Markain
Marcaine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Anekain, BlokkoS, Buvanestin, Bupivakain, Maksikain
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Marcaini 1,0 - 20 ml
D. t. d. № 5 in amp.
S.: sxema bo'yicha.
D. t. d. № 5 in amp.
S.: sxema bo'yicha.
Farmakologik xossalar
Mahalliy uzoq ta'sirli amid tipidagi anestetik, lidokainidan 4 marta kuchliroq. Natriy kanallariga ta'sir qilish orqali nerv tolasi bo'ylab impuls o'tishini qaytarib bloklaydi. Gipotenziya ta'sirini ko'rsatadi, yurak urish tezligini sekinlashtiradi. Operatsiyadan keyingi analgeziya qovurg'alararo blokada bilan 7-14 soat davomida saqlanadi. Bir martalik epidural in'ektsiyada 5 mg/ml konsentratsiyadan foydalanganda ta'sir muddati 2 dan 5 soatgacha, periferik nerv blokadasida esa 12 soatgacha davom etadi.
2.5 mg/ml konsentratsiyadagi eritmalarni qo'llash harakat nervlariga kamroq ta'sir ko'rsatadi.
Bupivakainning pKa-8.2 bo'lib, ajratish koeffitsiyenti 346 (25°C da n-oktanol/fosfat bufer muhitida pH 7.4).
Bupivakain epidural bo'shliqdan qonga to'liq so'riladi; so'rilish ikki fazali xarakterga ega, ikki faza uchun yarim chiqarilish davri mos ravishda 7 min va 6 soatni tashkil etadi. Bupivakainning sekin eliminatsiyasi epidural bo'shliqdan sekin so'rilish fazasi mavjudligi bilan belgilanadi, bu esa epidural yuborishdan keyin T1/2 ning vena ichiga yuborishdan ko'ra uzoqroq bo'lishini tushuntiradi.
Bupivakainning umumiy plazma klirensi 0.58 l/min, muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi 73 l, yakuniy yarim chiqarilish davri 2.7 soat, jigar ekstraktsiyasining oraliq ko'rsatkichi vena ichiga yuborilgandan keyin taxminan 0.38 ni tashkil etadi. Bupivakain asosan plazmaning α1-kislotali glikoproteinlari bilan bog'lanadi (plazma oqsillari bilan bog'lanish - 95%). Bupivakainning klirensi asosan jigarda preparatning metabolizmi bilan belgilanadi va jigar perfuziyasidan ko'ra jigar ferment tizimlari faoliyatiga ko'proq bog'liq. Metabolitlar bupivakainga qaraganda kamroq farmakologik faollikka ega.
Bupivakainning plazmadagi konsentratsiyasi preparatning dozasiga, yuborish usuliga, yuborish joyidagi vaskulyarizatsiyaga bog'liq.
1 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatning farmakokinetikasi kattalardagi ko'rsatkichlarga o'xshash.
Plasenta orqali o'tadi. Homila organizmidagi plazma oqsillari bilan bog'lanish onaning organizmidagidan past, homila va onaning organizmidagi bog'lanmagan fraktsiya konsentratsiyasi bir xil.
Bupivakain jigarda metabolizmga uchraydi, asosan, 4-gidroksi-bupivakain va N-dealkilatsiya orqali RPK ga aromatik gidroksilatsiya yo'li bilan. Ikkala reaksiya ham sitoxrom P4503A4 fermentlari ishtirokida sodir bo'ladi. Bupivakainning taxminan 1% o'zgarmagan holda siydik bilan bir kun ichida chiqariladi va taxminan 5% RPK shaklida chiqariladi. Bupivakainning uzaytirilgan yuborilishi vaqtida va undan keyin plazmadagi RPK va 4-gidroksi-bupivakain konsentratsiyasi preparatning yuborilgan dozasiga nisbatan past.
2.5 mg/ml konsentratsiyadagi eritmalarni qo'llash harakat nervlariga kamroq ta'sir ko'rsatadi.
Bupivakainning pKa-8.2 bo'lib, ajratish koeffitsiyenti 346 (25°C da n-oktanol/fosfat bufer muhitida pH 7.4).
Bupivakain epidural bo'shliqdan qonga to'liq so'riladi; so'rilish ikki fazali xarakterga ega, ikki faza uchun yarim chiqarilish davri mos ravishda 7 min va 6 soatni tashkil etadi. Bupivakainning sekin eliminatsiyasi epidural bo'shliqdan sekin so'rilish fazasi mavjudligi bilan belgilanadi, bu esa epidural yuborishdan keyin T1/2 ning vena ichiga yuborishdan ko'ra uzoqroq bo'lishini tushuntiradi.
