Леворин

Levorin

АТХ код:

A07AA11 | Рифаксимин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Нистатин, Пимафуцин, Леворидон, Амфотерицин B

Действующее вещество

Леворин (Levorinum)

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Из этой же фармакологической группы

Дифлазон, Дифлюкан, Ламизил, Микомакс, Кандибене, Гинофорт

Рецепт

Международный:

Rp.: Ung. Levorini 5% 25,0
D. S. наносят на пораженные участки 1-2 раза в сутки

Rp.: Tab. Levorini 500.000 ED
D. S. Внутрь, по 1 таблетке (500 тыс. ЕД) 2-4 раза в сутки

Rp.: Supp. "Levorin" 250.000 ED № 10
D. S. Вагинально, по 1 свече 2 раза в день в течение 14 дней.

Россия:

Таблетки
Rp.: Levorini 500 000 ЕД
D.t.d. №30 in tab.
S. По 1 табл. 2–4 раза в день после еды. Курс — 10–14 дней.

Порошок для суспензии
Rp.: Levorini 500 000 ЕД
D.t.d. №10 in pulv.
S. Растворить в воде.

Мазь 2%
Rp.: Unguenti Levorini 2% — 30 g
D.t.d. №1
S. Наносить тонким слоем на поражённые участки кожи или слизистой 2 раза в день. Курс — по показаниям.

Вагинальные суппозитории
Rp.: Supp. vaginalis Levorini 250 000 ЕД
D.t.d. №10
S. По 1 суппозиторию вагинально на ночь. Курс — 10 дней.

Оформления по форме № 107-1/у

Фармакологическое действие

Противогрибковое, фунгицидное.

Фармакодинамика

Леворин — это полиеновый противогрибковый антибиотик, получаемый из Actinomyces levoris. Он оказывает фунгицидное (губительное) и фунгистатическое (подавляющее рост) действие в первую очередь на дрожжеподобные грибы рода Candida, а также на некоторые другие микроскопические грибы.
Механизм действия:
Леворин действует за счёт связывания с эргостеролом — основным структурным компонентом клеточной мембраны грибов. В результате:

формируются поры в мембране,
нарушается проницаемость клеточной оболочки,
происходит утечка ионов и жизненно важных внутриклеточных компонентов,
клетка гриба разрушается и погибает.

Препарат избирательно действует на грибковую клетку, не влияя на мембраны млекопитающих, так как в их клетках отсутствует эргостерол.
Спектр активности:
Наиболее чувствительны:

Candida albicans и другие виды Candida
Некоторые виды Torulopsis, Cryptococcus
Отчасти активен против Trichomonas vaginalis

К бактериям, вирусам и актиномицетам Леворин неактивен.

Фармакодинамические особенности:

Эффективен при местном и энтеральном применении
Не кумулирует (не накапливается в тканях)
Не вызывает значимой устойчивости при кратковременном применении
Наименее токсичен из полиеновых антибиотиков (по сравнению с амфотерицином В)

Фармакокинетика

Всасывание:
При приёме внутрь Леворин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что ограничивает его системное действие. Поэтому он применяется преимущественно при локальных кандидозах ЖКТ — ротовой полости, пищевода, кишечника.
Распределение:
Из-за низкой биодоступности системное распределение при пероральном применении практически отсутствует.
При парентеральном введении (в ветеринарии или в экспериментальных условиях) препарат способен распределяться в тканях, но в медицинской практике для человека такой путь не используется.
Метаболизм:
Подробные данные о метаболизме отсутствуют. Предполагается, что препарат метаболизируется минимально, так как основная масса не проникает в системный кровоток.
Выведение:
При приёме внутрь Леворин выводится в основном с калом в неизменённом виде.
При местном применении системное всасывание минимально, выведение незначительно и клинически незначимо.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь.
В виде суспензии назначают из расчета: 5 мл суспензии содержат 100 тыс.ЕД, 3 кап - 2 тыс.ЕД (к содержимому флакона с порошком для суспензии добавляют охлажденной кипяченой воды до метки, смесь перемешивают, перед употреблением взбалтывают). Курс лечения - 7-14 дней, при необходимости повторяют через 5-7 дней (под контролем анализа крови). В случае появления тошноты или рвоты препарат применяют после еды.

Трансбуккальные таблетки рассасывают во рту в течение 10–15 мин, по 500000 ЕД 2–4 раза в сутки. Для полоскания рта (в виде водной суспензии 1:500) — 2–3 раза в сутки в течение 15–20 дней. В виде такой же взвеси применяют для смачивания тампонов при лечении заболеваний слизистых оболочек половых органов у женщин; курс лечения — 15–20 дней.

