Ksarelto

Xarelto

АТХ код:

B01AF01 | Ривароксабан

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Eliquis, Pradaxa, Kardiomagnil, Rivaroksaban, Varfarin, Kleksan, Aspirin kardio

Ta'sir etuvchi modda

Ривароксабан (Rivaroxabanum)

Farmakologik guruh

Антикоагулянты

Shu farmakologik guruhga mansub

Прадакса, Квадрапарин-СОЛОфарм, Лепирудин, Дальтепарин натрий, Пастушьей сумки трава, Тромбогель 1000

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. "Xarelto" 15mg № 14

D.S. 1 tabletka kuniga 1 marta.

Rp.: "Xarelto" 2,5 mg
D.t.d. № 56 in tabl.
S. 1 tabletka kuniga 1 marta.

Farmakologik xossalar

Ta'sir mexanizmi. Rivaroksaban — yuqori selektiv to'g'ridan-to'g'ri Xa faktori ingibitori bo'lib, og'iz orqali qabul qilinganda yuqori biokiraolishlikka ega. Farmakodinamik ta'sirlar. Insonda dozaga bog'liq Xa faktori ingibitsiyasi kuzatilgan. Rivaroksaban dozaga bog'liq ravishda PVga ta'sir qiladi va plazmadagi preparat konsentratsiyalari bilan yaxshi korrelyatsiya qiladi (r=0,98), agar tahlil uchun Neoplastin® to'plami ishlatilsa. Boshqa reaktivlar ishlatilganda natijalar farq qiladi. PV soniyalarda o'lchanishi kerak, chunki MHO faqat kumarin hosilalari uchun kalibrlangan va sertifikatlangan va boshqa antikoagulyantlar uchun qo'llanilishi mumkin emas. Rivaroksabanni insult va tizimli tromboemboliyani oldini olish uchun qabul qilayotgan klapan bo'lmagan kelib chiqishli atrial fibrillyatsiyali bemorlarda, tabletkani qabul qilgandan 1–4 soat o'tgach (ya'ni ta'sirning maksimal darajasida) PVning 5/95 foizli qiymatlari 20 mg kuniga 1 marta qabul qilayotgan bemorlarda 14 dan 40 soniyagacha va buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30–49 ml/min) bo'lgan bemorlarda 15 mg kuniga 1 marta qabul qilayotgan bemorlarda 10 dan 50 soniyagacha o'zgaradi. Rivaroksabanni TGVen va TELAni davolash va qaytalanishini oldini olish uchun qabul qilayotgan bemorlarda, tabletkani qabul qilgandan 2–4 soat o'tgach (ya'ni ta'sirning maksimal darajasida) PVning 5/95 foizli qiymatlari 15 mg kuniga 2 marta qabul qilayotgan bemorlarda 17 dan 32 soniyagacha va 20 mg kuniga 1 marta qabul qilayotgan bemorlarda 15 dan 30 soniyagacha o'zgaradi. Shuningdek, rivaroksaban dozaga bog'liq ravishda AChTV va HepTest® natijasini oshiradi; ammo, bu parametrlar rivaroksaban farmakodinamik ta'sirlarini baholash uchun tavsiya etilmaydi. Agar klinik asos mavjud bo'lsa, rivaroksaban konsentratsiyasi kalibrlangan miqdoriy anti-Xa faktori testi yordamida o'lchanishi mumkin. Ksarelto® preparati bilan davolash davrida qon ivish parametrlarini monitoring qilish talab qilinmaydi. 50 yoshdan katta sog'lom erkaklar va ayollarda rivaroksaban ta'sirida EKG QT intervalining uzayishi kuzatilmagan.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

So'rilish va biokiraolishlik. Rivaroksabanning 10 mg dozada qabul qilingandan keyin mutlaq biokiraolishligi yuqori (80–100%). Rivaroksaban tez so'riladi; Cmax tabletkani qabul qilgandan 2–4 soat o'tgach erishiladi.

Rivaroksaban 10 mg dozada oziq-ovqat bilan qabul qilinganda AUC va Cmax o'zgarishlari kuzatilmagan.