Bupivakainning umumiy plazma klirensi 0.58 l/min, muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi 73 l, yakuniy yarim chiqarilish davri 2.7 soat, jigar ekstraktsiyasining oraliq ko'rsatkichi vena ichiga yuborilgandan keyin taxminan 0.38 ni tashkil etadi. Bupivakain asosan plazmaning α1-kislotali glikoproteinlari bilan bog'lanadi (plazma oqsillari bilan bog'lanish - 95%). Bupivakainning klirensi asosan jigarda preparatning metabolizmi bilan belgilanadi va jigar perfuziyasidan ko'ra jigar ferment tizimlari faoliyatiga ko'proq bog'liq. Metabolitlar bupivakainga qaraganda kamroq farmakologik faollikka ega.
Bupivakainning plazmadagi konsentratsiyasi preparatning dozasiga, yuborish usuliga, yuborish joyidagi vaskulyarizatsiyaga bog'liq.
1 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatning farmakokinetikasi kattalardagi ko'rsatkichlarga o'xshash.
Plasenta orqali o'tadi. Homila organizmidagi plazma oqsillari bilan bog'lanish onaning organizmidagidan past, homila va onaning organizmidagi bog'lanmagan fraktsiya konsentratsiyasi bir xil.
Bupivakain jigarda metabolizmga uchraydi, asosan, 4-gidroksi-bupivakain va N-dealkilatsiya orqali RPK ga aromatik gidroksilatsiya yo'li bilan. Ikkala reaksiya ham sitoxrom P4503A4 fermentlari ishtirokida sodir bo'ladi. Bupivakainning taxminan 1% o'zgarmagan holda siydik bilan bir kun ichida chiqariladi va taxminan 5% RPK shaklida chiqariladi. Bupivakainning uzaytirilgan yuborilishi vaqtida va undan keyin plazmadagi RPK va 4-gidroksi-bupivakain konsentratsiyasi preparatning yuborilgan dozasiga nisbatan past.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Quyidagi jadval eng ko'p bajariladigan usullar uchun preparatning dozasi bo'yicha qo'llanma hisoblanadi. Kerakli doza hisoblashda klinik tajriba va bemorning jismoniy holatini baholashga asoslanish muhim.
Dozalash bo'yicha tavsiyalar
Jadvalda ko'rsatilgan dozalash muvaffaqiyatli blokada uchun zarur deb hisoblanadi va o'rtacha kattalar bemor uchun tavsiya etiladi.
Kaudal blokada uchun yuqori dozalardan foydalanish mumkin (jadvalga qarang).
Uzoq muddatli infuziya yoki preparatning bo'linib yuborilishi orqali uzaytirilgan blokadalarni bajarishda preparatning plazmadagi konsentratsiyasining toksik darajaga ko'tarilish ehtimoli yoki nerv tolalarining mahalliy shikastlanishi ehtimolini hisobga olish kerak. Hozirgacha to'plangan tajriba shuni ko'rsatadiki, kattalar bemorga 24 soat davomida 400 mg preparat yuborish odatda yaxshi o'tkaziladi.
Adrenalin saqlovchi katta hajmdagi eritmani qo'llashda adrenalinning tizimli ta'sirlarining rivojlanish xavfini hisobga olish kerak.
Infiltratsiya ≤30 ≤150 1-10, 3-8
Jarrohlik aralashuvlari va operatsiyadan keyingi analgeziya
Retrobulbar 2-4 10-20, 5, 4-8
Oftalmoxirurgiya (ogohlantirishlarga qarang)
Peribulbar 6-10, 30-50, 10, 4-8
Oftalmoxirurgiya (ogohlantirishlarga qarang)
Qovurg'alararo (nervga hisoblangan) 2-3, 10-15, 3-5, 4-8
Jarrohlik aralashuvlari va operatsiyadan keyingi analgeziya, travma bo'yicha og'riqni kamaytirish
Interplevral blokada 20, 100, 10-20, 4-8
Operatsiyadan keyingi analgeziya
Brachial plexus blokadasi: aksillar supraklavikulyar, interskalen va subklavikulyar perivaskulyar: 30-40, 20-30, 150-200, 100-150, 15-30, 15-30, 4-8, 4-8
Siyatik nerv blokadasi, 10-35, 50-200, 15-30, 4-8
Jarrohlik aralashuvlari
Femoral nerv, obturator nerv va sonning lateral teri nervi blokadasi (3 ta 1 da), 10-35, 50-200, 15-30, 4-8.
