allmed.pro
Коапровель
Coaprovel
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazidum), Ирбесартан (Irbesartanum)
Фармакологическая группа
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях
Из этой же фармакологической группы
Вальсакор Н, Ко - Диован, Амзаар, Лортенза, Лориста Н, Лозап плюс
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Coaproveli 25+ 300 № 14
D.S. По 1 таблетке 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Ни ирбесартан, ни гидрохлоротиазид не изменяют фармакокинетику друг друга. Всасывание После приема внутрь препарата Коапровель® абсолютная биодоступность ирбесартана - 60-80%, а гидрохлоротиазида - 50-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность активных веществ препарата. После приема внутрь Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч, гидрохлоротиазида - через 1-2.5 ч. Распределение Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%, связывание с клеточными компонентами незначительное. Vd ирбесартана составляет 53-93 л (0.72-1.24 л/кг). При ежедневном однократном в течение суток применении ирбесартана Css достигается через 3 дня, при этом наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (менее 20%). Связывание с белками плазмы гидрохлоротиазида составляет 68%, Vd - 3.6-7.8 л/кг. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности, циркулирующей в плазме крови, приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 CYP2D6 или CYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3А4. Гидрохлоротиазид не метаболизируется. Выведение Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть - в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Конечный Т1/2 ирбесартана составляет 11-15 ч. Общий клиренс внутривенно введенного ирбесартана составляет 157-176 мл/мин, а его почечный клиренс составляет 3-3.5 мл/мин. Гидрохлоротиазид выводится почками. Средние значения плазменного Т1/2 гидрохлоротиазида составляют 5-15 ч.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Коапровель назначают пациентам, у которых АД недостаточно контролируется ирбесартаном или гидрохлоротиазидом в монотерапии.
Коапровель 150 мг/12.5 мг (таблетки, содержащие ирбесартан/гидрохлоротиазид 150 мг/12.5 мг соответственно) можно назначать пациентам, у которых АД недостаточно контролируется гидрохлоротиазидом (12.5 мг/сут) или ирбесартаном (150 мг/сут) в монотерапии.
Коапровель 300 мг/12.5 мг (таблетки, содержащие ирбесартан/гидрохлоротиазид 300 мг/12.5 мг соответственно) можно назначать пациентам, у которых АД недостаточно контролируется ирбесартаном (300 мг) или препаратом Коапровель®(150 мг/12.5 мг).
Коапровель 300 мг/25 мг можно применять у пациентов, у которых не удается достичь целевых значений АД при применении препарата Коапровель 300 мг/12.5 мг.
В качестве начальной терапии у пациентов, которые нуждаются в проведении комбинированной гипотензивной терапии, лечение начинают с препарата Коапровель 150 мг/12.5 мг 1 раз/сут. При необходимости большего снижения АД доза может быть увеличена через 1-2 недели терапии до максимальной - 300 мг/25 мг 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 2 таб. препарата Коапровель®150 мг/12.5 мг или 1 таб. препарата Коапровель®300 мг/25 мг.
Коапровель®300 мг/25 мг является максимальной суточной дозой, поэтому одновременное применение доз, превышающих 300 мг ирбесартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут, не рекомендуется.
Если не удается достичь целевых значений АД при применении препарата Коапровель 300 мг/25 мг, то к терапии можно добавлять другие антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов пролонгированного действия).
Упациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >30 мл/мин)коррекция дозы не требуется. Однако, в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, применение препарата Коапровель®не рекомендуется упациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин).
Упациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью, соответственно)коррекция дозы не требуется. В связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида следует соблюдать особую осторожность при применении препарата упациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Показания
- артериальная гипертензия умеренной или тяжелой степени (лечение пациентов, которым показана комбинированная терапия).
Противопоказания
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин);
- анурия (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида);
- одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
- одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида (т.к. гидрохлоротиазид является производным сульфонамида).