Rivaroksaban farmakokinetikasi o'rtacha individual o'zgaruvchanlik bilan tavsiflanadi; individual o'zgaruvchanlik (variasiya koeffitsienti) 30 dan 40% gacha.

20 mg och qoringa qabul qilinganda so'rilish darajasi pasayishi bilan 66% biokiraolishlik kuzatilgan. Ksarelto® 20 mg oziq-ovqat bilan qabul qilinganda o'rtacha AUC 39% ga oshgan, bu deyarli to'liq so'rilish va yuqori biokiraolishlikni ko'rsatadi.

Rivaroksaban so'rilishi uning me'da-ichak traktida ajralish joyiga bog'liq. Rivaroksaban granulati ingichka ichakning distal qismi yoki ko'tariluvchi yo'g'on ichakda ajralganda AUC va Cmax mos ravishda 29 va 56% ga kamayishi kuzatilgan. Rivaroksabanni me'da distalidan ichak traktiga kiritishdan saqlanish kerak, chunki bu so'rilishning pasayishiga va shunga mos ravishda preparatning ekspozitsiyasiga olib kelishi mumkin.

Tadqiqotda 20 mg rivaroksaban biokiraolishligi (AUC va Cmax) olma pyuresi bilan aralashtirilgan yoki suvda suspenziya qilingan maydalangan tabletka shaklida qabul qilinganda, shuningdek, suyuq oziq-ovqat qabulidan keyin me'da zondi orqali kiritilganda, butun tabletka qabul qilingandagi biokiraolishlik bilan taqqoslangan. Natijalar rivaroksabanning doza bog'liq farmakokinetik profilini ko'rsatdi, bunda yuqorida ko'rsatilgan qabul qilishda biokiraolishlik rivaroksabanning past dozalari qabul qilingandagi kabi edi.

Taqsimlanish.
Inson organizmida rivaroksaban (92–95%) plazma oqsillari bilan bog'lanadi, asosiy bog'lovchi komponent serum albuminidir. Vd — o'rtacha. Vss taxminan 50 l ni tashkil qiladi.

Metabolizm va chiqarilish.
Og'iz orqali qabul qilinganda rivaroksaban dozasining taxminan 2/3 qismi metabolizmga uchraydi va keyinchalik teng qismlarda siydik va axlat bilan chiqariladi. Dozaning qolgan uchdan bir qismi o'zgarmagan holda to'g'ridan-to'g'ri buyrak chiqarilishi orqali chiqariladi, asosan faol buyrak sekretsiyasi hisobiga.

Rivaroksaban CYP3A4, CYP2J2 izofermentlari orqali, shuningdek, sitoxrom tizimidan mustaqil mexanizmlar yordamida metabolizmga uchraydi. Biotransformatsiyaning asosiy joylari morfolin guruhi oksidlanishi va amid bog'larining gidrolizidir.

In vitro ma'lumotlariga ko'ra, rivaroksaban P-gp va BCRP tashuvchi oqsillar uchun substrat hisoblanadi.

O'zgarmagan rivaroksaban inson plazmasidagi yagona faol birikma bo'lib, plazmada katta konsentratsiyada asosiy metabolitlar yoki faol aylanayotgan metabolitlar aniqlanmagan. Rivaroksaban, tizimli klirensi taxminan 10 l/soat bo'lgan, past klirensli dori moddalariga kiradi. Rivaroksaban plazmadan chiqarilganda yakuniy T1/2 yosh bemorlarda 5 dan 9 soatgacha va keksa bemorlarda 11 dan 13 soatgacha.

Maxsus bemor guruhlari

Jins/qarilik (65 yoshdan katta). Keksa bemorlarda rivaroksaban plazmadagi konsentratsiyasi yosh bemorlarga qaraganda yuqori, o'rtacha AUC qiymati yosh bemorlarga nisbatan taxminan 1,5 marta yuqori, asosan umumiy va buyrak klirensining ko'rinadigan pasayishi tufayli. Erkaklar va ayollar o'rtasida farmakokinetikada klinik jihatdan ahamiyatli farqlar aniqlanmagan.

Tana vazni.
Juda kichik yoki katta tana vazni (50 kg dan kam va 120 kg dan ortiq) rivaroksaban plazma konsentratsiyasiga faqat ozgina ta'sir qiladi (farq 25% dan kam).