Jarrohlik operatsiyalari
Epidural (bel darajasida), 15-30, 75-150, 15-30, 2-3
Jarrohlik aralashuvlari, shu jumladan kesar kesimi, tug'ruq og'rig'ini kamaytirish va operatsiyadan keyingi og'riqni kamaytirish (doza sinov testini hisobga oladi)
Epidural (ko'krak darajasida), 5-10, 25-50, 10-15, 2-3
Jarrohlik aralashuvlari (doza sinov testini hisobga oladi)
Kaudal anesteziya 20-30, 100-150, 15-30, 2-3
Operatsiya davomida va operatsiyadan keyingi og'riqni kamaytirish. Og'riq sindromlarini davolash va diagnostik protseduralar paytida og'riqni kamaytirish (doza sinov testini hisobga oladi)
Preparatni tasodifan tomir ichiga yuborish natijasida o'tkir toksik reaktsiyalar rivojlanishining oldini olish uchun ehtiyotkorlik bilan yuborish kerak. Preparatni yuborishdan oldin va davomida aspiratsion testni diqqat bilan bajarish tavsiya etiladi. Agar katta doza yuborilishi kerak bo'lsa, masalan, epidural blokadada, test dozasini oldindan yuborish tavsiya etiladi: adrenalin bilan 3-5 ml bupivakain. Preparat tasodifan tomir ichiga yuborilganda, shifokor tomonidan oson aniqlanadigan o'tkinchi taxikardiya paydo bo'lishi mumkin. Asosiy doza 25-50 mg/min tezlikda yoki bo'linib bolus tarzida sekin yuboriladi, bemor bilan doimiy og'zaki aloqa saqlanadi. Intoksikatsiya belgilari paydo bo'lganda, preparatni yuborish darhol to'xtatilishi kerak.
12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun doza tana vazniga qarab hisoblanishi kerak (o'rtacha 2 mg/kg gacha), lumbosakralda -1.5-2 mg/kg vazn, torakolumbalda -1.5-2.5 mg/kg vazn. Epinefrin qo'shilishi blokada davomiyligini 50-100% ga oshiradi.
Dozalash bo'yicha tavsiyalar
Jadvalda ko'rsatilgan dozalash muvaffaqiyatli blokada uchun zarur deb hisoblanadi va o'rtacha kattalar bemor uchun tavsiya etiladi.
Kaudal blokada uchun yuqori dozalardan foydalanish mumkin (jadvalga qarang).
Uzoq muddatli infuziya yoki preparatning bo'linib yuborilishi orqali uzaytirilgan blokadalarni bajarishda preparatning plazmadagi konsentratsiyasining toksik darajaga ko'tarilish ehtimoli yoki nerv tolalarining mahalliy shikastlanishi ehtimolini hisobga olish kerak. Hozirgacha to'plangan tajriba shuni ko'rsatadiki, kattalar bemorga 24 soat davomida 400 mg preparat yuborish odatda yaxshi o'tkaziladi.
Adrenalin saqlovchi katta hajmdagi eritmani qo'llashda adrenalinning tizimli ta'sirlarining rivojlanish xavfini hisobga olish kerak.
Infiltratsiya ≤30 ≤150 1-10, 3-8
Jarrohlik aralashuvlari va operatsiyadan keyingi analgeziya
Retrobulbar 2-4 10-20, 5, 4-8
Oftalmoxirurgiya (ogohlantirishlarga qarang)
Peribulbar 6-10, 30-50, 10, 4-8
Oftalmoxirurgiya (ogohlantirishlarga qarang)
Qovurg'alararo (nervga hisoblangan) 2-3, 10-15, 3-5, 4-8
Jarrohlik aralashuvlari va operatsiyadan keyingi analgeziya, travma bo'yicha og'riqni kamaytirish
Interplevral blokada 20, 100, 10-20, 4-8
Operatsiyadan keyingi analgeziya
Brachial plexus blokadasi: aksillar supraklavikulyar, interskalen va subklavikulyar perivaskulyar: 30-40, 20-30, 150-200, 100-150, 15-30, 15-30, 4-8, 4-8
Siyatik nerv blokadasi, 10-35, 50-200, 15-30, 4-8
Jarrohlik aralashuvlari
Femoral nerv, obturator nerv va sonning lateral teri nervi blokadasi (3 ta 1 da), 10-35, 50-200, 15-30, 4-8.