Вагинально: по 250000–500000 ЕД 2 раза в день в течение 14 дней.

Наружно (мазь): смазывают пораженные места 1–2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Для детей:

Внутрь.

При кандидозе ЖКТ и кишечном кандидоносительстве

Детям до 2 лет - по 25-30 тыс.ЕД/кг/сут, 2-6 лет - по 20-25 тыс.ЕД/кг/сут, старше 6 лет - по 200-250 тыс.ЕД 2-4 раза в день.

В виде суспензии назначают из расчета:
Для детей. Из гранул готовят суспензию, используя мерную ложечку, которую заполняют до нижней риски (содержит 1 г - 125 тыс.ЕД препарата). Для получения суспензии детям до 1 года к 5 ч.ложкам охлажденной кипяченой воды добавляют 1 г гранул, перемешивают до получения однородной суспензии и дают по 25 тыс.ЕД/кг (1 ч.ложка) 3 раза в день.

от 1 года до 2 лет - 125 тыс.ЕД/кг (к 1 дес.ложке воды добавляют 1 г гранул)
от 2 до 6 лет - 250 тыс.ЕД/кг (2 г гранул),
от 6 лет и старше - 375 тыс.ЕД/кг (3 г гранул) 3 раза в день.

Курс лечения - 7-14 дней, при необходимости повторяют через 5-7 дней (под контролем анализа крови). В случае появления тошноты или рвоты препарат применяют после еды.

Показания

Внутрь: кандидоз ЖКТ, кандидоносительство.
Местно: кандидоз слизистой оболочки полости рта; кандидоз половых органов у женщин (вульвовагинит, уретрит, цистит).
Наружно: паронихии, межпальцевые эрозии, поражения складок кожи.

Противопоказания

печеночная и/или почечная недостаточность
острые негрибковые заболевания кишечника
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
панкреатит
беременность.

Для интравагинального применения:

менструальный период, метроррагия, беременность.
повышенная чувствительность к активному веществу.

Особые указания

C осторожностью применять у детей в возрасте до 2 лет.

При гипертрофии предстательной железы леворин уменьшает дизурические явления, а в некоторых случаях и размеры аденомы. Считается, что возможно применение леворина в составе комплексной терапии при гипертрофии предстательной железы.

Побочные действия

При приеме внутрь: снижение аппетита, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), головная боль, аллергические реакции (кожный зуд), дерматит. Местнораздражающее действие.

Передозировка

Нет данных

Лекарственное взаимодействие

Противогрибковые препараты (системные)

При сочетании с другими полиеновыми антибиотиками (нистатин, амфотерицин B) возможно усиление противогрибкового эффекта, но также и повышение токсичности (например, для ЖКТ или печени).
В большинстве случаев одновременное применение нецелесообразно, за исключением тяжёлых форм кандидоза.

Антибиотики широкого спектра действия

Тетрациклины, ампициллин, линкомицин и другие системные антибиотики могут нарушать микрофлору кишечника и способствовать росту Candida, что усиливает показания к применению Леворина, но прямого взаимодействия не вызывает.
Не антагонистичен к большинству антибиотиков, но может использоваться в комплексе для профилактики кандидоза при антибактериальной терапии.

Препараты, раздражающие ЖКТ

Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), глюкокортикостероидами и препаратами железа может усиливать раздражающее действие на слизистую ЖКТ.
Желательно соблюдать интервал 1–2 часа между приёмом Леворина и других потенциально агрессивных препаратов.

Пробиотики

Приём пробиотиков (бифидобактерии, лактобактерии) совместим, особенно при длительной терапии Леворином.
Рекомендуется разносить приём по времени на 2–3 часа для избежания инактивации.

Алкоголь

Прямого взаимодействия с алкоголем не выявлено, но при системной терапии (особенно при использовании больших доз внутрь) желательно исключить алкоголь во избежание раздражающего действия на ЖКТ и печени.

Форма выпуска

Таблетки— в одной таблетке 500 000 ED;
Вагинальные таблетки (свечи)250 000 ED;
Мазь в тубахпо 30 и 50 г 500 000 ED;
Порошок для суспензии1 г, 16 г и 120 г по 125 000 ED, 2 000 000 ED и 4 000 000 ED соответственно;
Гранулы для раствора во флаконахобъемом 10 мл.