Медазепам

Medazepam

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Медазепам (Medazepamum)

Фармакологічна група

Анксиолитики

З тієї ж фармакологічної групи

Релиум, Мексиприм, Буспирон, Тазепам, Лоразепам, Оксазепам

Рецепт

Фармакологічні властивості

Анксиолитическое, седативное.

Фармакодинаміка

Агонист бензодиазепиновых рецепторов, тесно связанных с ГАМКА-рецепторами. При активации бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к медиатору, что приводит к повышению частоты открывания каналов для ионов хлора. Возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.

Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначают на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначают строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

Фармакокінетика

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 50-75 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч.
Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99 %). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама.
Метаболиты имеют большие периоды полувыведения, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяют их значимые концентрации в плазме крови.
Период полувыведения самого медазепама из плазмы равен 2 ч, а его период полувыведения с учетом метаболитов составляет 20-176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко.
Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %).

Спосіб застосування

Показання

У взрослых:
– неврозы, психопатии с беспокойством, агрессивными состояниями и страхами непсихотического характера;
– неврозоподобные состояния, проявляющиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью;
– психосоматические и психовегетативные жалобы (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме);
– абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
– психотически обусловленные состояния страха и беспокойства (как вспомогательное средство).

У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы, психическая лабильность.

Протипоказання

– Миастения
– Острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.

Особливі вказівки

С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.

Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.

При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей медазепам применяют по строгим показаниям.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения медазепама не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.

У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.

Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Прочие: задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Передозування

Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.

Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС, АД, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.

Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой (10 мг); таблетки (10 мг); капсулы