С осторожностью:
- стеноз аортального или митрального клапана;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
- гиповолемия или гипонатриемия, возникающие при интенсивной терапии дикретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте (опасность чрезмерного снижения АД);
- пациенты с функцией почек, зависящей от активности РААС, в т.ч. пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA);
- ИБС и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга (риск усиления ишемии миокарда или головного мозга, вплоть до развития инфаркта миокарда или инсульта при чрезмерном снижении АД);
- почечная недостаточность легкой и средней степени (КК от 60 до 30 мл/мин) (риск увеличения азотемии, повышения концентрации мочевой кислоты в крови, в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, и развития гиперкалиемии, в связи с наличием в составе препарата ирбесартана);
- состояние после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения);
- печеночная недостаточность любой степени тяжести или прогрессирующие заболевания печени (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, т.к. даже незначительные нарушения водно-электролитного баланса у таких пациентов могут спровоцировать печеночную кому);
- сахарный диабет (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине и пероральных гипогликемических средствах);
- подагра (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно повышение концентрации солей мочевой кислоты в крови);
- гиперкалиемия;
- одновременное применение калийсберегающих препаратов и/или содержащих калий заменителей соли (риск развития гиперкалиемии);
- системная красная волчанка (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, т.к. имеются сообщения об обострении или утяжелении течения системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков);
- одновременное применение других гипотензивных препаратов (возможность потенцирования их антигипертензивного действия);
- симпатэктомия (риск усиления антигипертензивного эффекта гидрохлоротиазида);
- одновременное применение ингибиторов АПФ или алискирена, т.к. по сравнению с монотерапией, при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и изменений функции почек;
- аллергическая реакция на пенициллины и сульфаниламиды в анамнезе (фактор риска развития идеосинкразической реакции, наблюдавшейся при применении сульфаниламидов или производных сульфонамида, и проявляющейся в виде острой закрытоугольной глаукомы).
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - ортостатическое головокружение.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, изменения на ЭКГ, чрезмерное снижение АД, периферические отеки (в частности, отеки нижних конечностей), "приливы" крови к коже лица, синкопальные состояния.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота/рвота; нечасто - диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, абдоминальные боли.
- Со стороны мочевыделительной системы: часто - изменение частоты мочеиспускания.
- Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - половая дисфункция (ослабление либидо, эректильная дисфункция).
- Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия, боли в костях, слабость в конечностях.
- Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд.
- Прочие: часто - повышенная утомляемость; нечасто - слабость.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойоранжево-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и номером "2875" - на другой.
1 таб. ирбесартан 150 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, гипромеллоза - 5 мг, магния стеарат - 2.5 мг, кремния диоксид - 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки:опадрай®II розовый 32F24503 (лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза - 28%, макрогол 3000 - 10%, титана диоксид (E171) - 25.45%, краситель железа оксид красный (E172) - 0.24%, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.31%) - 10 мг, воск карнаубский - менее 0.05 мг.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойоранжево-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и номером "2876" - на другой.
1 таб. ирбесартан 300 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 89.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 54 мг, кроскармеллоза натрия - 24 мг, гипромеллоза - 10 мг, магния стеарат - 5 мг, кремния диоксид - 5 мг.
Состав пленочной оболочки:опадрай®II розовый 32F24503 (лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза - 28%, макрогол 3000 - 10%, титана диоксид (E171) - 25.45%, краситель железа оксид красный (E172) - 0.24%, краситель железа оксид желтый (E172)) - 0.31%) - 20 мг, воск карнаубский - менее 0.1 мг.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойот розового до серовато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и номером "2788" - на другой.
1 таб. ирбесартан 300 мг, гидрохлоротиазид 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 53.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90 мг, кроскармеллоза натрия - 30 мг, крахмал прежелатинизированный - 90 мг, магния стеарат - 6 мг, кремния диоксид - 4.5 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.6 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.6 мг, опадрай®розовый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, макрогол 3350, титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172)) - 21 мг, воск карнаубский - следы.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