Bolalar yoshi. Ushbu yosh toifasi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Preparat ovqat bilan birga ichiladi. Agar bemor tabletkani butunlay yuta olmasa, Ksarelto® tabletkasini maydalab, suv yoki suyuq ovqat, masalan, olma pyuresi bilan aralashtirib, qabul qilishdan oldin darhol iste'mol qilish mumkin. Ksarelto® 15 mg yoki 20 mg maydalangan tabletkani qabul qilgandan so'ng darhol ovqatlanish kerak. Ksarelto® maydalangan tabletkasini me'da zondi orqali kiritish mumkin. Zondning me'da-ichak traktidagi holatini Ksarelto® preparatini qabul qilishdan oldin shifokor bilan kelishish kerak. Maydalangan tabletkani me'da zondi orqali oz miqdorda suvda kiritish kerak, so'ngra zond devorlaridan preparat qoldiqlarini yuvish uchun oz miqdorda suv kiritish kerak. Ksarelto® 15 mg yoki 20 mg maydalangan tabletkani qabul qilgandan so'ng darhol enteral ovqatlanish kerak. Klapan bo'lmagan kelib chiqishli atrial fibrillyatsiyali bemorlarda insult va tizimli tromboemboliyani oldini olish Tavsiya etilgan doza 20 mg 1 marta/sutkada. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun (KK 49-30 ml/min) tavsiya etilgan doza 15 mg 1 marta/sutkada. Tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 20 mg. Davolash davomiyligi: Ksarelto® terapiyasi uzoq muddatli davolash sifatida ko'rib chiqilishi kerak, davolashning foydasi mumkin bo'lgan asoratlar xavfidan ustun bo'lgunga qadar. Dozani o'tkazib yuborish holatida harakatlar. Agar navbatdagi doza o'tkazib yuborilgan bo'lsa, bemor darhol Ksarelto® qabul qilishi va keyingi kuni tavsiya etilgan rejimga muvofiq preparatni muntazam qabul qilishni davom ettirishi kerak. O'tkazib yuborilgan dozani qoplash uchun dozani ikki barobar oshirish kerak emas. TGV va TELAni davolash va TGV va TELA qaytalanishini oldini olish O'tkir TGV yoki TELA davolashda tavsiya etilgan boshlang'ich doza 15 mg 2 marta/sutkada dastlabki 3 hafta davomida, keyinchalik TGV va TELA qaytalanishini oldini olish va davolash uchun 20 mg 1 marta/sutkada dozasiga o'tish. Maksimal sutkalik doza dastlabki 3 hafta davomida 30 mg va keyinchalik davolashda 20 mg. Davolash davomiyligi individual ravishda, davolash foydasi va qon ketish xavfi o'rtasidagi muvozanatni sinchiklab baholashdan so'ng belgilanadi. Davolash kursining minimal davomiyligi (kamida 3 oy) qaytariladigan xavf omillarini baholashga asoslanishi kerak (ya'ni, oldingi jarrohlik aralashuvi, travma, immobilizatsiya davri). Davolash kursini uzoqroq muddatga uzaytirish qarori doimiy xavf omillarini baholashga yoki idiopatik TGV yoki TELA rivojlanishi holatida asoslanadi. Dozani o'tkazib yuborish holatida harakatlar Belgilangan doz rejimiga rioya qilish muhimdir. Agar 15 mg 2 marta/sutkada doz rejimida navbatdagi doza o'tkazib yuborilgan bo'lsa, bemor darhol Ksarelto® qabul qilishi kerak, kunlik doza 30 mg ga erishish uchun. Shunday qilib, 15 mg ikkita tabletka bir marta qabul qilinishi mumkin. Keyingi kuni bemor tavsiya etilgan rejimga muvofiq preparatni muntazam qabul qilishni davom ettirishi kerak. Agar 20 mg 1 marta/sutkada doz rejimida navbatdagi doza o'tkazib yuborilgan bo'lsa, bemor darhol Ksarelto® qabul qilishi va keyingi kuni tavsiya etilgan rejimga muvofiq preparatni muntazam qabul qilishni davom ettirishi kerak. Alohida bemor guruhlari Dozani tuzatish bemorning yoshi (65 yoshdan katta), jinsi, tana vazni yoki etnik kelib chiqishiga qarab talab qilinmaydi. Ksarelto® jigar kasalliklari bilan og'rigan bemorlarga, klinik jihatdan ahamiyatli qon ketish xavfini keltirib chiqaradigan koagulyopatiya bilan birga keladigan, kontrendikatsiyalangan. Boshqa jigar kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi. O'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha B sinfi) bo'lgan bemorlarda mavjud cheklangan klinik ma'lumotlar preparatning farmakologik faolligining sezilarli darajada kuchayishini ko'rsatadi. Og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha C sinfi) bo'lgan bemorlar uchun klinik ma'lumotlar mavjud emas. Ksarelto® buyrak yetishmovchiligi (KK 80-50 ml/min) bo'lgan bemorlarga dozani tuzatish talab qilinmaydi. Klapan bo'lmagan kelib chiqishli atrial fibrillyatsiyali bemorlarda insult va tizimli tromboemboliyani oldini olishda buyrak yetishmovchiligi (KK 49-30 ml/min) bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan doza 15 mg 1 marta/sutkada. TGV va TELAni davolash va TGV va TELA qaytalanishini oldini olishda buyrak yetishmovchiligi (KK 49-30 ml/min) bo'lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi. Mavjud cheklangan klinik ma'lumotlar buyrak yetishmovchiligi (KK 29-15 ml/min) bo'lgan bemorlarda rivaroksaban konsentratsiyalarining sezilarli darajada oshishini ko'rsatadi. Ushbu toifadagi bemorlarni davolashda Ksarelto® ni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ksarelto® KK

