Медазепам
Medazepam
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. Medazepami 0,01 № 50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rр.: "Medazepam" 10 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rр.: "Medazepam" 10 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний, седативний.
Фармакодинаміка
Агоніст бензодіазепінових рецепторів, тісно пов'язаних з ГАМКА-рецепторами. При активації бензодіазепінових рецепторів підвищується чутливість ГАМКА-рецепторів до медіатора, що призводить до підвищення частоти відкривання каналів для іонів хлору. Виникає гіперполяризація постсинаптичної мембрани нейрона і пригнічення нейрональної активності, відбувається гальмування міжнейронної передачі в ЦНС.
Чинить виражену анксіолітичну дію. Усуває тривогу, почуття страху, психоневротичну напругу, рухове занепокоєння, надмірну метушливість. Відновлює критичну оцінку власного стану. Седативний, снодійний, центральний міорелаксуючий і протисудомний ефекти проявляються меншою мірою. Стабілізує вегетативні функції. Полегшує симптоми гострої алкогольної абстиненції.
Заспокійлива дія поєднується з деякими активуючими властивостями; практично не впливає на денну працездатність. Рекомендується для терапії ослаблених хворих і літніх пацієнтів (через відсутність виражених міорелаксуючих і седативних властивостей). Призначають на короткий час, оскільки при тривалому прийомі, особливо у високих дозах, можливо розвиток психічної (рідше фізичної) лікарської залежності. У дитячій практиці призначають строго за показаннями (знижує здатність до запам'ятовування).
Чинить виражену анксіолітичну дію. Усуває тривогу, почуття страху, психоневротичну напругу, рухове занепокоєння, надмірну метушливість. Відновлює критичну оцінку власного стану. Седативний, снодійний, центральний міорелаксуючий і протисудомний ефекти проявляються меншою мірою. Стабілізує вегетативні функції. Полегшує симптоми гострої алкогольної абстиненції.
Заспокійлива дія поєднується з деякими активуючими властивостями; практично не впливає на денну працездатність. Рекомендується для терапії ослаблених хворих і літніх пацієнтів (через відсутність виражених міорелаксуючих і седативних властивостей). Призначають на короткий час, оскільки при тривалому прийомі, особливо у високих дозах, можливо розвиток психічної (рідше фізичної) лікарської залежності. У дитячій практиці призначають строго за показаннями (знижує здатність до запам'ятовування).
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 50-75 %. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 год.
Практично повністю зв'язується з білками плазми (більше 99 %). Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, N-деметилювання і окислення з утворенням активних метаболітів: дезметилмедазепаму, діазепаму, дезметілдіазепаму (нордіазепаму) і оксазепаму.
Метаболіти мають великі періоди напіввиведення, тому після закінчення прийому медазепаму ще протягом 3-14 днів визначають їх значущі концентрації в плазмі крові.
Період напіввиведення самого медазепаму з плазми дорівнює 2 год, а його період напіввиведення з урахуванням метаболітів становить 20-176 год. Активні метаболіти проходять через плацентарний бар'єр і проникають у грудне молоко.
Виводиться у вигляді метаболітів (в основному глюкуроніди) нирками (63-85 %) і через кишечник (15-37 %).
Практично повністю зв'язується з білками плазми (більше 99 %). Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, N-деметилювання і окислення з утворенням активних метаболітів: дезметилмедазепаму, діазепаму, дезметілдіазепаму (нордіазепаму) і оксазепаму.
Метаболіти мають великі періоди напіввиведення, тому після закінчення прийому медазепаму ще протягом 3-14 днів визначають їх значущі концентрації в плазмі крові.
Період напіввиведення самого медазепаму з плазми дорівнює 2 год, а його період напіввиведення з урахуванням метаболітів становить 20-176 год. Активні метаболіти проходять через плацентарний бар'єр і проникають у грудне молоко.
Виводиться у вигляді метаболітів (в основному глюкуроніди) нирками (63-85 %) і через кишечник (15-37 %).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від показань, перебігу захворювання, переносимості та ін. Лікування необхідно починати з найменшої ефективної дози, добову дозу розподіляють на 2–3 прийоми, за необхідності підвищення добової дози рекомендується проводити за рахунок збільшення вечірньої дози.
