allmed.pro
Маркаин
Marcaine
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Версатис, Тетракаин, Дикаин, Прокаин, Ультракаин, Бумекаин
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. Marcaini 1,0 - 20 ml
D. t. d. № 5 in amp.
S.: по схеме.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. При однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч - при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.
Бупивакаин имеет показатель рКа-8.2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).
Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 7 мин и 6 ч. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции эпидурального пространства, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0.58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2.7 ч, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0.38 после в/в введения. Бупивакаин, главным образом, отзывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 95%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата н печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин.
Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения препарата, васкуляризации в области введения.
У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика препарата сходна с показателями у взрослых.
Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме иатери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до РРК. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРК. Концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Нижеприведенная таблица является руководством для дозирования препарата при наиболее часто выполняемых методиках. При расчете необходимой дозы важно основываться на клиническом опыте и оценке физического статуса пациента.
Рекомендации по дозированию
Дозы, указанные в таблице, считаются необходимыми для успешной блокады, и должны рассматриваться в качестве рекомендуемых для среднего взрослого пациента.
Для каудальной блокады могут использоваться более высокие дозы (см. таблицу).
При выполнении продленных блокад с помощью продленной инфузии либо дробного введения препарата следует учитывать возможность повышения его концентрации в плазме крови до токсической или вероятность возникновения местного повреждения нервных волокон. Накопленный к настоящему времени опыт показывает, что введение взрослому пациенту в течение 24 часов 400 мг препарата обычно хорошо переносите».
При использовании большого объема раствора, содержащего адреналин, следует принимать во внимание возможность риска развития системных эффектов адреналина.
Инфильтрация ≤30 ≤150 1-10, 3-8
Хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия
Ретробульбарная 2-4 10-20, 5, 4-8
Офтальмохирургия (см.предупреждения)
Перибульбарная 6-10, 30-50, 10, 4-8
Офтальмохирургия (см.предупреждения)
Межреберная (в расчете на нерв) 2-3, 10-15, 3-5, 4-8
Хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия, обезболивание при травме
Интерплевральная блокада 20, 100, 10-20, 4-8
Послеоперационная аналгезия
Блокада плечевого сплетения: подмышечная надключичная, межлестничная и подключичная периваскулярная: 30-40, 20-30, 150-200, 100-150, 15-30, 15-30, 4-8, 4-8
Блокада седалищного нерва, 10-35, 50-200, 15-30, 4-8
Хирургические вмешательства
Блокада бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1), 10-35, 50-200, 15-30, 4-8.
Хирургические операции
Эпидуральная (на поясничном уровне), 15-30, 75-150, 15-30, 2-3
Хирургические вмешательства, включая кесарево сечение, обезболивание родов и послеоперационное обезболивание (доза учитывает пробный тест)
Эпидуральная (на грудном уровне), 5-10, 25-50, 10-15, 2-3
Хирургические вмешательства (доза учитывает пробный тест)
Каудальная анестезия 20-30, 100-150, 15-30, 2-3
Интраоперационное и послеоперационное обезболивание. Терапия болевых синдромов и обезболивание при диагностических процедурах (доза учитывает пробный тест)
Препарат следует вводить с осторожностью, чтобы избежать развития острых токсических реакций при случайном внутрисосудистом введении препарата. Рекомендуется тщательно выполнять аспирационную пробу до и в процессе введения препарата. Если требуется введение большой дозы, например, при эпидуральной блокаде, рекомендуется предварительное введение тест- дозы: 3-5 мл бупивакаина с адреналином. В случае случайного внутрисосудистого введения препарата может возникнуть транзиторная тахикардия, легко выявляемая врачом. Основную дозу вводят медленно со скоростью 25- 50 мг/мин или дробно болюсно, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. При появлении признаков интоксикации, введение препарата должно быть немедленно прекращено.
Длядетей младше 12 летрасчет дозы должен проводиться с учетом веса тела (в среднем до 2 мг/кг), при люмбосакральной -1.5-2 мк/кг веса, при тораколюмбальной -1.5-2.5 мг/кг веса. Добавление эпинефрина увеличивает длительность блокады на 50- 100%.
Показания
Различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, при артроскопии):
- местная инфильтрационная анестезия;
- проводниковая анестезия (в том числе межреберная блокада, блокада больших и малых нервов, блокада нервов в области головы и шеи);
- каудальная или люмбальная эпидуральная блокада;
- ретробульбарная (регионарная) анестезия.
Противопоказания
- заболевания ЦНС (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков);
- артериальная гипотония;
- детский возраст (до 2 лет);
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата (например, метилпарагидроксибензоату) или к местным анестетикам амидного типа.
- Препарат не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций);
- С осторожностью: сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии), дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), поздний срок беременности (III триместр), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических средств (включая бета-адреноблокаторы), необходимость проведения парацервикальной анестезии, детский возраст (до 12 лет);
- при перидуральном назначении (каудальная и люмбальная анестезия) - предшествующие неврологические заболевания, септицемия, затрудненность проведения пункции из-за деформации позвоночника.
- Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия
- Со стороны ЖКТ: тошнота
- Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение АД
- Со стороны ЖКТ: рвота
- Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи
- Со стороны нервной системы: признаки и симптомы токсичности со стороны ЦНС и сердечно- сосудистой системы (судороги, парестезия, онемения языка, зрительные нарушения, тремор, озноб, потеря сознания, шум и звон в ушах, дизартрия, головная боль)
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца
- Со стороны нервной системы: непреднамеренный тотальный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит
- Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания
- Со стороны органов зрения: диплопия
- Общие: аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях - анафилактический шок.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Раствор для инъекций
1 мл 1 фл.
бупивакаина гидрохлорид
5 мг 100 мг
20 мл - флаконы (5) - пачки картонные.