Ko'rsatmalar

— klapan bo'lmagan kelib chiqishli atrial fibrillyatsiyali bemorlarda insult va tizimli tromboemboliyani oldini olish;
— chuqur venalar trombozi (TGV) va o'pka arteriyasi tromboemboliyasi (TELA) ni davolash va TGV va TELA qaytalanishini oldini olish.

Qarshi ko'rsatmalar

rivaroksabanga yoki preparatning har qanday yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

klinik jihatdan ahamiyatli faol qon ketishlar (masalan, ichki miya qon ketishlari, me'da-ichak qon ketishlari);

katta qon ketish xavfi bilan bog'liq shikastlanish yoki holat, masalan, mavjud yoki yaqinda o'tkazilgan me'da-ichak yarasi, yuqori qon ketish xavfi bilan bog'liq yomon sifatli o'smalar, yaqinda bosh yoki orqa miya jarohatlari, bosh, orqa miya yoki ko'zlarda operatsiyalar, ichki miya qon quyilishi, tashxislangan yoki taxmin qilingan qizilo'ngach varikoz kengayishi, arteriovenoz malformatsiyalar, anevrizmalar yoki bosh yoki orqa miya tomirlarining patologiyasi;

har qanday boshqa antikoagulyantlar bilan birga davolash, masalan, nofraksionlangan geparin, past molekulyar og'irlikdagi geparinlar (shu jumladan, enoksaparin, dalteparin), geparin hosilalari (shu jumladan, fondaparinuks), og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar (shu jumladan, varfarin, apiksaban, dabigatran), rivaroksabandan o'tish yoki rivaroksabanga o'tish holatlari yoki markaziy venoz yoki arterial kateterning ishlashini ta'minlash uchun zarur bo'lgan dozalarda nofraksionlangan geparin qo'llanilishi holatlari bundan mustasno;

jigar kasalliklari, klinik jihatdan ahamiyatli qon ketish xavfini keltirib chiqaradigan koagulyopatiya bilan birga keladigan;