Середні дози для дорослих: разова — 10–20 мг, середня добова — 20–30 мг, максимальна — 60–70 мг/добу. На початку лікування — по 5 мг 2–3 рази на добу, потім дозу поступово підвищують до 30–40 мг на добу.
В амбулаторних умовах рекомендується по 5 мг вранці та вдень і 10 мг ввечері.
Літнім пацієнтам, підліткам, а також при порушенні функції нирок — по 5–10 мг 1–2 рази на добу або 10 мг на ніч.
При лікуванні алкоголізму призначають 30 мг/добу протягом 1–2 тижнів.
Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від показань, перебігу захворювання, переносимості та ін. Лікування необхідно починати з найменшої ефективної дози, добову дозу розподіляють на 2–3 прийоми, за необхідності підвищення добової дози рекомендується проводити за рахунок збільшення вечірньої дози.
Середні дози для дорослих: разова — 10–20 мг, середня добова — 20–30 мг, максимальна — 60–70 мг/добу. На початку лікування — по 5 мг 2–3 рази на добу, потім дозу поступово підвищують до 30–40 мг на добу.
В амбулаторних умовах рекомендується по 5 мг вранці та вдень і 10 мг ввечері.
Літнім пацієнтам, підліткам, а також при порушенні функції нирок — по 5–10 мг 1–2 рази на добу або 10 мг на ніч.
При лікуванні алкоголізму призначають 30 мг/добу протягом 1–2 тижнів.
Для дітей:
Дітям дозу розраховують залежно від віку та маси тіла.
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (приблизно 2 тижні) і не повинна перевищувати 2 місяці (включаючи період поступового зменшення дози препарату).
Перед повторним курсом перерва повинна бути не менше 3 тижнів.
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (приблизно 2 тижні) і не повинна перевищувати 2 місяці (включаючи період поступового зменшення дози препарату).
Перед повторним курсом перерва повинна бути не менше 3 тижнів.
Показання
У дорослих:
– неврози, психопатії з занепокоєнням, агресивними станами і страхами непсихотичного характеру;
– неврозоподібні стани, що проявляються підвищеною збудливістю, дратівливістю, емоційною лабільністю;
– психосоматичні і психовегетативні скарги (в т.ч. при функціональних неврозах серцево-судинної системи, мігрені, клімактеричному синдромі);
– абстинентний синдром при хронічному алкоголізмі;
– психотично обумовлені стани страху і занепокоєння (як допоміжний засіб).
У дітей — надмірна збудливість, «шкільні» неврози, психічна лабільність.
– неврози, психопатії з занепокоєнням, агресивними станами і страхами непсихотичного характеру;
– неврозоподібні стани, що проявляються підвищеною збудливістю, дратівливістю, емоційною лабільністю;
– психосоматичні і психовегетативні скарги (в т.ч. при функціональних неврозах серцево-судинної системи, мігрені, клімактеричному синдромі);
– абстинентний синдром при хронічному алкоголізмі;
– психотично обумовлені стани страху і занепокоєння (як допоміжний засіб).
У дітей — надмірна збудливість, «шкільні» неврози, психічна лабільність.
Протипоказання
– Міастенія
– Гострі захворювання печінки і нирок, нічне апное, алкогольна і наркотична залежність, I триместр вагітності, період лактації, дитячий вік до 10 років, підвищена чутливість до медазепаму.
– Гострі захворювання печінки і нирок, нічне апное, алкогольна і наркотична залежність, I триместр вагітності, період лактації, дитячий вік до 10 років, підвищена чутливість до медазепаму.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують при нирковій і/або печінковій недостатності, спінальній і мозочковій атаксії, внутрішньоочній гіпертензії, органічних ураженнях ЦНС, при дихальній недостатності, у пацієнтів літнього віку, при важкому загальному стані, при вагітності.
Медазепам слід застосовувати по можливості короткочасно, оскільки при тривалому застосуванні, особливо у високих дозах, існує небезпека формування лікарської залежності. Фізична залежність настає рідко, однак при надмірному перевищенні дози спостерігалося розвиток толерантності і психічної залежності. Для запобігання розвитку абстинентного синдрому медазепам слід відміняти поступово.
При лікуванні бензодіазепінами встановлено наявність гальмування здатності до навчання, процесів запам'ятовування.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
У дітей медазепам застосовують за строгими показаннями.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування медазепаму не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидких психомоторних реакцій.
