Медазепам

Medazepam

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Медазепам (Medazepamum)

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Из этой же фармакологической группы

Релиум, Мексиприм, Буспирон, Тазепам, Лоразепам, Оксазепам

Рецепт

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное.

Фармакодинамика

Агонист бензодиазепиновых рецепторов, тесно связанных с ГАМКА-рецепторами. При активации бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к медиатору, что приводит к повышению частоты открывания каналов для ионов хлора. Возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.

Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначают на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначают строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 50-75 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч.
Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99 %). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама.
Метаболиты имеют большие периоды полувыведения, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяют их значимые концентрации в плазме крови.
Период полувыведения самого медазепама из плазмы равен 2 ч, а его период полувыведения с учетом метаболитов составляет 20-176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко.
Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %).

Способ применения

Показания

У взрослых:
– неврозы, психопатии с беспокойством, агрессивными состояниями и страхами непсихотического характера;
– неврозоподобные состояния, проявляющиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью;
– психосоматические и психовегетативные жалобы (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме);
– абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
– психотически обусловленные состояния страха и беспокойства (как вспомогательное средство).

У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы, психическая лабильность.

Противопоказания

– Миастения
– Острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.

Особые указания

С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.

Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.

При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей медазепам применяют по строгим показаниям.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения медазепама не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.

У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.

Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Прочие: задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.

Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС, АД, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.

Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (10 мг); таблетки (10 мг); капсулы