Хлорохин
Chloroquinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт на латинском
международный:
Rp.:Tab. Chloroquini 0,25 № 30
D.S. Внутрь, по 2 таблетке 3 раза в день, независимо от приема пищи
для России:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, иммунодепрессивное, противовоспалительное, противомалярийное, противопротозойное.
Фармакодинамика
Противомалярийное средство. За счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum(проявляет антигаметоцидное действие).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с белками плазмы. Распределяется в тканях организма. Хлорохин накапливается в печени, почках, селезенке, легких. Легко проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T1/2 составляет 1-2 мес.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г Хлорохина фосфата в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели.
Лечение проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием.
При амебиазе - по 0.5 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза/сут в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес.
При ревматоидном артрите - по 0.5 г 2 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.5 г ежедневно в течение 12 мес.
При системной красной волчанке - ежедневно, по 0.25-0.5 г.
При фотодерматозе - по 0.25 г Хлорохина фосфата ежедневно в течение недели, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно.
Лечение проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием.
При амебиазе - по 0.5 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза/сут в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес.
При ревматоидном артрите - по 0.5 г 2 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.5 г ежедневно в течение 12 мес.
При системной красной волчанке - ежедневно, по 0.25-0.5 г.
При фотодерматозе - по 0.25 г Хлорохина фосфата ежедневно в течение недели, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно.
Для детей:
В педиатрической практике препарат используется для перорального приема, доза подбирается с учетом возраста.
Дети от 1 до 6 лет получают средство в 1 день лечения по 125 мг, на 2 и 3 день –по 50 мг,
от 6 до 10 лет – в 1 день по 250, во 2 и 3 день по 125 мг,
от 10 до 15 лет – в 1 день по 500 мг, во 2 и 3 день по 250 мг.
Дети от 1 до 6 лет получают средство в 1 день лечения по 125 мг, на 2 и 3 день –по 50 мг,
от 6 до 10 лет – в 1 день по 250, во 2 и 3 день по 125 мг,
от 10 до 15 лет – в 1 день по 500 мг, во 2 и 3 день по 250 мг.
Показания
- малярия (профилактика и лечение всех видов);
- внекишечный амебиаз;
- амебный абсцесс печени;
- системная красная волчанка (хроническая и подострая формы);
- ревматоидный артрит;
- склеродермия;
- фотодерматоз.
- внекишечный амебиаз;
- амебный абсцесс печени;
- системная красная волчанка (хроническая и подострая формы);
- ревматоидный артрит;
- склеродермия;
- фотодерматоз.
Противопоказания
- гиперчувствительность к Хлорохина фосфату;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- тяжелые нарушения ритма;
- псориатический артрит;
- нейтропения;
- порфиринурия;
- беременность;
- лактация.
С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- тяжелые нарушения ритма;
- псориатический артрит;
- нейтропения;
- порфиринурия;
- беременность;
- лактация.
С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.
Особые указания
С осторожностью применяют хлорохин при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениях функции печени и/или почек, эпилепсии.
В период лечения необходимо систематическое проведение офтальмологических осмотров, общего анализа крови.
В период лечения необходимо систематическое проведение офтальмологических осмотров, общего анализа крови.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.
Передозировка
Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.
Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ, плазмаферез.
Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ, плазмаферез.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении хлорохина с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови; с циметидином - наблюдается значительное снижение метаболизма и выведения хлорохина; с ампициллином - снижение его всасывания.
При одновременном применении хлорохина с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом повышается риск развития аплазии костного мозга и поражения кожи.
Антациды нарушают абсорбцию хлорохина.
Сочетание хлорохина с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.
При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность.
При одновременном применении хлорохина с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом повышается риск развития аплазии костного мозга и поражения кожи.
Антациды нарушают абсорбцию хлорохина.
Сочетание хлорохина с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.
При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность.
Форма выпуска
Таблетки (250 мг); раствор для инъекций (в 1 мл — 50 мг).