KK

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

- Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez - anemiya (shu jumladan, tegishli laborator parametrlar); kamdan-kam - trombotsitemiya (shu jumladan, trombotsitlar miqdorining oshishi)*. - Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - AChTning sezilarli darajada pasayishi, gematoma; kamdan-kam - taxikardiya. - Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'zga qon quyilishi (shu jumladan, kon'yunktivaga qon quyilishi). - Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - milklarning qon ketishi, me'da-ichak qon ketishi (shu jumladan, rektal qon ketishi), me'da-ichak sohasida og'riq, dispepsiya, ko'ngil aynishi, qabziyat*, diareya, qusish*; kamdan-kam - og'izning qurishi. - Jigar tomonidan: kamdan-kam - jigar funksiyasining buzilishi; juda kam - sariqlik. - Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i; kamdan-kam - miya ichidagi va ichki miya qon quyilishi, qisqa muddatli hushdan ketish. - Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - urogenital traktdan qon ketishi (shu jumladan, gematuriya va menoragiya**), buyrak yetishmovchiligi (shu jumladan, kreatinin konsentratsiyasining oshishi, siydik konsentratsiyasining oshishi)*. - Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - burun qon ketishi, qon tupurish. - Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - qichishish (shu jumladan, kamdan-kam hollarda umumiy qichishish), toshma, ekximozlar, teri va teri osti qon quyilishlari; kamdan-kam - eshakemi. - Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam - allergik reaktsiyalar, allergik dermatit. - Mushak-skelet tizimi tomonidan: tez-tez - oyoq-qo'llarda og'riq*; kamdan-kam - gemartroz; juda kam - mushaklarga qon quyilishi. - Umumiy reaktsiyalar: tez-tez - isitma*, periferik shishlar, umumiy mushak kuchi va tonusining pasayishi (shu jumladan, zaiflik, asteniya); kamdan-kam - umumiy holatning yomonlashishi (shu jumladan, noqulaylik); juda kam - mahalliy shish*. - Jarohatlar, zaharlanishlar va protsedura asoratlari: tez-tez - protseduralardan keyingi qon quyilishlar (shu jumladan, operatsiyadan keyingi anemiya va yaradan qon ketishi), ko'kargan joyda ortiqcha gematoma; kamdan-kam - yaradan ajralmalar*; juda kam - tomir psödoanevrizmasi.

Dozaning oshib ketishi

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Chiqarilish shakli

Plyonka qoplamali tabletkalar pushti-jigarrang rangda, yumaloq, ikki tomonlama qavariq; bosib chiqarish usuli bilan gravirovka qo'llanilgan: bir tomonida "15" dozasi bilan uchburchak, boshqa tomonida Bayerning brend xochi; tabletkalarning sinish ko'rinishi - pushti-jigarrang qoplama bilan o'ralgan oq rangli bir xil massa. 1 tab. rivaroksaban (mikronizatsiyalangan) 15 mg Yordamchi moddalar: mikrokristalli tsellyuloza - 37.5 mg, kroskarmelloza natriy - 3 mg, gipromelloza 5cP - 3 mg, laktaza monohidrat - 25.4 mg, magniy stearat - 0.6 mg, natriy laurilsulfat - 0.5 mg. Qoplama tarkibi: qizil temir oksidi bo'yoq - 0.15 mg, gipromelloza 15cP - 1.5 mg, makrogol 3350 - 0.5 mg, titan dioksidi - 0.35 mg. 10 dona - blisterlar (10) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (7) - karton qutilar. Plyonka qoplamali tabletkalar qizil-jigarrang rangda, yumaloq, ikki tomonlama qavariq; bosib chiqarish usuli bilan gravirovka qo'llanilgan: bir tomonida "20" dozasi bilan uchburchak, boshqa tomonida Bayerning brend xochi; tabletkalarning sinish ko'rinishi - qizil-jigarrang qoplama bilan o'ralgan oq rangli bir xil massa. 1 tab. rivaroksaban (mikronizatsiyalangan) 20 mg Yordamchi moddalar: mikrokristalli tsellyuloza - 35 mg, kroskarmelloza natriy - 3 mg, gipromelloza 5cP - 3 mg, laktaza monohidrat - 22.9 mg, magniy stearat - 0.6 mg, natriy laurilsulfat - 0.5 mg. Qoplama tarkibi: qizil temir oksidi bo'yoq - 0.35 mg, gipromelloza 15cP - 1.5 mg, makrogol 3350 - 0.5 mg, titan dioksidi - 0.15 mg. 10 dona - blisterlar (10) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (7) - karton qutilar.