Jarrohlik operatsiyalari
Epidural (bel darajasida), 15-30, 75-150, 15-30, 2-3
Jarrohlik aralashuvlari, shu jumladan kesar kesimi, tug'ruq og'rig'ini kamaytirish va operatsiyadan keyingi og'riqni kamaytirish (doza sinov testini hisobga oladi)
Epidural (ko'krak darajasida), 5-10, 25-50, 10-15, 2-3
Jarrohlik aralashuvlari (doza sinov testini hisobga oladi)
Kaudal anesteziya 20-30, 100-150, 15-30, 2-3
Operatsiya davomida va operatsiyadan keyingi og'riqni kamaytirish. Og'riq sindromlarini davolash va diagnostik protseduralar paytida og'riqni kamaytirish (doza sinov testini hisobga oladi)
Preparatni tasodifan tomir ichiga yuborish natijasida o'tkir toksik reaktsiyalar rivojlanishining oldini olish uchun ehtiyotkorlik bilan yuborish kerak. Preparatni yuborishdan oldin va davomida aspiratsion testni diqqat bilan bajarish tavsiya etiladi. Agar katta doza yuborilishi kerak bo'lsa, masalan, epidural blokadada, test dozasini oldindan yuborish tavsiya etiladi: adrenalin bilan 3-5 ml bupivakain. Preparat tasodifan tomir ichiga yuborilganda, shifokor tomonidan oson aniqlanadigan o'tkinchi taxikardiya paydo bo'lishi mumkin. Asosiy doza 25-50 mg/min tezlikda yoki bo'linib bolus tarzida sekin yuboriladi, bemor bilan doimiy og'zaki aloqa saqlanadi. Intoksikatsiya belgilari paydo bo'lganda, preparatni yuborish darhol to'xtatilishi kerak.
12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun doza tana vazniga qarab hisoblanishi kerak (o'rtacha 2 mg/kg gacha), lumbosakralda -1.5-2 mg/kg vazn, torakolumbalda -1.5-2.5 mg/kg vazn. Epinefrin qo'shilishi blokada davomiyligini 50-100% ga oshiradi.
Ko'rsatmalar
Turli xil mahalliy anesteziya turlari (travma, jarrohlik aralashuvlari, shu jumladan kesar kesimi, tug'ruq og'rig'ini kamaytirish, masalan, artroskopiya kabi og'riqli diagnostik protseduralar):
- mahalliy infiltratsion anesteziya;
- o'tkazuvchi anesteziya (shu jumladan qovurg'alararo blokada, katta va kichik nervlar blokadasi, bosh va bo'yin sohasidagi nervlar blokadasi);
- kaudal yoki lumbar epidural blokada;
- retrobulbar (mintaqaviy) anesteziya.
- mahalliy infiltratsion anesteziya;
- o'tkazuvchi anesteziya (shu jumladan qovurg'alararo blokada, katta va kichik nervlar blokadasi, bosh va bo'yin sohasidagi nervlar blokadasi);
- kaudal yoki lumbar epidural blokada;
- retrobulbar (mintaqaviy) anesteziya.
Qarshi ko'rsatmalar
- Markaziy asab tizimi kasalliklari (boshqa mahalliy anesteziklar epidural yuborilganda bo'lgani kabi);
- arterial gipotenziya;
- bolalar yoshi (2 yoshgacha);
- preparatning har qanday komponentiga (masalan, metilparagidroksibenzoat) yoki amid tipidagi mahalliy anesteziklarga yuqori sezuvchanlik.
- Preparat intravenoz mintaqaviy anesteziya (Bir blokadasi) o'tkazishda ishlatilmaydi (bupivakainning qon oqimiga tasodifan kirishi o'tkir tizimli toksik reaktsiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin);
- Ehtiyotkorlik bilan: yurak-qon tomir yetishmovchiligi (rivojlanishi mumkin), yurak blokadalari, in'ektsiya joyidagi yallig'lanish kasalliklari yoki infektsiya (infiltratsion anesteziyada), xolinesteraza yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligi, keksa yosh (65 yoshdan katta), homiladorlikning kech davri (III trimestr), umumiy og'ir holat, jigar qon oqimining pasayishi (masalan, surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar kasalliklari), antiaritmik vositalarni bir vaqtda tayinlash (shu jumladan beta-adrenoblokatorlar), paratservikal anesteziya o'tkazish zarurati, bolalar yoshi (12 yoshgacha);
- epidural tayinlashda (kaudal va lumbar anesteziya) - oldingi nevrologik kasalliklar, septitsemiya, umurtqa pog'onasi deformatsiyasi tufayli punksiya qiyinligi.