Медазепам слід застосовувати по можливості короткочасно, оскільки при тривалому застосуванні, особливо у високих дозах, існує небезпека формування лікарської залежності. Фізична залежність настає рідко, однак при надмірному перевищенні дози спостерігалося розвиток толерантності і психічної залежності. Для запобігання розвитку абстинентного синдрому медазепам слід відміняти поступово.
При лікуванні бензодіазепінами встановлено наявність гальмування здатності до навчання, процесів запам'ятовування.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
У дітей медазепам застосовують за строгими показаннями.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування медазепаму не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі сонливість, відчуття легкої втоми, головний біль (перша реакція на прийом, що зникає після зниження дози), слабкість, запаморочення, оглушеність, антероградна амнезія, депресія, сплутаність свідомості, дизартрія, парез акомодації.
У літніх пацієнтів і дітей більш ймовірні втрата орієнтації, відсутність гальмування, агресивність, підвищена м'язова втомлюваність. У літніх пацієнтів і хворих з розумовою відсталістю можлива атаксія.
З боку ендокринної системи: зниження лібідо, зниження потенції, порушення менструального циклу.
З боку дихальної системи: пригнічення дихального центру (при обструкції дихальних шляхів або пошкодженні головного мозку), альвеолярна гіповентиляція (у хворих з ХОЗЛ при прийомі у високих дозах).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження АТ.
З боку травної системи: сухість у роті, диспепсія.
Інші: затримка сечі, спазм голосових зв'язок, болі в грудній клітці, синдром відміни, парадоксальні реакції, лікарська залежність (особливо при тривалому застосуванні), алергічні реакції.
У літніх пацієнтів і дітей більш ймовірні втрата орієнтації, відсутність гальмування, агресивність, підвищена м'язова втомлюваність. У літніх пацієнтів і хворих з розумовою відсталістю можлива атаксія.
З боку ендокринної системи: зниження лібідо, зниження потенції, порушення менструального циклу.
З боку дихальної системи: пригнічення дихального центру (при обструкції дихальних шляхів або пошкодженні головного мозку), альвеолярна гіповентиляція (у хворих з ХОЗЛ при прийомі у високих дозах).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження АТ.
З боку травної системи: сухість у роті, диспепсія.
Інші: затримка сечі, спазм голосових зв'язок, болі в грудній клітці, синдром відміни, парадоксальні реакції, лікарська залежність (особливо при тривалому застосуванні), алергічні реакції.
Передозування
Симптоми: тривала сплутаність свідомості, сонливість, відчуття втоми, атаксія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, зниження тонусу м'язів; у важких випадках — кома, судоми, пригнічення дихання, аж до повної зупинки дихання і серця.
Лікування: промивання шлунка; прийом активованого вугілля і проносних; контроль і корекція дихання, ЧСС, АТ, температури тіла і кровообігу; симптоматична терапія. Форсований діурез і гемодіаліз мало ефективні. Для усунення пригнічуючої дії на ЦНС може використовуватися специфічний антагоніст бензодіазепінів — флумазеніл.
Лікування: промивання шлунка; прийом активованого вугілля і проносних; контроль і корекція дихання, ЧСС, АТ, температури тіла і кровообігу; симптоматична терапія. Форсований діурез і гемодіаліз мало ефективні. Для усунення пригнічуючої дії на ЦНС може використовуватися специфічний антагоніст бензодіазепінів — флумазеніл.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками, засобами для наркозу, міорелаксантами, етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами центральної дії, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результати лікарської взаємодії непередбачувані.
При одночасному застосуванні з циметидином можливе збільшення інтенсивності і тривалості дії медазепаму, барбітурати і фенітоїн можуть зменшувати його ефективність.
Пероральні контрацептиви можуть інгібувати метаболізм медазепаму, що призводить до посилення інтенсивності і тривалості його дії.
Зменшує ефективність леводопи, посилює дію фенітоїну.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами центральної дії, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результати лікарської взаємодії непередбачувані.
При одночасному застосуванні з циметидином можливе збільшення інтенсивності і тривалості дії медазепаму, барбітурати і фенітоїн можуть зменшувати його ефективність.
Пероральні контрацептиви можуть інгібувати метаболізм медазепаму, що призводить до посилення інтенсивності і тривалості його дії.
Зменшує ефективність леводопи, посилює дію фенітоїну.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою (10 мг); таблетки (10 мг); капсули
