda qabul qilinadigan dori vositalari bilan oqsillar bilan bog'lanishidan chiqarilishi mumkinligini hisobga olish kerak. Biroq, flupirtin varfarin va diazepamni oqsillar bilan bog'lanishidan chiqarishi mumkinligi ko'rsatilgan, bu preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda ularning faolligini oshirishga olib kelishi mumkin.
Flupirtin va kumarin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'sirining kuchayishi mumkin.
Flupirtinning boshqa bir vaqtda qabul qilinadigan dori vositalari bilan oqsillar bilan bog'lanishidan chiqarilishi mumkinligini hisobga olish kerak. Biroq, flupirtin varfarin va diazepamni oqsillar bilan bog'lanishidan chiqarishi mumkinligi ko'rsatilgan, bu preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda ularning faolligini oshirishga olib kelishi mumkin.
Flupirtin va kumarin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'sirining kuchayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar, 100 mg.
10 yoki 15 kapsula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlarida.
30 yoki 60 kapsula yuqori zichlikdagi polietilen bankada, yuqori zichlikdagi polietilen qopqoq bilan yopilgan.
10 yoki 15 kapsula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlarida.
30 yoki 60 kapsula yuqori zichlikdagi polietilen bankada, yuqori zichlikdagi polietilen qopqoq bilan yopilgan.
