Лидокаин аэрозоль

Lidocaine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Лидокаин – лекарственный препарат, обладающий выраженным местноанестезирующим действием. Лидокаин вещество группы амидов, оказывающее выраженное мембраностабилизирующее действие, вследствие чего снижается проведение импульса по нервным структурам. Лидокаин угнетает транзиторное повышение проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия и калия (в меньшей степени), которое развивается в ответ на раздражитель. При применении препарата отмечается в первую очередь угнетение болевой чувствительности, после чего снижается тактильная чувствительность и ощущение тепла.
При системной абсорбции лидокаин может стимулировать или угнетать центральную нервную систему, а также снижать сердечную проводимость и вызывать развитие периферической вазодилатации.

При местном применении препарата Лидокаин аэрозоль активный компонент хорошо проникает в ткани и оказывает местноанестезирующий эффект, который развивается в течение 1-5 минут.
Некоторая часть лидокаина при местном применении абсорбируется в системный кровоток. Пик плазменной концентрации достигается в течение 60 минут, терапевтически значимые концентрации сохраняются в течение 7-8 часов.
Метаболизм лидокаина происходит в печени. Период полувыведения лидокаина достигает 1,6 часов. Экскретируется активный компонент преимущественно почками.

Фармакодинамика

Лидокаин является местным анестетиком: он временно подавляет возникновение импульсов в окончаниях чувствительных нервов, что блокирует проведение болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает обезболивающим (анальгезирующим) эффектом.

Фармакокинетика

Всасывание
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин.
Распределение
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Способ применения

Показания

• в стоматологии - для проведения терминальной (поверхностной) анестезии: обезболивание области укола перед местной анестезией; вскрытие поверхностных абсцессов; перед наложением швов на слизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечении воспаления десен, пародонтопатий; экстирпация молочных зубов; удаление зубного камня; у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез;
• в оториноларингологии - операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; проведение электрокоагуляции при лечении носовых кровотечений; устранение глоточного рефлекса и обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов; пункция верхнечелюстной пазухи;
• в акушерстве и гинекологии - эпизиотомия и обработка разреза; удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки; прорыв плевы; обработка нитевого нагноения;
• при инструментальных и эндоскопических исследованиях - перед введением зонда через нос или рот (в т.ч. дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции); при ректоскопии, интубации;
• при рентгенографическом обследовании - устранение тошноты и глоточного рефлекса;
• в качестве анальгезирующего (обезболивающего) лекарственного средства при ожогах (включая солнечные); укусах; контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т.ч. царапинах);
• поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

•  если у Вас аллергия на лидокаин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• в виде спрея при операциях тонзиллэктомии (удалении небных миндалин) и аденотомии (удаление глоточной миндалины - аденоидов) у детей младше 8 лет.

Особые указания

Во время применения препарата Лидокаин обязательно учитывайте, что:

• при использовании флакон следует держать в вертикальном положении.
• следует избегать попадания в глаза и дыхательные пути. При нанесении препарата в область задней стенки глотки требуется соблюдать особую осторожность.
• нанесение на слизистую оболочку щёк сопровождается риском нарушения глотания (дисфагии) и попадания пищи или жидкостей в дыхательные пути (аспирации), особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щёк повышается риск их прикусывания.
• лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
• в случае применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к воспалению бронхов и легких (бронхопневмонии). Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глоточный рефлекс. В связи с этим спрей противопоказан для местной анестезии перед удалением миндалин или аденоидов (тонзиллэктомией и аденотомией) у детей в возрасте до 8 лет.
• следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
• препарат следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
• более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - в соответствии с возрастом и общим состоянием.
• у детей в возрасте до 2 лет препарат Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
• регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.

Побочные действия

• Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
• Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок.
• Со стороны ЦНС: в единичных случаях - нервозность, депрессия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.

Передозировка

Если Вы применили слишком много препарата Лидокаин, у Вас может появиться повышенное потоотделение, бледность кожи, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрение, звон в ушах, двоение в глазах, снижение артериального давления, замедление пульса, нарушение ритма сердца (вплоть до остановки сердца), сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия (состояние, характеризующееся повышенным содержанием варианта гемоглобина, который утрачивает способность связываться с кислородом и транспортировать кислород в ткани). В подобных случаях немедленно обратитесь к врачу. По возможности покажите врачу упаковку препарата Лидокаин. При появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) прекратите применение препарата и обратитесь к врачу: Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь!

Лекарственное взаимодействие

• циметидин (препарат для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки);
• индукторы микросомальных ферментов печени, к которым относятся барбитураты (препараты, применяющиеся как снотворные или противосудорожные средства), фенитоин (средство для лечения эпилепсии), рифампицин (антибиотик);
• миорелаксанты (препараты, вызывающие расслабление мышц);
• лекарственные препараты для лечения заболеваний сердца (прокаинамид, пропранолол и другие бета-адреноблокаторы, аймалин, верапамил, хинидин, амиодарон, препараты наперстянки);
• препараты, применяемые для расслабления скелетной мускулатуры (так называемые курареподобные препараты);
• снотворные и успокаивающие (седативные) лекарственные средства;
• лекарственные средства, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), к которым относятся, например, моклобенид, селегелин;
• полимиксин B (антибиотик);

Форма выпуска

Аэрозоль с ароматом ментола по 38 г во флаконах, в картонную коробку вложен один флакон и клапан-дозатор из полимерного материала.