- Bupivakain boshqa mahalliy anesteziklar yoki amid tipidagi mahalliy anesteziklarga tuzilishi o'xshash preparatlar, masalan, antiaritmik preparatlar (masalan, lidokain, meksiletin) qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak.
- arterial gipotenziya;
- bolalar yoshi (2 yoshgacha);
- preparatning har qanday komponentiga (masalan, metilparagidroksibenzoat) yoki amid tipidagi mahalliy anesteziklarga yuqori sezuvchanlik.
- Preparat intravenoz mintaqaviy anesteziya (Bir blokadasi) o'tkazishda ishlatilmaydi (bupivakainning qon oqimiga tasodifan kirishi o'tkir tizimli toksik reaktsiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin);
- Ehtiyotkorlik bilan: yurak-qon tomir yetishmovchiligi (rivojlanishi mumkin), yurak blokadalari, in'ektsiya joyidagi yallig'lanish kasalliklari yoki infektsiya (infiltratsion anesteziyada), xolinesteraza yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligi, keksa yosh (65 yoshdan katta), homiladorlikning kech davri (III trimestr), umumiy og'ir holat, jigar qon oqimining pasayishi (masalan, surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar kasalliklari), antiaritmik vositalarni bir vaqtda tayinlash (shu jumladan beta-adrenoblokatorlar), paratservikal anesteziya o'tkazish zarurati, bolalar yoshi (12 yoshgacha);
- epidural tayinlashda (kaudal va lumbar anesteziya) - oldingi nevrologik kasalliklar, septitsemiya, umurtqa pog'onasi deformatsiyasi tufayli punksiya qiyinligi.
- Bupivakain boshqa mahalliy anesteziklar yoki amid tipidagi mahalliy anesteziklarga tuzilishi o'xshash preparatlar, masalan, antiaritmik preparatlar (masalan, lidokain, meksiletin) qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya
- Me'da-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi
- Asab tizimi tomonidan: paresteziya, bosh aylanishi
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, qon bosimining oshishi
- Me'da-ichak trakti tomonidan: qusish
- Siydik-tanosil tizimi tomonidan: siydikni ushlab turish, siydikni ushlab turolmaslik
- Asab tizimi tomonidan: Markaziy asab tizimi va yurak-qon tomir tizimi tomonidan toksiklik belgilari va simptomlari (tutqanoq, paresteziya, tilning uvishishi, ko'rish buzilishi, tremor, titroq, hushdan ketish, quloqlarda shovqin va jiringlash, dizartriya, bosh og'rig'i)
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak to'xtashi
- Asab tizimi tomonidan: kutilmagan to'liq orqa miya blokadasi, paraplegiya, falaj, neyropatiya, araknoidit
- Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olishni bostirish
- Ko'rish organlari tomonidan: diplopiya
- Umumiy: allergik reaktsiyalar, eng og'ir hollarda - anafilaktik shok.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi
- Asab tizimi tomonidan: paresteziya, bosh aylanishi
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, qon bosimining oshishi
- Me'da-ichak trakti tomonidan: qusish
- Siydik-tanosil tizimi tomonidan: siydikni ushlab turish, siydikni ushlab turolmaslik
- Asab tizimi tomonidan: Markaziy asab tizimi va yurak-qon tomir tizimi tomonidan toksiklik belgilari va simptomlari (tutqanoq, paresteziya, tilning uvishishi, ko'rish buzilishi, tremor, titroq, hushdan ketish, quloqlarda shovqin va jiringlash, dizartriya, bosh og'rig'i)
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak to'xtashi
- Asab tizimi tomonidan: kutilmagan to'liq orqa miya blokadasi, paraplegiya, falaj, neyropatiya, araknoidit
- Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olishni bostirish
- Ko'rish organlari tomonidan: diplopiya
- Umumiy: allergik reaktsiyalar, eng og'ir hollarda - anafilaktik shok.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma
1 ml 1 fl.
bupivakain gidroxlorid
5 mg 100 mg
20 ml - flakonlar (5) - karton qutilar.
1 ml 1 fl.
bupivakain gidroxlorid
5 mg 100 mg
20 ml - flakonlar (5) - karton qutilar.
